Дексалгін ампули

Дексалгін ін'єкт - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол - це сіль трометаміну пропіонової кислоти з аналгетичним, протизапальним та жарознижувальним ефектом, що відноситься до НПЗП. Він інгібує циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), знижуючи синтез простагландинів та інших запальних медіаторів. Препарат має сильну аналгетичну дію при різних видах болю, особливо після операцій і при опорно-рухових болях. Ефект настає через 45 хвилин і продовжується до 8 годин. Декскетопрофен також дозволяє знизити дозу опіатів при комбінованій терапії післяопераційного болю, зменшуючи потребу у морфії на 30–45%.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення декскетопрофену максимальна концентрація досягається через 20 хвилин. AUC та Cmax пропорційні дозі (25-50 мг), і не змінюються з часом, що вказує на відсутність накопичення препарату.

Декскетопрофен зв'язується з білками плазми на 99%, має об'єм розподілу 0,25 л/кг і виводиться за 1–2,7 години.

Метаболізується через кон'югацію з глюкуроновою кислотою та виводиться нирками.

У літніх людей концентрація вища на 55%, але суттєвих відмінностей у Cmax немає. Напіврозподіл збільшено на 48%, кліренс знижений.

Дослідження безпеки не виявили значних ризиків. Хронічна токсичність у тварин була досліджена, максимальна безпечна доза вдвічі вища за рекомендовану для людини. При високих дозах у мавп спостерігалися проблеми із ШКТ та зниження маси тіла. Декскетопрофен може спричинити загибель ембріона або плода у тварин.

Склад та форма випуску

Активна речовина препарату дексалгін ін'єкт: декскетопрофену трометамол.

Лікарська форма дексалгін ін'єкт: розчин для ін'єкцій/інфузій.

1 мл розчину для ін'єкцій/інфузій дексалгін ін'єкт включає 36,9 мг декскетопрофену трометамолу, що еквівалентно 25 мг декскетопрофену. Одна ампула об'ємом 2 мл містить 73,8 мг декскетопрофену трометамолу, що відповідає 50 мг декскетопрофену.

Допоміжні інгредієнти дексалгін ін'єкт: 

• етанол 96%;
• гідроксид натрію;
• натрію хлорид;
• вода для ін'єкцій.

Фізико-хімічні властивості дексалгін ін'єкт: прозорий безбарвний розчин.

Дексалгін ін'єкт упакований по 2 мл в ампулах з коричневого скла та по 5 ампул у контурній комірчастій упаковці; 1 або 2 комірчасті упаковки вкладені в картонну коробку.

Показання до застосування

Дексалгін ін'єкт показаний для симптоматичного лікування гострого болю середньої та сильної інтенсивності, коли пероральне використання препарату недоцільно, наприклад, при післяопераційному болю, нирковій коліці та болях у попереку.

Дексалгін ін'єкт купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до декскетопрофену, інших нестероїдних протизапальних засобів або складових препарату;
• пацієнти, у яких прийом аналогічних речовин, таких як ацетилсаліцилова кислота або інші нестероїдні протизапальні засоби, викликає напади бронхіальної астми, бронхоспазми, гострий риніт, поліпи носа, кропив'янку або ангіоневротичний набряк;
• якщо при застосуванні кетопрофену або фібратів виникали фотоалергічні або фототоксичні реакції;
• історія шлунково-кишкових кровотеч або перфорацій, пов'язаних із попереднім прийомом НПЗП;
• активна пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча або наявність в анамнезі виразок, перфорацій або кровотеч;
• хронічна диспепсія;
• активні кровотечі чи підвищена схильність до кровоточивості;
• хвороба Крона чи неспецифічний виразковий коліт;
• тяжка серцева недостатність;
• дисфункції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤59 мл/хв);
• тяжка ступінь печінкової недостатності (10-15 балів за шкалою Чайлда-П'ю);
• геморагічний діатез та інші розлади згортання крові;
• виражена дегідратація (через блювоту, діарею або недостатнє споживання рідини);
• III триместр вагітності та період грудного вигодовування;
• застосування для нейроаксіального введення (інтратекального або епідурального) через вміст етанолу.

Особливості застосування

Діти

Дексалгін ін'єкт не рекомендується для застосування у дітей через недостатність даних про його безпеку та ефективність.

Пригнічення синтезу простагландинів може вплинути на вагітність та розвиток плода, підвищуючи ризик викидня, вад серця та аномалій передньої черевної стінки. Дослідження показують, що застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик цих ускладнень, особливо при високих дозах та тривалому застосуванні. Застосування препарату дексалгін ін'єкт в І та ІІ триместрі можливе лише за суворими показаннями та в мінімально ефективних дозах на короткий термін.

Препарат дексалгін ін'єкт не рекомендується до застосування у третьому триместрі вагітності та при грудному вигодовуванні.

Побічні ефекти

Застосування препарату дексалгін ін'єкт може спричинити такі побічні ефекти:

• нудота, блювання;
• здуття живота;
• запор;
• диспепсія;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• запаморочення;
• головний біль;
• свербіж шкіри, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла);
• кропивниця;
• набряклість;
• поліурія, гостра ниркова недостатність;
• нефротичний синдром;
• тахікардія;
• задуха.

Також можливі алергічні реакції індивідуального характеру. У разі побічних ефектів необхідно проводити симптоматичне лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

• НПЗЗ та інші нестероїдні протизапальні засоби (у тому числі саліцилати): Ризик виразки та кровотечі в ШКТ через посилення їх дії;
• антикоагулянти (наприклад, варфарин): посилюється дія антикоагулянтів через зв'язування з білками плазми та пригнічення функції тромбоцитів. Потрібний лікарський контроль;
• гепарин: підвищується ризик кровотечі. Необхідне спостереження лікаря;
• кортикостероїди: підвищується ризик виразки та кровотечі у шлунково-кишковому тракті;
• літій: нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати рівень літію, що викликає інтоксикацію. Контроль рівня літію;
• метотрексат (високі дози ≥15 мг/тиж): посилюється токсичність через зниження ниркового кліренсу. Необхідний контроль аналізів крові;
• похідні гідантоїну, сульфаніламіди: може посилитись токсичність;
• діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II: знижується ефективність, можливі проблеми з нирками, особливо у літніх людей та при зневодненні; Потрібний контроль функції нирок;
• пентоксифілін: підвищується ризик кровотеч;
• зидовудин: може викликати важку анемію. Необхідний моніторинг крові;
• препарати сульфонілсечовини: посилюється гіпоглікемічний ефект;
• блокатори β-адренорецепторів: може послабити гіпотензивну дію;
• циклоспорин, такролімус: посилення нефротоксичності, потрібний контроль функції нирок;
• тромболітики, антиагреганти, СІЗЗС: підвищується ризик кровотеч;
• пробенецид: може підвищити концентрацію декскетопрофену у плазмі;
• серцеві глікозиди: може збільшитися концентрація глікозидів;
• міфепристон: теоретично може знижуватися ефективність;
• антибіотики хінолонового ряду: підвищений ризик судом;
• тенофовір: може підвищитися рівень азоту сечовини та креатиніну;
• деферасірокс: ризик токсичної дії на ШКТ;
• пеметрексед: може знижуватись його виведення, особливо при нирковій недостатності;
• несумісність: дексалгін ін'єкт не можна змішувати з допаміном, прометазином, пентазоцинами, петидином та гідроксизином у малих обсягах, оскільки утворюється осад.

Блок FAQ

Як використовувати дексалгін ін'єкт?

Дозування, що рекомендується, — 50 мг з проміжком 8–12 годин. За потреби можна повторити дозу через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна бути більшою за 150 мг.

Дексалгін ін'єкт рекомендується для короткострокового використання, тому його слід застосовувати виключно в період гострого болю не більше 2 діб.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua