Эспа-тибол

Эспа-Тибол – фармакологические свойства

Препарат Эспа-Тибол относится к гормонам половых желез и препараты, применяемым при патологии половой сферы, эстрогенам.

После перорального введения тиболон быстро метаболизируется до 3 компонентов, которые влияют на фармакодинамический профиль препарата Эспа-тибол. Два из этих метаболитов (3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон) проявляют эстрогеноподобную активность, тогда как третий (Δ4-изомер тиболона) проявляет прогестагеноподобный и андрогеноподобный эффекты.

Эспа-тибол замещает дефицит эстрогена при снижении его продукции у женщин в период постменопаузы и облегчает симптомы, вызванные менопаузой.

После перорального применения тиболона происходит быстрая и экстенсивная абсорбция препарата.

В связи с быстрым метаболизмом уровень тиболона в плазме крови является очень низким. Уровни Δ4-изомера тиболона в плазме крови также очень низкие. Поэтому некоторые фармакокинетические параметры не могут быть определены. Пиковые уровни в плазме крови 3α-OH и 3β-OH-метаболитов высокие, однако кумуляции не происходит. 

Чтобы Эспа-Тибол купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Эспа-Тибол таблетки по 2.5 мг выпускаются в блистере и картонной упаковке № 28 (28х1).

Действующее вещество Эспа-Тибол: тиболон. 1 таблетка содержит тиболон 2,5 мг.

Другие составляющие Эспа-Тибол:

• крахмал картофельный;
• магния стеарат;
• аскорбилпальмитат;
• лактозы моногидрат.

Основные физико-химические свойства Эспа-Тибол: белые или почти белые круглые таблетки. 

Показания к применению

Согласно инструкции, Эспа-Тибол применяется для лечения симптомов дефицита эстрогенов у женщин в период постменопаузы, если менопауза наступила более 1 года назад.

Решение о назначении тиболона должно базироваться на оценке индивидуальных факторов риска; назначая пациентам в возрасте от 60 лет, следует принимать во внимание риск возникновения инсульта. 

Применение Эспа-Тибол:

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки. Необходимости в коррекции дозы для пациенток пожилого возраста нет. Таблетки принимать, запивая небольшим количеством воды или другими напитками, желательно в одно и то же время суток. Для начала и продолжения лечения при симптомах постменопаузы необходимо применять самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени. При лечении препаратом Эспа-тибол не следует отдельно применять прогестагены.

Начало применения препарата Эспа-тибол. Женщинам с естественной менопаузой рекомендуется начинать лечение препаратом Эспа-тибол не ранее чем через 12 мес после последнего естественного кровотечения. В случае менопаузы, наступившей после хирургического вмешательства, терапию препаратом Эспа-тибол можно начинать сразу.

Перед началом приема препарата Эспа-тибол нужно определить причину любого нерегулярного/внепланового вагинального кровотечения, в том числе при применении гормонозаместительной терапии (ГЗТ), для исключения злокачественного новообразования.

Переход с последовательного или непрерывного применения комбинированного лекарственного препарата ГЗТ. При переходе с последовательного режима применения ГЗТ применение Эспа-тибол следует начинать на следующий день после завершения предыдущего режима. Если переход происходит из непрерывного режима применения комбинированного препарата ЗГТ, то лечение препаратом Эспа-тибол можно начинать в любое время.

Пропущенный прием дозы. Пропущенную дозу необходимо принять сразу же, как только пациентка о ней вспомнит, если задержка приема составляет не более 12 ч. Если задержка в приеме составляет более 12 ч, принимают следующую дозу в обычное для этого время. Пропуск дозы повышает вероятность прорывного кровотечения или кровянистых выделений. 

Противопоказания

Средство Эспа-Тибол противопоказано принимать в следующих случаях:

• Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
• Беременность и период кормления грудью.
• Подозрение на рак молочной железы, его наличие в настоящее время или в анамнезе (препарат повышал риск рецидива рака молочной железы в плацебо-контролируемом исследовании).
• Подозреваемые или имеющиеся эстрогензависимые опухоли (например рак эндометрия).
• Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия.
• Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) в анамнезе или в настоящее время (тромбоз глубоких вен, эмболия легочных сосудов).
• Артериальные тромбоэмболические заболевания в анамнезе (например стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт или транзиторное ишемическое нарушение мозгового кровообращения).
• Острое заболевание печени или заболевания печени в анамнезе, до нормализации показателей печеночных проб.
• Порфирия. 

Особенности применения

Эспа-Тибол не назначают детям в любом возрасте, беременным и кормящим грудью.

Побочные эффекты

Лекарство Эспа-Тибол может вызывать следующие побочные реакции:

• Со стороны ЖКТ: боль в нижней части живота.  
• Со стороны кожи и подкожной ткани: патологический рост волос, воспаление сальных желез (акне).
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: вагинальные выделения, утолщение стенок эндометрия, постменопаузальное кровотечение, ощущение дискомфорта в молочных железах, зуд половых органов, вагинальный кандидоз, вагинальное кровотечение, боль в области таза, дисплазия шейки матки, вульвовагинит, боль в молочных железах, грибковая инфекция, вагинальный микоз, боль в сосках.

Возможно увеличение массы тела, патологические результаты мазка из шейки матки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме Эспа-Тибол, цена которого зависит от производителя, и антикоагулянтов необходимо тщательное наблюдение за пациенткой, особенно в начале лечения и при прекращении терапии. При необходимости следует корректировать дозу варфарина.

При одновременном применении с Эспа-Тибол возможно умеренное влияние на фармакокинетику субстрата цитохрома Р450 3A4 мидазолама. На основании этих данных можно ожидать взаимодействия с другими субстратами CYP 3A4.

Вещества, стимулирующие CYP 3A4, такие как барбитураты, карбамазепин, гидантоин и рифампицин, могут усиливать метаболизм тиболона и таким образом влиять на его терапевтическую эффективность.

Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут стимулировать метаболизм эстрогенов и прогестагенов.

Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффективности и изменению профиля маточного кровотечения. 

Блок FAQ

Эспа-Тибол от чего?

Показания Эспа-Тибол: лечение симптомов дефицита эстрогенов у женщин в период постменопаузы, если менопауза наступила более 1 года назад.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua