Едарбіклор

Едарбіклор - фармакологічні властивості

Препарат Едарбіклор належить до антагоністів ангіотензину II і діуретиків.

Препарат Едарбіклор являє собою комбінацію двох антигіпертензивних засобів із комплементарними механізмами регулювання артеріального тиску: активного попередника лікарської речовини антагоніста рецепторів ангіотензину II АТ1 азилсартану медоксомілу та тіазидоподібного діуретика хлорталідону.

Механізм дії та фармакодинамічні ефекти Едарбіклор.

Азилсартану медоксоміл є активним попередником лікарської речовини, призначеним для перорального застосування, який під час абсорбції швидко перетворюється під впливом естераз у шлунково-кишковому тракті на активну молекулу азилсартан, що блокує дію ангіотензину ІІ завдяки селективному блокуванню його зв'язування з AT1 рецептором у багатьох тканинах. Ангіотензин II є основним пресорним агентом ренін-ангіотензинової системи, що впливає на звуження судин, стимуляцію синтезу та вивільнення альдостерону, серцеву стимуляцію та ниркову реабсорбцію натрію.

Блокада рецептора АТ1 інгібує негативний зворотний зв'язок ангіотензину II із секрецією реніну, внаслідок чого підвищення активності реніну у плазмі крові та рівні циркулюючого у крові ангіотензину II не послаблюють дію азилсартану на кров'яний тиск.

Хлорталідон спричиняє діурез із підвищеною екскрецією натрію і хлору. Місце дії хлорталідону - дистальна частина канальців нирок (початковий відділ звивистого канальця). Діуретичний ефект хлорталідону зумовлений пригніченням реабсорбції іонів Na+ Cl-, протидіючи котранспортеру Na+ Cl- у цій ділянці, що призводить до збільшення екскреції натрію і води.

Вплив на серцеву реполяризацію.

Було проведено ретельне дослідження інтервалу QT/QТс, щоб оцінити потенціал азилсартану медоксомілу пролонгувати інтервал QT/QТс у здорових суб'єктів. Ознак пролонгації інтервалу QT/QTc при застосуванні азилсартану медоксомілу у дозі 320 мг не виявлено.

Дослідження результатів серцево-судинних захворювань показали, що тривале лікування хлорталідоном знижує ризик захворюваності та летальності внаслідок таких захворювань.

Дослідження, в якому вивчалося застосування комбінації інгіботора АПФ з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, проведені за участю пацієнтів із серцево-судинними або цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі чи цукровим діабетом 2 типу, що супроводжується ознаками ушкодження органів-мішеней, і за участю пацієнтів із типом та діабетичною нефропатією, не продемонстрували значного позитивного впливу на результати і летальність у зв'язку із захворюванням нирок та/або серцево-судинної системи, тоді як спостерігався підвищений ризик.

Дослідження, призначене для перевірки користі додавання аліскірену до стандартної терапії інгібітором АПФ або антагоністом рецепторів ангіотензину для пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу і хронічними захворюваннями нирок, серцево-судинними захворюваннями або і тим, і тим, було достроково припинено через підвищений ризик несприятливих результатів.

Щоб Едарбіклор купити в онлайн-аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найбільш доступною ціною.

Склад і форми випуску

Едарбіклор таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 40 мг/12.5 мг або 25 мг, випускаються у блістерах і картонній упаковці № 14 і 28.

Діючі речовини Едарбіклор: azilsartan medoxomil, chlorthalidone.1 таблетка містить азилсартану медоксомілу калію 42,68 мг (еквівалентно 40 мг азилсартану медоксомілу) і хлорталідону 12,5 мг.

Допоміжні речовини Едарбіклор:

• маніт (E 421);
• целюлоза мікрокристалічна;
• кислота фумарова;
• натрію гідроксид;
• гідроксипропілцелюлоза;
• кросповідон;
• магнію стеарат;
• гіпромелоза 2910;
• тальк;
• титану діоксид (E 171);
• заліза оксид червоний (Е 172);
• поліетиленгліколь 8000;
• чорнило сіре F1.

Едарбіклор - це таблетки світло-рожевого кольору, круглої форми, вкриті плівковою оболонкою, з написом "A/C" і "40/12,5" з одного боку.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Едарбіклор призначається для лікування артеріальної гіпертензії у дорослих, у яких АТ адекватно не контролюється монотерапією азилсартаном медоксомілом.

Препарат Едарбілор призначений для перорального застосування, таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.

Рекомендована початкова доза Едарбілору становить 1 таблетку (40/12,5 мг) 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект проявляється головним чином протягом 1-2 тижнів лікування. Через 2 - 4 тижні лікування дозу Едарбілору у разі необхідності можна збільшити до 40/25 мг з метою досягнення цільового рівня артеріального тиску.

Протипоказання

Засіб Едарбіклор протипоказано приймати в таких випадках:

• гіперчутливість до активної речовини або інших компонентів препарату;
• анурія;
• резистентна до терапії гіперкальціємія, гіпонатріємія;
• тяжкі порушення функції печінки та нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
• симптоматична гіперурикемія;
• вагітність.

Не застосовувати Едарбіклор разом з аліскіренвмісними засобами пацієнтам із цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2).

Особливості застосування

Едарбіклор не призначають дітям віком до 18 років, вагітним і матерям, які годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Едарбіклор можуть ставати причиною появи таких побічних реакцій:

• Анемія.
• Підвищення рівня сечової кислоти в крові, гіперурикемія.
• Гіпокаліємія, підвищення рівня калію в крові, гіпонатріємія, зниження рівня натрію в крові, подагра.
• Запаморочення, постуральне запаморочення.
• Непритомність, парестезія
• Гіпотензія.
• Діарея, нудота.
• Блювання.
• Висип, свербіж.
• М'язові спазми.
• Стомлюваність.

Можливий підвищений рівень креатиніну, сечовини та глюкози в крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При застосуванні препарату Едарбіклор рекомендується моніторинг рівня літію в організмі. Через відсутність досвіду одночасного застосування препарату Едарбіклор, ціна якого залежить від виробника, та літію ця комбінація не рекомендується. Якщо застосування такої комбінації виявиться необхідним, слід розглянути можливість контролю рівня літію в сироватці крові.

Блок FAQ

Едарбіклор від чого?

Едарбіклор у таблетках є ефективним лікарським засобом для зниження артеріального тиску.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua