Айлар - фармакологічні властивості

Препарат Айлар належить до інсулінів і аналогів тривалої дії для ін'єкцій.

Інсулін гларгін розроблено як аналог інсуліну людини, який має низьку розчинність у нейтральному середовищі. У препараті він повністю розчинний завдяки кислому середовищу розчину для ін'єкцій (рН 4). Після введення в підшкірні тканини кислий р-н нейтралізується, що призводить до виникнення мікропреципітатів, з яких постійно вивільняється невелика кількість інсуліну гларгіну. Це забезпечує плавний (без піків) і прогнозований профіль AUC, а також більш тривалу дію препарату.

Інсулін гларгін метаболізується до двох активних метаболітів - M1 і M2 (див. Фармакокінетика).

Зв'язування з інсуліновим рецептором: результати досліджень in vitro свідчать про те, що афінність інсуліну гларгіну та його метаболітів M1 і M2 до інсулінового рецептора людини подібна до афінності людського інсуліну.

Зв'язування з рецептором інсуліноподібного фактора росту (ІФР)-1: афінність інсуліну гларгіну до рецептора ІФР-1 приблизно у 5-8 разів вища, ніж афінність людського інсуліну (але приблизно у 70-80 разів нижча, ніж афінність ІФР-1 до цього рецептора), тоді як метаболіти M1 та M2 зв'язуються з рецептором ІФР-1 з афінністю, що є дещо нижчою, ніж афінність людського інсуліну.

Загальна терапевтична концентрація інсуліну (інсуліну гларгіну та його метаболітів), що визначалася в пацієнтів із цукровим діабетом І типу, була значно нижчою від тієї, що була б необхідна для напівмаксимального зв'язування з рецептором ІФР-1 та для подальшої активації мітогенно-проліферативного механізму, який запускається рецептором ІФР-1. Ендогенний ІФР-1 у фізіологічних концентраціях може активувати мітогенно-проліферативний механізм; однак терапевтичні концентрації інсуліну, які використовуються під час інсулінотерапії, зокрема під час терапії інсуліном гларгіном, значно нижчі за фармакологічні концентрації, необхідні для активації ІФР-1-опосередкованого механізму.

Найважливішою дією інсуліну, в тому числі інсуліну гларгіну, є регуляція метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують рівень глюкози в крові за рахунок стимуляції її споживання периферичними тканинами, зокрема скелетними м'язами та жировою тканиною, а також пригнічення утворення глюкози в печінці. Інсулін пригнічує ліполіз в адипоцитах і протеоліз, одночасно посилюючи синтез білка.

Доведено еквівалентність однакових доз інсуліну гларгіну та інсуліну людини після в/в введення цих препаратів. Як і при застосуванні будь-яких інсулінів, на характер дії інсуліну гларгіну в часі можуть впливати фізична активність та інші фактори.

Щоб Айлар купити в онлайн-аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому разі можна буде оформити замовлення і купити його за найдоступнішою ціною.

Склад і форми випуску

Айлар інсулін - це розчин для ін'єкцій 100 МО/мл по 3 мл, що випускається в картриджах і картонній упаковці № 5.

Діюча речовина Айлар: інсулін гларгін;

1 мл розчину містить 3,6378 мг інсуліну гларгіну (ДНК-рекомбінантного), що еквівалентно 100 одиницям інсуліну гларгіну;

1 картридж містить 3 мл розчину для ін'єкцій, що відповідає 300 одиницям інсуліну гларгіну;

1 флакон містить 10 мл розчину для ін'єкцій, що відповідає 1000 одиниць інсуліну гларгіну;

Інші складові Айлару:

Метакрезол;
гліцерин (85 %);
цинку хлорид;
кислота хлористоводнева розведена або розчин натрію гідроксиду;
вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості Айлар: безбарвний прозорий розчин.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Айлар призначений для лікування цукрового діабету у дорослих, підлітків та дітей віком від 2 років.

Айлар містить інсулін гларгін - аналог інсуліну тривалої дії. Препарат вводять 1 раз на день у будь-який час доби, але щоразу в один і той самий час. Шприц-ручка дає змогу вводити дози інсуліну з кроком в 1 од.

Режим дозування препарату Айлар (доза і час введення) слід підбирати індивідуально. Хворим на цукровий діабет ІІ типу Айлар також можна застосовувати одночасно з пероральними протидіабетичними лікарськими засобами. Сила дії цього лікарського засобу виражається в одиницях. Ці одиниці застосовуються винятково для препарату Айлар і відрізняються від МО або одиниць, у яких виражається сила дії інших аналогів інсуліну.

Протипоказання

Засіб Айлар протипоказано приймати за наявності підвищеної чутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

Особливості застосування

Айлар не призначають дітям віком до 2 років. Препарат Айлар можна призначати вагітним і жінкам, які годують груддю, якщо в цьому є необхідність.

Побічні ефекти

Ліки Айлар можуть ставати причиною розвитку таких побічних реакцій:

з боку імунної системи: алергічні реакції;
метаболічні та аліментарні розлади: гіпоглікемія;
з боку нервової системи: дисгевзія;
з боку органа зору: порушення зору, ретинопатія;
з боку шкіри та підшкірних тканин: ліпогіпертрофія, ліпоатрофія;
з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія;
порушення загального стану та реакції у місці введення: реакції у місці ін'єкційного введення препарату, набряк.

Метаболічні та аліментарні розлади. Тяжкі епізоди гіпоглікемії, особливо якщо вони виникають неодноразово, можуть стати причиною ураження нервової системи. Тривала або тяжка гіпоглікемія може становити загрозу для життя хворого.

У багатьох пацієнтів появі симптомів, що свідчать про недостатнє надходження глюкози до тканин головного мозку (нейроглікопенія), передують ознаки адренергічної контррегуляції. Як правило, чим більше і швидше знижується рівень глюкози в крові, тим більш вираженою є адренергічна контррегуляція та інтенсивніше проявляються характерні симптоми.

Реакції гіперчутливості негайного типу на Айлар виникають рідко. Проявами таких реакцій на інсулін (у тому числі на інсулін гларгін) або допоміжні речовини можуть бути: генералізовані шкірні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, гіпотензія та шок, які можуть становити загрозу для життя хворого.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Пероральні протидіабетичні лікарські засоби, інгібітори АПФ, дизопірамід, фібрати, флуоксетин, інгібітори МАО, пентоксифілін, пропоксифен, саліцилати та сульфаніламідні протимікробні засоби можуть посилювати гіпоглікемічний ефект інсуліну та збільшувати схильність до виникнення гіпоглікемії при одночасному застосуванні з Айларом, ціна якого залежить від виробника.

До речовин, які можуть послаблювати гіпоглікемічний ефект Айлару, належать кортикостероїди, даназол, діазоксид, сечогінні засоби, глюкагон, ізоніазид, естрогени та прогестини, похідні фенотіазину, соматропін, препарати-симпатоміметики (епінефрин (адреналін), сальбутамол, тербуталін), гормони щитовидної залози, атипові антипсихотичні лікарські засоби (наприклад, клозапін та оланзапін) та інгібітори протеаз.

Бета-блокатори, клонідин, солі літію або алкоголь можуть як посилювати, так і послаблювати гіпоглікемічний ефект Айлару. Пентамідин може спричинити гіпоглікемію, після якої іноді настає гіперглікемія.

Крім того, під дією симпатолітичних засобів, таких як бета-блокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін, ознаки адренергічної контррегуляції можуть слабшати або зовсім зникати.

Блок FAQ

Айлар від чого?

Показання Айлар: лікування цукрового діабету у дорослих, підлітків і дітей віком від 2 років.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua