Азиклар - фармакологічні властивості

Препарат Азиклар належить до протимікробних засобів для системного застосування, макролідів.

Кларитроміцин - напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна дія кларитроміцину визначається його зв'язуванням із 50S-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка. Препарат має високу ефективність in vitro проти широкого спектра аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі госпітальних штамів. Мінімальні пригнічувальні концентрації (МПК) кларитроміцину зазвичай удвічі нижчі за МПК еритроміцину.

Кларитроміцин in vitro високоефективний проти Legionella pneumophila і Mycoplasma pneumoniae. Діє бактерицидно щодо H. Pylori, активність кларитроміцину за нейтрального pH вища, ніж за кислого pH. Дані in vitro та in vivo свідчать про високу ефективність кларитроміцину щодо клінічно значущих штамів мікобактерій. Дослідження in vitro показали, що штами Enterobacteriaceae і Pseudomonas, як і інші грамнегативні бактерії, що не ферментують лактозу, не чутливі до Азиклару.

Кларитроміцин активний in vitro і в клінічній практиці щодо більшості штамів таких мікроорганізмів:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella сatarrhalis, Neisseria gonorrhоеae, Legionella pneumophila.
Інші мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Мікобактерії: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium соmplex (MAC), що включають Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Helicobacter: H. Pylori.

Азиклар чинить бактерицидну дію проти кількох штамів бактерій: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea.

Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН-кларитроміцин). Для більшості мікроорганізмів мікробіологічна активність метаболіту дорівнює або в 1-2 рази слабкіша за вихідну сполуку, за винятком H. influenzae, проти якого ефективність метаболіту в 2 рази вища. В умовах in vitro та in vivo вихідна сполука та її основний метаболіт чинять або адитивний, або синергічний ефект проти H. influenzae залежно від штаму мікроорганізму.

Щоб купити Азиклар в онлайн-аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому разі можна буде оформити замовлення і купити його за найдоступнішою ціною.

Склад і форми випуску

Таблетки Азиклар, вкриті плівковою оболонкою по 250 і 500 мг, випускаються у блістерах і картонній упаковці № 10.

Діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг.

Інші складові Азиклар:

Лактози моногідрат.
Крохмаль кукурудзяний.
Повідон.
Натрію кроскармелоза.
Целюлоза мікрокристалічна.
Тальк.
Натрію лаурилсульфат.
Плівкове покриття (гідроксипропілметилцелюлоза, діамантовий синій (Е 133).
Поліетиленгліколь.

Азиклар 250 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору.

Лактози моногідрат.
Крохмаль кукурудзяний.
Повідон.
Натрію кроскармелоза.
Стеарат магнію.
Целюлоза мікрокристалічна.
Тальк.
Натрію лаурилсульфат.
Плівкове покриття (гідроксипропілметилцелюлоза, тартразин (Е 102).
Поліетиленгліколь.

Азиклар 500 мг: довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Азиклар 500 призначається для лікування інфекцій, спричинених чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами:

Інфекції верхніх дихальних шляхів, тобто носоглотки (тонзиліт, фарингіт) та інфекції придаткових пазух носа.
Інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, гостра крупозна пневмонія і первинна атипова пневмонія).
Інфекції шкіри та м'яких тканин (імпетиго, фолікуліт, еризипелоїд, фурункульоз, інфіковані рани).
Гострі та хронічні одонтогенні інфекції.
Дисеміновані або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare. Локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum або Mycobacterium kansasii.
Ерадикація H. pylori у пацієнтів із виразкою дванадцятипалої кишки при пригніченні секреції соляної кислоти (активність кларитроміцину проти H. pylori при нейтральному pH вища, ніж при кислому pH).

Таблетки Азиклар слід приймати цілими (не подрібнювати, не жувати), запиваючи рідиною. Вживання їжі практично не впливає на абсорбцію препарату, але може злегка уповільнювати цей процес.

Дорослим і дітям віком від 12 років рекомендована доза становить 250 мг Азиклар кожні 12 годин; при тяжких інфекціях дозу можна підвищити до 500 мг Азиклар кожні 12 годин.

Зазвичай курс лікування Азикларом становить 6 - 14 днів. Тривалість лікування Азикларом залежить від перебігу захворювання і визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта.

Протипоказання

Засіб Азиклар протипоказано приймати в таких випадках:

Підвищена чутливість до кларитроміцину або до будь-якого компонента препарату чи до інших макролідних антибіотиків. Наявність в анамнезі подовження інтервалу QT або шлуночкових серцевих аритмій, включаючи піруетну шлуночкову тахікардію (torsades de pointes).
Тяжка печінкова недостатність та супутня ниркова недостатність.

Азиклар не слід застосовувати пацієнтам з електролітним дисбалансом (гіпокаліємія або гіпомагніємія, через ризик подовження інтервалу QT).

Особливості застосування

Азиклар не призначають дітям віком до 12 років, а також вагітним і жінкам, які годують груддю, без життєвої на те необхідності.

Побічні ефекти

Ліки Азиклар можуть викликати такі побічні реакції:

Целюліт, кандидоз, гастроентерит, інфекція, вагінальна інфекція; псевдомембранозний коліт, бешихове запалення.
Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитемія, еозинофілія; агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
Анафілактоїдні реакції, гіперчутливість; анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
Анорексія, зниження апетиту, гіпоглікемія.
Безсоння, тривожність, нервозність; психози, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, жахливі сновидіння, манія.
Дисгевзія, головний біль; втрата свідомості, дискінезія, запаморочення, сонливість, тремор; судоми, агевзія, паросмія, аносмія, парестезія.
Вертиго, погіршення слуху, дзвін у вухах; втрата слуху.
Зупинка серця, фібриляція передсердь, подовження інтервалу QT, екстрасистоли, серцебиття; torsades de pointes, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків.
Вазодилатація; крововилив.
Астма, носова кровотеча, емболія судин легень.
Діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі; езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гастрит, прокталгія, стоматит, глосит, здуття живота, запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм; гострий панкреатит, зміна кольору язика, зміна кольору зубів.
Відхилення від норми функціональних тестів печінки; холестаз, гепатит, підвищення рівня АЛТ, АСТ, ГГТ; печінкова недостатність, гепатоцелюлярна жовтяниця.
Висипання, гіпергідроз; бульозний дерматит, свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип; тяжкі шкірні побічні реакції, акне.
М'язові спазми, скелетно-м'язова ригідність, міалгія; рабдоміліоз, міопатія.
Підвищення креатиніну крові, підвищення сечовини крові; ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.

Можливий флебіт, запалення і біль у місці введення, нездужання, лихоманка, астенія, біль у грудях, озноб, втома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Заборонено одночасне застосування Азиклару, ціна якого залежить від дозування, і перорального мідазоламу, ломітапіду, колхіцину пацієнтам із нирковою або печінковою недостатністю, тикагрелору або ранолазину. Також заборонено одночасне застосування Азиклару та будь-якого з нижчеперелічених препаратів: астемізол, цизаприд, пімозид, терфенадин (оскільки це може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку серцевих аритмій, включаючи шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків та шлуночків; лоїди ріжків, наприклад ерготамін, дигідроерготамін (оскільки це може призвести до ерготоксичності), інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (статини), які значною мірою метаболізуються CYP3A4 (ловастатин або симвастатин), через підвищений ризик виникнення міопатії, включаючи рабдоміліоз.

Блок FAQ

Азиклар 500 від чого?

Азиклар 500 призначається в наступних випадках: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, гостра крупозна пневмонія і первинна атипова пневмонія). Інфекції шкіри та м'яких тканин (імпетиго, фолікуліт, еризипелоїд, фурункульоз, інфіковані рани).

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua