Бімоптик - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії біматопросту, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску у людини, заснований на збільшенні відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярну сітку та підвищення відтоку з увеосклеральних відділів ока. Цей процес починається приблизно через 4 години після першого застосування препарату, досягаючи максимального ефекту через 8-12 годин. Тривалість дії не менше 24 годин.

Біматопрост відноситься до групи синтетичних простамідів і хімічно близький до простагландину F2α (PGF2α). Однак він не впливає на відомі типи рецепторів простагландину.

Біматопрост імітує дію простамідів, не впливаючи на відомі типи рецепторів простагландину, хоча рецептор простаміду за структурою поки що не визначений.

В ході 12-місячного дослідження ефективності біматопросту у вигляді очних крапель з дозою 0,1 мг/мл у дорослих середні денні значення внутрішньоочного тиску, що вимірюються протягом усього дослідження, не перевищували різницю в 1,1 мм рт.ст. і ніколи не досягали значення вище 177 мм рт.ст.

Препарат бімоптик ромфарм у формі очних крапель містить бензалконію хлорид у концентрації 200 ppm.

Фармакокінетика

Під час досліджень in vitro виявлено, що біматопрост ефективно проникає у райдужну оболонку та склеру ока людини. При його використанні у дорослих системний вплив мінімальний, а накопичення в організмі не спостерігалося.

При застосуванні розчину біматопросту у вигляді 1 краплі в кожне око 1 раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація біматопросту в крові досягається через 10 хвилин після застосування і знижується до рівня 0,025 нг/мл через 1,5 години. Середні значення Cmax та AUC 0-24 год протягом 7-го та 14-го дня застосування становлять 0,08 нг/мл та 0,09 нг ч/мл відповідно, що вказує на досягнення рівноважної концентрації в перший тиждень застосування.

Біматопрост рівномірно розподіляється в тканинах, а його об'єм розподілу при рівноважній концентрації становить 0,67 л/кг.

Біматопрост переважно зв'язується з білками плазми на рівні близько 88%.

Після введення біматопрост потрапляє в системний кровотік, піддаючись метаболічним процесам, і виводиться в основному через нирки (67% через сечу та 25% через травний тракт).

Період напіввиведення становить близько 45 хвилин, а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг.

У пацієнтів похилого віку середнє значення AUC 0-24 години при застосуванні біматопросту в дозі 0,3 мг/мл двічі на добу перевищує значення у молодих здорових дорослих, але це не має клінічного значення через незначну системну дію та відсутність накопичення біматопросту в крові з часом, що підтверджує такий профіль безпеки для пацієнтів різного віку.

Склад та форма випуску

Діючою речовиною бімоптик є біматопрост.

Лікарська форма бімоптик представлена очними краплями у вигляді розчину.

Кожен мілілітр розчину бімоптик містить 0,1 міліграма, або 0,3 міліграма біматопросту.

У складі бімоптик також присутні допоміжні речовини, такі як:

хлорид бензалконію;
натрію гідрофосфат гептагідрат;
кислота лимонна моногідрат;
натрію хлорид;
натрію гідроксид 1М або кислота хлористоводнева 1М;
очищена вода.

Основні фізико-хімічні характеристики бімоптик включають прозору безбарвну рідину, практично позбавлену видимих частинок.

Препарат бімоптик ромфарм упакований у флакон, який містить 3 мл рідини з крапельницею та захисною кришкою, що має функцію контролю першого відкриття. Бімоптик поставляється в картонній коробці, що містить 1 або 3 флакони.

На фармацевтичному ринку України є ще один варіант препарату -бімоптик плюс ромфарм, діючі компоненти якого включають біматопрост і тимолол (у вигляді тимололу малеату).

Кожен мілілітр розчину для очей бімоптик плюс ромфарм містить 0,3 мг біматопросту та 5,0 мг тимололу (у вигляді тимололу малеату 6,8 мг).

Показання до застосування

Бімоптик рекомендується для ефективного зниження високого внутрішньоочного тиску у дорослих пацієнтів з хронічною відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією, як в вигляді основного лікування, так і на додаток до блокаторів β-адренорецепторів.

Бімоптик купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Бімоптик ромфарм не рекомендується застосовувати при підвищеній чутливості до основного компонента лікарського засобу або до його додаткових складових, включаючи хлорид бензалконію.

Особливості застосування

Діти

Так як ефективність та безпека препарату бімоптик ромфарм у дітей не були належним чином досліджені, варто утриматися від його застосування у осіб віком до 18 років.

Дані щодо використання біматопросту у вагітних жінок обмежені.

Експерименти на тваринах показали, що при застосуванні великих доз біматопрост може надавати репродуктивну токсичність, негативно впливаючи на самку.

Тому застосування препарату бімоптик під час вагітності слід розглядати лише у разі нагальної потреби, коли користь для матері перевищує потенційні ризики для плода.

Немає достатніх даних про проникнення біматопросту у грудне молоко. Тому рішення про продовження або припинення грудного вигодовування або лікування слід приймати з урахуванням переваг грудного вигодовування для дитини.

Побічні ефекти

У ході клінічних випробувань було виявлено, що побічні ефекти виникали приблизно у 38% пацієнтів, які отримували краплі для очей із біматопростом, 0,1 мг/мл.

Найбільш поширеною побічною реакцією (у 29% пацієнтів) була гіперемія кон'юнктиви, переважно у легкій формі та без запалення. При цьому близько 4% пацієнтів припинили використання препарату через побічний ефект, що виник під час дослідження.

Більшість небажаних реакцій відносилась до органів зору, були легкими і жодна з них не була серйозною.

Нижче наведено класифікацію побічних реакцій по системах органів із зазначенням їх частоти відповідно до медичних стандартів:

з боку нервової системи: біль голови (нечасто);
з боку органів зору: гіперемія кон'юнктиви (дуже часто), точковий кератит, подразнення слизової оболонки ока, свербіж очей, збільшення вій, біль у оці, почервоніння повік, свербіж повік (часто), астенопія, порушення зору, порушення функції кон'юнктиви, набряк кон'юнктиви, гіперпігментація райдужної оболонки, випадання вій або брів, набряк повік (нечасто), пігментація повік, набряк макули, періорбітальні зміни та зміни повік, у тому числі поглиблення борозни повік, сухість очей (невідомо);
з боку органів дихання, торакальні та медіастинальні порушення: бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми, загострення хронічного обструктивного захворювання легень (ХОЗЛ) та задишка (невідомо);
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота (нечасто);
з боку шкіри та її похідних: гіперпігментація шкіри, гіпертрихоз (часто), сухість шкіри, утворення кірки на краю повік, свербіж (нечасто);
загальні порушення та зміни у місці введення: подразнення у місці введення (часто);
з боку імунної системи: реакція гіперчутливості, у тому числі симптоми алергії очей та алергічного дерматиту (невідомо).

Також було виявлено можливість зростання волосся на ділянках шкіри, які постійно піддаються впливу препарату бімоптик.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дослідження взаємодії не проводилися.

Не передбачається виникнення взаємодії у людей, оскільки концентрації біматопросту в організмі залишаються дуже низькими (менше 0,2 мг/мл) навіть після застосування розчину біматопросту у дозі 0,3 мг/мл у вигляді крапель для очей.

Доклінічні дослідження показують, що біматопрост метаболізується в організмі через різні ферменти та метаболічні шляхи та не впливає на печінкові ферменти, відповідальні за метаболізм інших лікарських препаратів.

В рамках клінічних досліджень розчин біматопросту у вигляді очних крапель використовувався одночасно з декількома різними офтальмологічними блокаторами β-адренорецепторів (тимолол 0,5%) без виявлення будь-яких ознак взаємодії.

Однак одночасне застосування біматопросту та препаратів для лікування глаукоми, за винятком топічних блокаторів β-адренорецепторів, при додатковій терапії глаукоми не досліджувалося.

Блок FAQ

Від чого застосовують бімоптик?

Препарат бімоптик ромфарм призначений для зменшення високого внутрішньоочного тиску у дорослих пацієнтів з хронічною відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією.

Бімоптик може застосовуватися як самостійне лікування або у поєднанні з бета-адреноблокаторами.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Бімоптик

Шукати в інших регіонах