Бимоптик

Бимоптик - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия биматопроста, приводящий к снижению внутриглазного давления у человека, основан на увеличении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и повышении оттока из увеосклеральных отделов глаза. Этот процесс начинается примерно через 4 часа после первого применения препарата, достигая максимального эффекта через 8-12 часов. Длительность действия составляет не менее 24 часов.

Биматопрост относится к группе синтетических простамидов и химически близок к простагландину F2α (PGF2α). Однако он не оказывает воздействия на известные типы рецепторов простагландина.

Биматопрост имитирует действие простамидов, не оказывая воздействия на известные типы рецепторов простагландина, хотя рецептор простамида по структуре пока не определен.

В ходе 12-месячного исследования эффективности биматопроста в виде глазных капель с дозой 0,1 мг/мл у взрослых средние дневные значения внутриглазного давления, измеряемые в течение всего исследования, не превышали разницу в 1,1 мм рт.ст. и никогда не достигали значения выше 17,7 мм рт.ст.

Препарат бимоптик ромфарм в форме глазных капель содержит бензалкония хлорид в концентрации 200 ppm.

Фармакокинетика

Во время исследований in vitro обнаружено, что биматопрост эффективно проникает в радужную оболочку и склеру глаза человека. При его использовании у взрослых системное воздействие минимально, а накопления в организме не наблюдались.

При применении раствора биматопроста в виде 1 капли в каждый глаз один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация биматопроста в крови достигается через 10 минут после применения и снижается до уровня 0,025 нг/мл через 1,5 часа. Средние значения Cmax и AUC 0–24 ч в течение 7-го и 14-го дня применения составляют 0,08 нг/мл и 0,09 нг ч/мл соответственно, что указывает на достижение равновесной концентрации в первую неделю применения.

Биматопрост равномерно распределяется в тканях, а его объем распределения при равновесной концентрации составляет 0,67 л/кг.

Биматопрост преимущественно связывается с белками плазмы крови на уровне около 88%.

После введения биматопрост попадает в системный кровоток, подвергаясь метаболическим процессам, и выводится в основном через почки (67% через мочу и 25% через пищеварительный тракт).

Период полувыведения составляет около 45 минут, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.

У пожилых пациентов среднее значение AUC 0–24 ч при применении биматопроста в дозе 0,3 мг/мл дважды в сутки превышает значения у молодых здоровых взрослых, но это не имеет клинического значения из-за незначительного системного воздействия и отсутствия накопления биматопроста в крови со временем, что подтверждает сходный профиль безопасности для пациентов разного возраста.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом бимоптик является биматопрост.

Лекарственная форма бимоптик представлена глазными каплями в виде раствора.

Каждый миллилитр раствора бимоптик содержит либо 0,1 миллиграмма, либо 0,3 миллиграмма биматопроста.

В составе бимоптик также присутствуют вспомогательные вещества, такие как:

• бензалкония хлорид;
• натрия гидрофосфат гептагидрат;
• кислота лимонная моногидрат;
• натрия хлорид;
• натрия гидроксид 1М или кислота хлористоводородная 1М;
• очищенная вода.

Основные физико-химические характеристики бимоптик включают прозрачную бесцветную жидкость, практически лишенную видимых частиц.

Препарат бимоптик ромфарм упакован во флакон, который содержит 3 мл жидкости с капельницей и защитной крышкой, имеющей функцию контроля первого вскрытия.  Бимоптик поставляется в картонной коробке, содержащей 1 или 3 флакона.

На фармацевтическом рынке Украины доступен еще один вариант препарата -бимоптик плюс ромфарм, действующие компоненты которого включают биматопрост и тимолол (в виде тимолола малеата).

Каждый миллилитр раствора для глаз бимоптик плюс ромфарм содержит 0,3 мг биматопроста и 5,0 мг тимолола (в виде тимолола малеата 6,8 мг).

Показания к применению

Бимоптик рекомендуется для эффективного снижения высокого внутриглазного давления у взрослых пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией, как в качестве основного лечения, так и в дополнение к блокаторам β-адренорецепторов.

Бимоптик купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Бимоптик ромфарм не рекомендуется применять при повышенной чувствительность к основному компоненту лекарства или к его дополнительным составляющим, включая бензалкония хлорид.

Особенности применения

Дети

Так как эффективность и безопасность применения препарата бимоптик ромфарм у детей не были исследованы, не рекомендуется использовать его у лиц младше 18 лет.

Данные об использовании биматопроста у беременных женщин ограничены.

Эксперименты на животных показали, что при применении больших доз биматопрост может оказывать репродуктивную токсичность, оказывая негативное воздействие на самку.

Поэтому применение препарата бимоптик во время беременности следует рассматривать только в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

Нет достаточных данных о проникновении биматопроста в грудное молоко. Поэтому решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания или лечения следует принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка.

Побочные эффекты

В ходе клинических испытаний было выявлено, что побочные эффекты возникали примерно у 38% пациентов, получавших капли для глаз с биматопростом, 0,1 мг/мл.

Наиболее распространенной побочной реакцией (у 29% пациентов) была гиперемия конъюнктивы, преимущественно в легкой форме и без воспаления. При этом около 4% пациентов прекратили использование препарата из-за побочного эффекта, возникшего в ходе исследования.

Большинство из нежелательных реакций относились к органам зрения, были легкими и ни одна из них не была серьезной.

Ниже представлена классификация побочных реакций по системам органов с указанием их частоты в соответствии с медицинскими стандартами:

• со стороны нервной системы: головная боль (нечасто);
• со стороны органов зрения: гиперемия конъюнктивы (очень часто), точечный кератит, раздражение слизистой оболочки глаза, зуд глаз, увеличение ресниц, боль в глазу, покраснение век, зуд век (часто), астенопия, нарушения зрения, нарушения функции конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперпигментация радужной оболочки, выпадение ресниц или бровей, отек век (нечасто), пигментация век, отек макулы, периорбитальные изменения и изменения век, в том числе углубление борозды века, сухость глаз (неизвестно);
• со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, обострение хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ) и одышка (неизвестно);
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота (нечасто);
• со стороны кожи и ее производных: гиперпигментация кожи, гипертрихоз (часто), сухость кожи, образование корки на краю век, зуд (нечасто);
• общие нарушения и изменения в месте введения: раздражение в месте введения (часто);
• со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе симптомы аллергии глаз и аллергического дерматита (неизвестно).

Также была обнаружена возможность роста волос на участках кожи, которые постоянно подвергаются воздействию препарата бимоптик.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Исследования о взаимодействии не проводились.

Не предполагается возникновение взаимодействия у людей, так как концентрации биматопроста в организме остаются очень низкими (менее 0,2 мг/мл) даже после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показывают, что биматопрост метаболизируется в организме через различные ферменты и метаболические пути и не влияет на печеночные ферменты, ответственные за метаболизм других лекарственных препаратов.

В рамках клинических исследований раствор биматопроста в виде глазных капель использовался одновременно с несколькими различными офтальмологическими блокаторами β-адренорецепторов (тимолол 0,5%) без выявления каких-либо признаков взаимодействия.

Однако одновременное применение биматопроста и препаратов для лечения глаукомы, за исключением топических блокаторов β-адренорецепторов, при дополнительной терапии глаукомы не исследовалось.

Блок FAQ

От чего применяют бимоптик?

Препарат бимоптик ромфарм предназначен для уменьшения высокого внутриглазного давления у взрослых пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией.

Бимоптик может применяться как самостоятельное лечение или в сочетании с бета-адреноблокаторами.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua