Аторвастерол

Аторвастерол – фармакологічні властивості

Препарат Аторвастерол відноситься до препаратів, що знижують рівень холестерину та тригліцеридів у сироватці крові, інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази.

Аторвастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що знижує швидкість і відповідального за перетворення 3-гідрокси-3-метилкоензиму А на мевалонат (прекурсор стеролів, включаючи ХС). У печінці ТГ та ХС вбудовуються до складу ЛПДНЩ і надходять у плазму крові для транспортування в периферичні тканини. ЛПНГ, що утворюються з ЛПДНЩ, катаболізуються в основному при взаємодії з високоафінними рецепторами ЛПНЩ. Аторвастерол знижує рівень ХС та ліпопротеїнів у плазмі крові, інгібуючи активність ГМГ-КоА-редуктази та синтез ХС у печінці. Аторвастерол також збільшує кількість печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітинної мембрани гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення та катаболізму ЛПНЩ.

Аторвастерол знижує утворення ЛПНЩ та кількість частинок ЛПНЩ, викликає виражене та тривале підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів, що сприятливо впливає на якість циркулюючих фракцій ЛПНЩ. Аторвастатин значно знижує рівень холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, але у пацієнтів такої групи, як правило, неефективні інші засоби для зниження рівня ліпідів у крові.

Щоб Аторвастерол купити в онлайн аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Таблетки Аторвастерол, покриті плівковою оболонкою, по 10, 20 та 40 мг, випускаються в блістерах та картонній упаковці № 30.

Діюча речовина: аторвастатин. 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 10,36 або 20,72, або 41,44 мг кальцію аторвастатину, що відповідає 10 або 20 або 40 мг аторвастатину відповідно.

Інші складові:

• Маніт (Е 421).
• Целюлоза мікрокристалічна, кальцію карбонат, повідон, натрію кроскармелозу, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелозу, титану діоксид (Е 160), макро.

Аторвастерол 10 мг: таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглі двоопуклі, розміром 7 мм;

Аторвастерол 20 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглі двоопуклі, розміром 9 мм;

Аторвастерол 40 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, овальні двоопуклі, розміром 8,2×17 мм.

Показання до застосування

За інструкцією, Аторвастерол призначається як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем загального ХС, ХС ЛПНЩ, аполіпопротеїну В, ТГ, з метою підвищення ХС ЛПНЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготна спадкова та неспадкова гіперхолестеринемія) тип IIa та IIb за Фредріксоном), підвищеним рівнем ТГ у плазмі крові (тип IV за Фредріксоном) та у хворих з дисбеталіпопротеїнемією (тип ІІІ за Фредріксоном) у випадках, коли дієта не забезпечує належного ефекту.

Для зниження рівня загального холестерину та холестерину ЛПНЩ у хворих з гомозиготною спадковою гіперхолестеринемією, коли дієта та інші немедикаментозні засоби не забезпечують належного ефекту.

Пацієнтам без клінічних проявів серцево-судинних захворювань, з наявністю або відсутністю дисліпідемії, але мають кілька факторів ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад куріння, АГ, цукровий діабет, низький рівень ХС ЛПВЩ або наявність у сімейному анамнезі серцево-судинних захворювань в молодому віці з метою:

• зниження ризику фатальних проявів ІХС та нефатального інфаркту міокарда;
• зниження ризику виникнення інсульту;
• зниження ризику виникнення стенокардії та необхідності виконання процедур реваскуляризації міокарда.

У пацієнтів із клінічними симптомами коронарних захворювань аторвастатин показаний для:

• зниження ризику розвитку нефатального інфаркту міокарда;
• зниження ризику розвитку фатального та нефатального інсульту;
• зниження ризику під час проведення процедур реваскуляризації;
• зниження ризику госпіталізації щодо застійної серцевої недостатності;
• зниження ризику виникнення стенокардії.

Діти віком 10 – 17 років:

Аторвастерол призначається додатково до дієти для зниження рівня загального ХС, ХС ЛПНЩ та аполіпротеїну В у хлопчиків та дівчаток у постменархіальний період, у віці 10 – 17 років з гетерозиготною спадковою гіперхолестеринемією, навіть за умови дотримання адекватної дієти, якщо:

а) рівень ХС ЛПНЩ залишається ≥190 мг/дл;

б) рівень ХС ЛННП залишається ≥160 мг/дл;

в) у сімейному анамнезі є серцево-судинні захворювання у молодому віці;

г) у хворих дітей визначаються 2 та більше факторів ризику виникнення серцево-судинних захворювань.

Перед початком терапії Аторвастеролом необхідно спробувати контролювати рівень гіперхолестеринемії за допомогою відповідної дієти, призначити фізичні вправи та заходи, спрямовані на зменшення маси тіла у пацієнтів з ожирінням та провести лікування інших супутніх захворювань. Під час лікування Аторвастеролом пацієнтам слід дотримуватись стандартної гіпохолестеринемічну дієту. Препарат призначають у дозі 10-80 мг 1 раз на добу щодня, будь-коли, незалежно від прийому їжі. Початкова та підтримуюча дози повинні підбиратися індивідуально, відповідно до початкового значення рівня ХС ЛПНЩ, мети лікування та чутливості пацієнта до препарату. Через 2-4 тижні після початку лікування та/або після титрування дози Аторвастеролу необхідно провести контроль рівня ліпопротеїнів та залежно від результатів аналізу відповідно відкоригувати дозу препарату.

Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія. Для більшості пацієнтів ефективна доза 10 мг на добу. Терапевтичний ефект досягається протягом 2 тижнів, максимальний терапевтичний ефект – протягом 4 тижнів. Ефект підтримується протягом тривалого лікування.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Для більшості пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією результат досягається при застосуванні 80 мг Аторвастеролу 1 раз на добу, що забезпечує зниження рівня холестерину ЛПНЩ більш ніж на 15% (18–45%).

Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія у педіатричній практиці (пацієнти віком 10–17 років). Рекомендується призначати Аторвастерол у початковій дозі 10 мг 1 раз на добу. Максимальна доза, що рекомендується, становить 20 мг 1 раз на добу (дози, що перевищують 20 мг, не вивчалися у пацієнтів цієї вікової групи). Доза визначається індивідуально залежно від мети лікування. Через кожні 4 тижні або більше необхідно коригувати дозу препарату.

Застосування у поєднанні з іншими лікарськими засобами. При необхідності одночасного застосування Аторвастеролу та циклоспорину доза аторвастатину не повинна перевищувати 10 мг.

Протипоказання

Засіб Аторвастерол протипоказано приймати у таких випадках:

• гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компонента препарату в анамнезі;
• захворювання печінки в активній фазі або тривале підвищення рівня трансаміназ (у 3 рази вище за середню верхню межу норми) у плазмі крові невідомої етіології;

Препарат Аторвастерол заборонено при міопатії.

Особливості застосування

Аторвастерол не призначають вагітним і жінкам, що годують груддю, репродуктивного віку, які не застосовують ефективні методи контрацепції, а також дітям до 10 років.

Побічні ефекти

Ліки Аторвастерол може викликати такі побічні реакції:

• Запор, метеоризм, диспепсія, нудота, діарея, анорексія, блювання.
• Тромбоцитопенія.
• Гіперчутливість, анафілаксія.
• Алопеція, гіперглікемія чи гіпоглікемія, панкреатит.
• Безсоння, амнезія.
• Головний біль, запаморочення, парестезія, гіпестезія; периферична нейропатія.
• Гепатит, холестатична жовтяниця.
• Дзвін у вухах.
• Висипання, свербіж; кропив'янка; ангіоневротичний набряк, бульозні висипання (у тому числі мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз).
• Міалгія, артралгія; міопатія; міозит, рабдоміоліз, судоми.
• Імпотенція.

Можлива слабкість, біль у грудній клітці, біль у спині, периферичні набряки; нечасто: нездужання, порушення метаболізму та харчування, астенія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Аторвастерол, ціна якого залежить від дозування, може взаємодіяти з такими лікарськими засобами: інгібітори цитохрому Р450 3А4, еритроміцин/кларитроміцин, інгібітори Р-глікопротеїну, ітраконазол, інгібітори протеаз, грейпфрутовий сік, антипі.

Блок FAQ

Аторвастерол від чого?

Аторвастерол н знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, холестерину ЛПДНЩ, апо В, тригліцеридів та холестерину не пов'язаний з ЛПВЩ, а також підвищує рівень холестерину ЛПВЩ у пацієнтів із ізольованою гіпертригліцеридемією. Аторвастерол знижує ХС-ЛПСШ у пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua