Авастин

Авастин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бевацизумаб є рекомбінантними гуманізованими моноклональними антитілами, виробленими з використанням ДНК-технології в клітинах яєчників китайського хом'ячка.

Він здатний зв'язуватися з фактором зростання ендотелію судин (VEGF), який відіграє ключову роль в утворенні та розвитку судин.

Бевацизумаб пригнічує зв'язування VEGF з його рецепторами Flt-1 (VEGFR-1) та KDR (VEGFR-2) на поверхні ендотеліальних клітин.

Це призводить до зниження васкуляризації пухлин, нормалізації судин навколо пухлини та придушення утворення нових судин, що зрештою перешкоджає зростанню пухлини.

Фармакокінетика.

Бевацизумаб вводиться внутрішньовенно з початковою тривалістю інфузії 90 хвилин.

У фармакокінетичних дослідженнях встановлено лінійний розподіл у діапазоні доз від 1 мг до 10 мг/кг.

Центральний об'єм розподілу (V c) становить приблизно 2,73 л у жінок та 3,28 л у чоловіків, що відповідає типовим значенням для IgG та інших моноклональних антитіл.

Бевацизумаб метаболізується переважно шляхом протеолітичного катаболізму, схожого на метаболізм ендогенних IgG, і не виводиться значно через нирки або печінку.

Кліренс бевацизумабу дорівнює 0,188 л/добу у жінок та 0,220 л/добу у чоловіків.

Період напіввиведення становить близько 18 днів у жінок та 20 днів у чоловіків.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату авастин: бевацизумаб.

Лікарська форма препарату авастин: концентрат для розчину для інфузій.

Флакон із 4 мл концентрату для розчину для інфузій містить 100 мг бевацизумабу (25 мг/мл).

Флакон з 16 мл концентрату для інфузійного розчину містить 400 мг бевацизумабу (25 мг/мл).

Інші складові: 

• α,α-трегалози дигідрат;
• натрію дигідрофосфат, моногідрат;
• натрію гідрофосфат безводний;
• полісорбат 20;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні характеристики: прозора або опалесцентна рідина, безбарвна або світло-коричневого кольору.

Упаковка містить або 100 мг в 4 мл, або 400 мг в 16 мл у флаконі, який вкладений у картонну коробку.

Показання до застосування

Метастатичний колоректальний рак:

У поєднанні з хіміотерапією, яка використовує похідні фторпіримідину.

Метастатичний рак молочної залози:

Як перша лінія лікування:

• у комбінації із паклітакселом;
• у комбінації з капецитабіном за умови, що лікування іншими схемами хіміотерапії, включаючи таксани або антрацикліни, не рекомендується. Не рекомендується застосування авастин у комбінації з капецитабіном у пацієнтів, які отримували такі схеми хіміотерапії як ад'ювантну терапію за останні 12 місяців.

Поширений неоперабельний рак легені з метастазами або рецидивами:

• як перша лінія лікування у комбінації з хіміотерапією на основі похідних платини.

Поширений та/або метастазуючий нирково-клітинний рак:

• як перша лінія терапії у комбінації з інтерфероном альфа-2а.

Епітеліальний рак яєчника, фалопієвої труби та первинний рак очеревини:

Лікування дорослих пацієнтів:

• як перша лінія терапії у комбінації з карбоплатином та паклітакселом;
• лікування першого рецидиву у комбінації з карбоплатином та гемцитабіном, у пацієнтів, чутливих до лікування препаратами платини, за умови відсутності попереднього застосування бевацизумабу або інших інгібіторів VEGF.

Рецидивуючий епітеліальний рак яєчника, фалопієвої труби та первинний рак очеревини:

Лікування дорослих пацієнтів, резистентних до лікування препаратами платини:

• у комбінації з паклітакселом, топотеканом або пегільованим ліпосомальним доксорубіцином за умови відсутності попереднього застосування бевацизумабу або інших інгібіторів VEGF.

Авастин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до бевацизумабу або будь-якого іншого компонента препарату;
• застосування препаратів на основі клітин яєчників китайського хом'ячка або інших рекомбінантних людських або наближених до людських антитіл;
• вагітність.

Особливості застосування

Діти.

Безпека застосування препарату авастин у дітей та підлітків не була встановлена.

Застосування авастин під час вагітності може бути небезпечним через потенційну репродуктивну токсичність, включаючи можливі вроджені вади. Через ці ризики застосування авастин під час вагітності не рекомендується і вважається протипоказаним.

Оскільки IgG матері можуть переходити в грудне молоко, і враховуючи потенційні ризики для зростання та розвитку немовляти, жінкам слід розглянути припинення годування груддю під час терапії препаратом авастин та утримання від годування як мінімум протягом 6 місяців після останньої дози препарату.

Побічні ефекти

Серед серйозних побічних ефектів авастин можна виділити перфорації шлунково-кишкового тракту, крововиливу (включаючи легеневі кровотечі та кровохаркання), частіше у пацієнтів з недрібноклітинним раком легені, а також артеріальну тромбоемболію. У клінічних дослідженнях відзначали:

• підвищення артеріального тиску;
• слабкість;
• астенію;
• діарею;
• біль у животі. 

Застосування авастин у комбінації з різними схемами хіміотерапії може викликати специфічні реакції, включаючи:

• нейропатію;
• порушення нігтів;
• алопецію. 

Інші небажані реакції включають: інфекції, зміни в крові, імунні реакції, порушення обміну речовин, нервової системи, органу зору, серця, судинні порушення, дихальну систему, ШКТ, шкіру, кістково-м'язову систему, нирки, репродуктивну систему та загальні порушення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Виходячи з результатів популяційного фармакокінетичного аналізу, при одночасному застосуванні хіміотерапії не виявлено клінічно значущого впливу на фармакокінетику бевацизумабу.

Також не було виявлено статистично значущої або клінічно значущої різниці в кліренсі бевацизумабу у пацієнтів, які отримували його в комбінації з інтерфероном альфа-2а, ерлотинібом або іншими хіміопрепаратами, такими як іринотекан, платини, паклітаксел та інші.

У клінічних дослідженнях у деяких пацієнтів з метастатичною нирково-клітинною карциномою спостерігалася мікроангіопатична гемолітична анемія при комбінованому лікуванні бевацизумабом та сунітин малатом.

При використанні бевацизумабу з хіміотерапевтичними схемами на основі платини або таксанів відзначалося збільшення частоти тяжкої нейтропенії, фебрильної нейтропенії та інфекцій.

Безпека та ефективність одночасного застосування бевацизумабу та променевої терапії не встановлені.

Блок FAQ

Навіщо застосовують авастин?

Авастин (бевацизумаб) зареєстрований для лікування наступних захворювань:

• поширений колоректальний рак разом із іншими препаратами;
• недрібноклітинний рак легень;
• метастатичний рак молочної залози в комбінації з хіміотерапією, що проводиться;
• гліобластома;
• метастатичний рак нирки.

Які протипоказання до застосування препарату авастин?

• Підвищена чутливість до бевацизумабу або будь-якого іншого компонента препарату;
• застосування препаратів, заснованих на клітинах яєчників китайського хом'ячка або інших рекомбінантних людських або наближених до людських антитіл;
• вагітність.

Скільки коштує препарат авастин?

Ціна на авастин 100 мг від 5600.00 грн. а на 400 мг від 16650.00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua