Беклометазон

Беклометазон - Фармакологічні властивості

Глюкокортикостероїд місцевої дії, що використовується в основі терапії бронхіальної астми, має протизапальний та протиалергічний ефект. Він уповільнює вивільнення запальних посередників, збільшує виробництво ліпомодуліну (інгібітора фосфоліпази А), знижує утворення арахідонової кислоти та її метаболітів, таких як циклічні ендоперекиси та простагландини.

Під дією препарату беклометазон зменшується кількість жирових клітин у слизовій оболонці бронхів, знижується набряк епітелію, зменшується виділення слизу залозами слизової оболонки бронхів, а також знижується чутливість бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, кількість запальної рідини та утворення лімфокінів. Також уповільнюється міграція макрофагів, знижується інтенсивність запальних процесів, що у результаті покращує функції легенів.

Беклометазон збільшує кількість активних β-адренорецепторів, відновлює реакцію пацієнта на бронходилататори та дозволяє зменшити частоту їх застосування. У терапевтичних дозах він виконує місцеву дію без розвитку системних побічних ефектів, характерних для глюкокортикостероїдів системного впливу.

Беклометазон не має здатності припиняти бронхоспазм, і терапевтичний ефект проявляється поступово, зазвичай через 5-7 днів курсового застосування.

При інгаляційному введенні його абсорбція невисока і в дозах, що рекомендуються, не викликає значної системної дії. Близько 10–20% дози потрапляє у легені, де відбувається гідроліз беклометазону дипропіонату у його активний метаболіт – беклометазону монопропіонат. Більшість прийнятого через ротову порожнину беклометазону неактивується в печінці при першому проходженні. Зв'язування з білками плазми становить 87%. Основна частина (35-76%) виводиться з фекаліями протягом 96 годин, переважно у вигляді полярних метаболітів, а 10-15% - з сечею.

Після введення беклометазону дипропіонату через носову порожнину відбувається абсорбція в організм, вимірюючи концентрацію активного метаболіту – беклометазону 17-монопропіонату (Б-17-МП). Його повна доступність становить 44% після такого способу введення. Беклометазону дипропіонат швидко видаляється з кровотоку і його концентрація в крові після такого введення не може бути виміряна (< 50 пг/мл). Метаболізм відбувається у різних тканинах за допомогою естерази, основний продукт метаболізму – активний метаболіт (Б-17-МП). Він помірно високо зв'язується із білками плазми (87%). Період напіввиведення з кровотоку для беклометазону дипропіонату становить 0,5 години, а для Б-17-МП – 2,7 години.

Склад та форма випуску

Активна речовина препарату беклометазон: беклометазону дипропіонат.

Лікарський засіб беклометазон має дві форми випуску: 

• аерозоль для інгаляцій (препарат беклазон еко);
• назальний спрей дозований у вигляді суспензії.

Препарат беклазон-еко представлений в аерозольній формі з дозованим введенням.

Доступні різні дози беклометазону дипропіонату: 100 або 250 мкг в одній дозі інгаляційній.

До складу входять допоміжні речовини, такі як:

• норфлуран;
• безводний етанол.

Цей препарат не містить фреонів.

Існує два варіанти даного препарату:

Беклазон-еко в балончику з інгаляційним пристроєм, що містить 200 доз. Кожна упаковка містить 1 балончик.

Беклазон-еко легке дихання, також у балончику з інгаляційним пристроєм та подовженою насадкою. Цей варіант також містить 200 доз та упакований в 1 балончик.

Активна речовина препарату беклометазон у формі назального спрею у вигляді дозованої суспензії: беклометазону дипропіонат – 50 мкг в одній дозі.

Препарат упакований у флакон із кількістю 180 доз та вкладений у картонну упаковку №1.

Додаткові компоненти: 

• мікрокристалічна целюлоза;
• кармелоза натрію;
• глюкоза;
• бензалконію хлорид;
• спирт фенілетиловий;
• полісорбат 80;
• очищена вода.

Фізико-хімічні властивості препарату: біла, непрозора суспензія без видимих частинок.

Показання до застосування

Застосування препарату беклометазон рекомендовано в наступних випадках:

• попередження та лікування алергічного нежитю протягом усього року та у певні сезони;
• як основний метод лікування бронхіальної астми;
• поворотний поліпоз носа;
• запальні процеси у носовій порожнині, не пов'язані з інфекцією.

Беклометазон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується використовувати беклометазон при підвищеній чутливості до препарату.

Особливості застосування

Діти

Щодо дітей, то рекомендується уникати використання лікарського засобу беклометазон.

Використання інгаляційного препарату беклазон-еко 100 мкг у дітей віком до 7 років не рекомендується через обмеженість інформації про його безпеку та ефективність.

Для дітей віком до 12 років застосування беклазон-еко 250 мкг також не рекомендується.

Використання препарату беклометазон у дітей необхідно погоджувати з лікарем.

Без достатніх даних про безпеку під час вагітності не рекомендується використовувати беклометазону дипропіонат.

Винятком є випадки, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини на думку лікаря.

Те саме стосується застосування в період годування груддю: рішення про призначення препарату беклометазон жінкам має ґрунтуватися на оцінці лікаря щодо користі для матері та можливого ризику для дитини.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату беклометазон інгаляційно небажані реакції з боку організму включають:

• дисфонію;
• подразнення горла;
• кашель;
• чхання;
• можливість парадоксального бронхоспазму;
• еозинофільну пневмонію;
• алергічні реакції;
• кандидоз ротової порожнини та верхніх дихальних шляхів при тривалому або високодозовому вживанні.

При тривалій терапії дозами більше 1,5 мг на добу можливі системні побічні ефекти глюкокортикостероїдів, такі як:

• біль голови;
• запаморочення;
• катаракта;
• підвищення внутрішньоочного тиску;
• зміни в крові (лейкоцитоз, лімфопенія, еозинопенія). 

Одиничне вдихання високих доз беклометазону дипропіонату (більше 1 мг) може тимчасово знизити функцію гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, але не потребує термінових заходів, і лікування слід продовжити. Функція цієї системи зазвичай відновлюється через 1–2 дні.

При використанні препарату беклометазон через ніс можливі такі небажані ефекти:

Імунна система: реакції гіперчутливості, такі як:

• висипання;
• кропив'янка;
• свербіж;
• почервоніння шкіри;
• рідко – набряки (ангіоневротичний набряк);
• набряки очей;
• обличчя;
• губ та горла;
• утруднене дихання та/або спазми бронхів;
• анафілактоїдні/анафілактичні реакції.

Нервова система: 

• часто виникає відчуття неприємного смаку чи запаху.

Органи зору: 

• дуже рідко можливе підвищення внутрішньоочного тиску;
• розвиток глаукоми чи катаракти;
• іноді спостерігається розмитий зір.

Дихальна система: 

• часто виникають сухість та подразнення в носі та горлі;
• кровотечі з носа;
• кашель;
• парадоксальний бронхоспазм (тобто посилення проблеми, яку ліки мають покращувати);
• утруднене дихання;
• дуже рідко – випадки пошкодження перегородки носа.

При тривалому використанні: 

• можуть виникнути кандидоз (грибкова інфекція);
• зниження функції надниркових залоз;
• остеопороз, а у дітей – уповільнення росту.

Системна дія: При використанні великих доз протягом тривалого часу можуть виникнути побічні ефекти кортикостероїдів, такі як їх вплив на організм в цілому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Беклометазон може бути посилений впливом метандростенолону, естрогенів, β2-адреноміметиків, теофіліну та пероральних глюкокортикоїдів.

Блок FAQ

Як застосовувати препарат беклометазон?

Для дорослих та дітей старше 12 років рекомендована доза становить 200 мкг (2 інгаляції). Першу інгаляцію слід направити до верхньої частини носового ходу, а другу – до нижньої частини носового ходу. Це необхідно робити 2 рази на добу в кожний носовий хід або використовувати 100 мкг у кожному носовому ході 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза не має перевищувати 1000 мкг.

Беклометазон у формі спрею рекомендується використовувати лише для внутрішнього застосування в носі. Перед використанням потрібно добре струсити флакон. Для дорослих рекомендується робити по 2 упорскування в кожну ніздрю двічі на день або по 1 упорскуванню в кожну ніздрю чотири рази на день.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua