Дорзітім

Дорзітім - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка цього лікарського засобу базується на дії двох активних компонентів: дорзоламіду гідрохлориду та тимололу малеату.

Обидва препарати зменшують внутрішньоочний тиск, але по-різному.

Дорзоламіду гідрохлорид інгібує карбоангідразу II типу, що знижує вироблення внутрішньоочної рідини.

Тимололу малеат блокує бета-адренергічні рецептори, що також призводить до зменшення тиску в оці.

Використання обох компонентів разом дає більш виражений ефект, ніж використання окремо.

Дорзітім знижує внутрішньоочний тиск, не викликаючи типових побічних ефектів міотичних засобів, таких як нічна сліпота або звуження зіниці. Він може знизити ризик пошкодження зорового нерва та втрати зору при глаукомі, пов'язаної з підвищеним внутрішньоочним тиском.

Щодо фармакокінетики, то дорзоламід після місцевого застосування може потрапляти в кровотік, але накопичується в еритроцитах, підтримуючи низькі концентрації у плазмі. Тимолол також після місцевого застосування може бути абсорбований системно, але ступінь цього поглинання відносно невелика при використанні офтальмологічного розчину.

Склад та форма випуску

Активні компоненти препарату: дорзоламід та тимолол.

Лікарська форма: краплі очні у вигляді розчину.

1 мл розчину містить 20 мг дорзоламіду у формі дорзоламіду гідрохлориду (22,26 мг) та 5 мг тимололу у формі тимололу малеату (6,830 мг);

Інші компоненти: 

• бензалконію хлорид;
• маніт (Е 421);
• натрію цитрат дигідрат;
• гідроксиетилцелюлоза;
• 1 М розчин гідроксиду натрію;
• вода для ін'єкцій.

Основні властивості:

•  практично безбарвний;
• злегка в'язкий;
• каламутний розчин.

Препарат дорзітім упакований у флакон з поліетилену об'ємом 5 мл, який оснащений крапельницею та системою контролю першого відкриття та поміщений у картонну коробку.

Показання до застосування

Дорзітім застосовується при підвищеному внутрішньоочному тиску у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, коли використання тільки місцевих блокаторів бета-адренорецепторів недостатньо.

Дорзітім купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Застосування дорзітім не рекомендується при таких станах: 

• підвищена чутливість до однієї або обох активних речовин, а також до будь-якого допоміжного компонента лікарського препарату;
• наявність захворювань респіраторного тракту, включаючи бронхіальну астму та тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;
• синусова брадикардія, антріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність, кардіогенний шок;
• серйозні порушення роботи нирок (клубочковий фільтрат менше 30 мл/хв) або гіперхлоремічний ацидоз; 
• період вагітності та грудного вигодовування, а також для дітей.

Особливості застосування

Ліки дорзітім не рекомендуються для дітей.

Також дорзітім не рекомендується під час вагітності.

Невідомо, чи дорзоламід виділяється через грудне молоко, але тимолол виділяється через грудне молоко. Тому в період лікування слід тимчасово припинити годування груддю.

Побічні ефекти

Небажані ефекти на різні системи та органи від застосування очних крапель дорзітім включають:

На кістково-м'язову та сполучну тканину: 

• деякі побічні ефекти пов'язані з тимололом малеатом, такі як:
• головний біль;
• запаморочення;
• депресія;
• безсоння;
• нічні кошмари;
• втрата пам'яті;
• посилення симптомів міастенії гравіс;
• зниження лібідо;
• ризик інсульту.

На нервову систему: 

• застосування дорзоламіду гідрохлориду також може спричинити головний біль;
• запаморочення;
• парестезію.

На органи зору: 

• подразнення очей;
• різні види болю та незручності;
• зміни зору;
• запалення повік;
• тимчасова міопія та інші проблеми із зором можуть бути пов'язані як з дорзоламідом, так і тимололом малеатом.

На серцево-судинну систему:

• тимолол малеат може викликати брадикардію;
• синкопе;
• гіпотензію;
• біль у грудях;
• пальпітацію;
• набряки;
• аритмію та інші серцеві проблеми.

Інші системи: 

• застосування цих крапель також може викликати різні реакції, такі як:
• проблеми з диханням;
• травленням;
• шкірними реакціями;
• порушеннями в загальному стані і навіть репродуктивні проблеми.

Це досить великий перелік побічних ефектів, пов'язаних з використанням цього препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Якщо Ви застосовуєте дорзітім разом з іншими місцевими препаратами для очей, рекомендується дотримуватись інтервалу не менше 10 хвилин між їх використанням.

Незважаючи на відсутність спеціальних досліджень взаємодії лікарського засобу дорзітім з іншими препаратами, спостережень про взаємодію при одночасному використанні препарату дорзітім з інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, сечогінними засобами, нестероїдними протизапальними засобами та гормонами не зафіксовано.

Тим не менш, можливе посилення ефектів та артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії при поєднанні тимололу малеату з певними препаратами. Це стосується блокаторів кальцієвих каналів для перорального застосування, препаратів, що знижують вироблення катехоламінів або інших груп препаратів.

При спільному використанні інгібіторів CYP 2D6 (наприклад, хінідинових селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну) та тимололу відзначалося посилення системної бета-блокади (зниження частоти серцевих скорочень, депресія).

І хоча дорзітім як монотерапія зазвичай незначно впливає на розмір зіниці ока, іноді відзначалася мідріаза при поєднанні тимололу малеату місцевої дії та епінефрину (адреналіну).

Блокатори бета-адренорецепторів можуть також посилювати гіпоглікемічні ефекти протидіабетичних препаратів та сприяти розвитку рикошетної артеріальної гіпертензії при відміні клонідину.

Блок FAQ

Навіщо приймають препарат дорзітім?

Показання для використання препарату дорзітім включають випадки підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, особливо в ситуаціях, коли використання тільки місцевих бета-блокаторів не забезпечує достатнього ефекту.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua