Беклометазон

Беклометазон - Фармакологические свойства

Глюкокортикостероид местного действия, используемый в основе терапии бронхиальной астмы, обладает противовоспалительным и противоаллергическим эффектом. Он замедляет высвобождение воспалительных посредников, увеличивает производство липомодулина (ингибитора фосфолипазы А), снижает образование арахидоновой кислоты и ее метаболитов, таких как циклические эндоперекиси и простагландины.

Под действием препарата беклометазон уменьшается количество жировых клеток в слизистой оболочке бронхов, снижается отек эпителия, уменьшается выделение слизи железами слизистой оболочки бронхов, а также снижается чувствительность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, количество воспалительной жидкости и образование лимфокинов. Также замедляется миграция макрофагов, снижается интенсивность воспалительных процессов, что в итоге улучшает функции легких.

Беклометазон увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры и позволяет уменьшить частоту их применения. В терапевтических дозах он оказывает активное местное воздействие без развития системных побочных эффектов, характерных для глюкокортикостероидов системного воздействия.

Беклометазон не обладает способностью прекращать бронхоспазм, и терапевтический эффект проявляется постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения.

При ингаляционном введении его абсорбция невысока и в рекомендуемых дозах не вызывает значительного системного действия. Около 10–20% дозы попадает в легкие, где происходит гидролиз беклометазона дипропионата в его активный метаболит — беклометазона монопропионат. Большая часть принятого через ротовую полость беклометазона неактивируется в печени при первом прохождении. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%. Основная часть (35–76%) выводится с калом в течение 96 часов, преимущественно в виде полярных метаболитов, а 10–15% — с мочой.

После введения беклометазона дипропионата через носную полость происходит абсорбция в организм, измеряя концентрацию активного метаболита — беклометазона 17-монопропионата (Б-17-МП). Его полная доступность составляет 44% после такого способа введения. Беклометазона дипропионат быстро удаляется из кровотока, и его концентрация в крови после такого введения не может быть измерена (< 50 пг/мл). Метаболизм происходит в различных тканях с помощью эстеразы, основной продукт метаболизма — активный метаболит (Б-17-МП). Он умеренно высоко связывается с белками плазмы (87%). Период полувыведения из кровотока для беклометазона дипропионата составляет 0,5 часа, а для Б-17-МП — 2,7 часа.

Состав и форма выпуска

Активное вещество препарата беклометазон: беклометазона дипропионат.

Лекарственное средство беклометазон имеет две формы выпуска: 

• аэрозоль для ингаляций(препарат беклазон эко);
• спрей назальный дозированный в виде суспензии.

Препарат беклазон-эко представлен в аэрозольной форме с дозированным введением.

Доступны разные дозы беклометазона дипропионата: 100 или 250 мкг в одной ингаляционной дозе.

В состав входят вспомогательные вещества, такие как:

• норфлуран;
• безводный этанол.

Важно отметить, что данный препарат не содержит фреонов.

Существует два варианта данного препарата:

Беклазон-эко в баллончике с ингаляционным устройством, содержащем 200 доз. Каждая упаковка включает 1 баллончик.

Беклазон-эко легкое дыхание, также в баллончике с ингаляционным устройством и удлиненной насадкой. Этот вариант также содержит 200 доз и упакован в 1 баллончик.

Активное вещество препарата беклометазон в форме назального спрея в виде дозированной суспензии: беклометазона дипропионат - 50 мкг в одной дозе.

Препарат упакован в флакон с количеством 180 доз и вложен в картонную упаковку №1.

Дополнительные компоненты: 

• микрокристаллическая целлюлоза;
• натрия кармелоза;
• глюкоза;
• бензалкония хлорид;
• спирт фенилэтиловый;
• полисорбат 80;
• очищенная вода.

Физико-химические свойства данного препарата: белая, непрозрачная суспензия без видимых частиц.

Показания к применению

Применение препарата беклометазон рекомендовано принимать:

• предупреждение и лечение аллергического насморка в течение всего года и в определенные сезоны;
• как основной метод лечения бронхиальной астмы;
• возвратный полипоз носа;
• воспалительные процессы в носовой полости, не связанные с инфекцией.

Беклометазон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать беклометазон при повышенной чувствительности к данному препарату.

Особенности применения

Дети

Относительно детей, рекомендуется избегать использования лекарственного средства беклометазон.

Использование ингаляционного препарата беклазон-эко 100 мкг у детей младше 7 лет не рекомендуется из-за ограниченности информации о его безопасности и эффективности.

Для детей до 12 лет применение беклазон-эко 250 мкг также не рекомендуется.

Применение препарата беклометазон у детей обязательно нужно согласовывать с врачом.

Без достаточных данных об безопасности во время беременности, не рекомендуется использовать беклометазона дипропионат.

Исключение составляют случаи, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка по мнению врача.

То же самое касается применения в период кормления грудью: решение о назначении препарата беклометазон женщинам должно основываться на оценке врача относительно пользы для матери и возможного риска для ребенка.

Побочные эффекты

При применении препарата беклометазон ингаляционно нежелательные реакции со стороны организма включают:

• дисфонию;
• раздражение горла;
• кашель;
• чихание;
• возможность парадоксального бронхоспазма;
• эозинофильную пневмонию;
• аллергические реакции;
• кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей при длительном или высокодозном применении.

При длительной терапии дозами более 1,5 мг/сут возможны системные побочные эффекты глюкокортикостероидов, такие как:

• головная боль;
• головокружение;
• катаракта;
• повышение внутриглазного давления;
• изменения в крови (лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения).

Единичное вдыхание высоких доз беклометазона дипропионата (более 1 мг) может временно снизить функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, но не требует срочных мер, и лечение следует продолжить. Функция этой системы восстанавливается обычно через 1–2 дня.

При использовании препарата беклометазон через нос возможны следующие нежелательные эффекты:

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, такие как:

• сыпь;
• крапивница;
• зуд;
• покраснение кожи; 
• редко — отеки (ангионевротический отек);
• отеки глаз;
• лица;
• губ и горла;
• затрудненное дыхание и/или спазмы бронхов;
• анафилактоидные/анафилактические реакции.

Нервная система: 

• часто возникает ощущение неприятного вкуса или запаха.

Органы зрения: 

• очень редко возможно повышение внутриглазного давления;
• развитие глаукомы или катаракты;
• иногда наблюдается размытое зрение.

Дыхательная система: 

• часто возникают сухость и раздражение в носу и горле;
• кровотечения из носа;
• кашель,
• парадоксальный бронхоспазм (то есть усиление проблемы, которую лекарство должно улучшать);
• затрудненное дыхание;
• крайне редко — случаи повреждения перегородки носа.

При длительном использовании: 

• могут возникнуть кандидоз (грибковая инфекция);
• снижение функции надпочечников;
• остеопороз, а у детей — замедление роста.

Системное воздействие: При использовании больших доз на протяжении длительного времени могут возникнуть системные побочные эффекты кортикостероидов, такие как их воздействие на организм в целом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Беклометазон может быть усилен воздействием метандростенолона, эстрогенов, β2-адреномиметиков, теофиллина и пероральных ГКС.

Блок FAQ

Как применять препарат беклометазон?

Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции). Первую ингаляцию следует направить в верхнюю часть носового хода, а вторую – в нижнюю часть носового хода. Это необходимо делать 2 раза в сутки в каждый носовой ход или использовать 100 мкг в каждом носовом ходе 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1000 мкг.

Беклометазон в форме спрея рекомендуется использовать только для внутреннего применения в носу. Перед использованием нужно хорошо встряхнуть флакон. Для взрослых рекомендуется делать по 2 впрыска в каждую ноздрю дважды в день или по 1 впрыск в каждую ноздрю четыре раза в день.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua