Эдарбиклор

Эдарбиклор – фармакологические свойства

Препарат Эдарбиклор относится к антагонистам ангиотензина II и диуретикам.

Препарат Эдарбиклор представляет собой комбинацию двух антигипертензивных средств с комплементарными механизмами регулирования АД: активного предшественника лекарственного вещества антагониста рецепторов ангиотензина II АТ1 азилсартана медоксомила и тиазидоподобного диуретика хлорталидона.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты Эдарбиклор.

Азилсартана медоксомил является активным предшественником лекарственного вещества, предназначенным для перорального применения, который во время абсорбции быстро превращается под влиянием эстераз в желудочно-кишечном тракте в активную молекулу азилсартан, который блокирует действие ангиотензина II благодаря селективной блокировке его связывание с AT1 рецептором во многих тканях. Ангиотензин II является основным прессорным агентом ренин-ангиотензиновой системы, который влияет на сужение сосудов, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию и почечную реабсорбцию натрия.

Блокада рецептора АТ1 ингибирует отрицательную обратную связь ангиотензина II с секрецией ренина, вследствие чего повышение активности ренина в плазме крови и уровни циркулирующего в крови ангиотензина II не ослабляют действие азилсартана на кровяное давление.

Хлорталидон вызывает диурез с повышенной экскрецией натрия и хлора. Место действия хлорталидона – дистальная часть канальцев почек (начальный отдел извилистого канальца). Диуретический эффект хлорталидона обусловлен угнетением реабсорбции ионов Na+ Cl-, противодействуя котранспортеру Na+ Cl – в этом участке, что приводит к увеличению экскреции натрия и воды.

Воздействие на сердечную реполяризацию.

Было проведено тщательное исследование интервала QT/QТс, чтобы оценить потенциал азилсартана медоксомила пролонгировать интервал QT/QТс у здоровых субъектов. Признаков пролонгации интервала QT/QTc при применении азилсартана медоксомила в дозе 320 мг не выявлено.

Исследования результатов сердечно-сосудистых заболеваний показали, что длительное лечение хлорталидоном снижает риск заболеваемости и летальности вследствие таких заболеваний.

Исследования, в котором изучалось применение комбинации ингиботора АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II, проведены с участием пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе или сахарным диабетом 2 типа, сопровождающимся признаками повреждения органов-мишеней, и с участием пациентов с типа и диабетической нефропатии не продемонстрировали значительного положительного влияния на результаты и летальность в связи с заболеванием почек и/или сердечно-сосудистой системы, тогда как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острого поражения почек и/или гипотензии по сравнению с монотерапией.

Исследование, предназначенное для проверки пользы добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или и тем, и другим, было досрочно прекращено из-за повышенного риска неблагоприятных результатов.

Чтобы Эдарбиклор купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Эдарбиклор таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 40 мг/12.5 мг или 25 мг выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 14 и 28.

Действующие вещества Эдарбиклор: azilsartan medoxomil, chlorthalidone.1 таблетка содержит азилсартана медоксомила калия 42,68 мг (эквивалентно 40 мг азилсартана медоксомила) и хлорталидона 12,5 мг.

Вспомогательные вещества Эдарбиклор: 

• маннит (E 421);

• целлюлоза микрокристаллическая;

• кислота фумаровая;

• натрия гидроксид;

• гидроксипропилцеллюлоза;

• кросповидон;

• магния стеарат;

• гипромелоза 2910;

• тальк;

• титана диоксид (E 171);

• железа оксид красный (Е 172);

• полиэтиленгликоль 8000;

• чернила серые F1.

Эдарбиклор – это таблетки светло-розового цвета, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «A/C» и «40/12,5» с одной стороны.

Показания к применению

Согласно инструкции, Эдарбиклор назначается для лечения артериальной гипертензии у взрослых, у которых АД адекватно не контролируется монотерапией азилсартаном медоксомилом.

Препарат Эдарбилор предназначен для перорального применения, таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза Эдарбилор составляет 1 таблетку (40/12,5 мг) 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект проявляется главным образом в течение 1-2 недель лечения. Через 2 – 4 недели лечения дозу Эдарбилор в случае необходимости можно увеличить до 40/25 мг с целью достижения целевого уровня артериального давления. 

Противопоказания

Средство Эдарбиклор противопоказано принимать в следующих случаях:

• Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
• анурия;
• резистентная к терапии гиперкальциемия, гипонатриемия;
• тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• симптоматическая гиперурикемия;
• беременность.

Не применять Эдарбиклор вместе с алискиренсодержащими средствами пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2).

Особенности применения

Эдарбиклор не назначают детям в возрасте младше 18 лет, беременным и кормящим грудью матерям.

Побочные эффекты

Лекарство Эдарбиклор может становиться причиной появления следующих побочных реакций:

• Анемия.
• Повышение уровня мочевой кислоты в крови, гиперурикемия.
• Гипокалиемия, повышение уровня калия в крови, гипонатриемия, снижение уровня натрия в крови, подагра.
• Головокружение, постуральное головокружение.
• Обморок, парестезия
• Гипотензия.
• Диарея, тошнота.
• Рвота.
• Сыпь, зуд.
• Мышечные спазмы.
• Утомляемость.

Возможен повышенный уровень креатинина, мочевины и глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении препарата Эдарбиклор рекомендуется мониторинг уровня лития в организме. Из-за отсутствия опыта одновременного применения препарата Эдарбиклор, цена которого зависит от производителя, и лития эта комбинация не рекомендуется. Если применение такой комбинации окажется необходимым, следует рассмотреть возможность контроля уровня лития в сыворотке крови.

Блок FAQ

Эдарбиклор от чего?

Эдарбиклор в таблетках является эффективным лекарственным средством для снижения артериального давления. 

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua