Азиклар – фармакологические свойства

Препарат Азиклар относится к противомикробным средствам для системного применения, макролидам.

Кларитромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 50S-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обладает высокой эффективностью in vitro против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе госпитальных штаммов. Минимальные угнетающие концентрации (МПК) кларитромицина обычно в два раза ниже МПК эритромицина.

Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Действует бактерицидно в отношении H. Pylori, активность кларитромицина при нейтральном pH выше, чем при кислом pH. Данные in vitro и in vivo свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина в отношении клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и другие грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, не чувствительны к Азиклар.

Кларитромицин активен in vitro и в клинической практике по отношению к большинству штаммов таких микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhаlis, Neisseria gonorrhоеae, Legionella pneumophila.
Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium соmplex (MAC), включающие Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Helicobacter: H. Pylori.

Азиклар оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Для большинства микроорганизмов микробиологическая активность метаболита равна или в 1–2 раза слабее исходного соединения, за исключением H. influenzae, против которого эффективность метаболита в 2 раза выше. В условиях in vitro и in vivo исходное соединение и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект против H. influenzae в зависимости от штамма микроорганизма.

Чтобы купить Азиклар в онлайн аптеке, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Таблетки Азиклар, покрытые пленочной оболочкой по 250 и 500 мг, выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 10.

Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержащая кларитромицина 250 мг или 500 мг.

Другие составляющие Азиклар :

Лактозы моногидрат.
Крахмал кукурузный.
Повидон.
Натрия кроскармелоза.
Целлюлоза микрокристаллическая.
Тальк.
Натрия лаурилсульфат.
Пленочное покрытие (гидроксипропилметилцеллюлоза, бриллиантовый синий (Е 133).

Полиэтиленгликоль.

Азиклар 250 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Лактозы моногидрат.
Крахмал кукурузный.
Повидон.
Натрия кроскармелоза.
Стеарат магния.
Целлюлоза микрокристаллическая.
Тальк.
Натрия лаурилсульфат.
Пленочное покрытие (гидроксипропилметилцеллюлоза, тартразин (Е 102).
Полиэтиленгликоль.

Азиклар 500 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Показания к применению

Согласно инструкции, Азиклар 500 назначается для лечения инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей, то есть носоглотки (тонзиллит, фарингит) и инфекции придаточных пазух носа.
Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, острая крупозная пневмония и первичная атипичная пневмония).
Инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, эризипелоид, фурункулез, инфицированные раны).
Острые и хронические одонтогенные инфекции.
Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii.
Эрадикация H. pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки при угнетении секреции соляной кислоты (активность кларитромицина против H. pylori при нейтральном pH выше, чем при кислом pH).

Таблетки Азиклар следует принимать целиком (не измельчать, не жевать), запивая жидкостью. Употребление пищи практически не влияет на абсорбцию препарата, но может слегка замедлять этот процесс.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая доза составляет 250 мг Азиклар каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 500 мг Азиклар каждые 12 часов.

Обычно курс лечения Азиклар составляет 6 – 14 дней. Продолжительность лечения Азиклар зависит от протекания заболевания и определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

Противопоказания

Средство Азиклар противопоказано принимать в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к кларитромицину или к любому компоненту препарата или к другим макролидным антибиотикам. Наличие в анамнезе удлинения интервала QT или желудочковых сердечных аритмий, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsades de pointes).
Тяжелая печеночная недостаточность и сопутствующая почечная недостаточность.

Азиклар не следует применять пациентам с электролитным дисбалансом (гипокалиемия или гипомагниемия, из-за риска удлинения интервала QT).

Особенности применения

Азиклар не назначают детям в возрасте до 12 лет, а также беременным и кормящим грудью без жизненной на то необходимости.

Побочные эффекты

Лекарство Азиклар может вызывать следующие побочные реакции:

Целлюлит, кандидоз, гастроэнтерит, инфекция, вагинальная инфекция; псевдомембранозный колит, рожистое воспаление.
Лейкопения, нейтропения, тромбоцитемия, эозинофилия; агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Анафилактоидные реакции, гиперчувствительность; анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Анорексия, снижение аппетита, гипогликемия.
Бессонница, тревожность, нервозность; психозы, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, ужасающие сновидения, мания.
Дисгевзия, головная боль; потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор; судороги, агевзия, паросмия, аносмия, парестезия.
Вертиго, ухудшение слуха, звон в ушах; потеря слуха.
Остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT, экстрасистолы, сердцебиение; torsades de pointes, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Вазодилатация; кровоизлияние.
Астма, носовое кровотечение, эмболия сосудов легких.
Диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боли в животе; эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм; острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов.
Отклонения от нормы функциональных тестов печени; холестаз, гепатит, повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ; печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярная желтуха.
Сыпь, гипергидроз; буллезный дерматит, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; тяжелые кожные побочные реакции, акне.
Мышечные спазмы, скелетно-мышечная ригидность, миалгия; рабдомилиоз, миопатия.
Повышение креатинина крови, повышение мочевины крови; почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Возможен флебит, воспаление и боль в месте введения, недомогание, лихорадка, астения, боль в груди, озноб, усталость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Запрещено одновременное применение Азиклара, цена которого зависит от дозировки, и перорального мидазолама, ломитапида, колхицина пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, тикагрелора или ранолазина. Также запрещено одновременное применение Азиклара и любого из нижеперечисленных препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (поскольку это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и шлуночков; лоиды спорыньи, например эрготамин, дигидроэрготамин (поскольку это может привести к эрготоксичности), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины), в значительной степени метаболизируемые CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), из-за повышенного риска возникновения миопатии, включая рабдомилиоз.

Блок FAQ

Азиклар 500 от чего?

Азиклар 500 назначается в следующих случаях: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, острая крупозная пневмония и первичная атипичная пневмония). Инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, эризипелоид, фурункулез, инфицированные раны).

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua