Аторвастерол

Аторвастерол – фармакологические свойства

Препарат Аторвастерол относится к препаратам, снижающим уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови, ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы.

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, снижающего скорость и ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метилкоэнзима А в мевалонат (прекурсор стеролов, включая ХС). В печени ТГ и ХС встраиваются в состав ЛПОНП и поступают в плазму крови для транспортировки в периферические ткани. ЛПНП, образующиеся из ЛПОНП, катаболизируются в основном при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Аторвастерол снижает уровень ХС и липопротеинов в плазме крови, ингибируя активность ГМГ-КоА-редуктазы и синтез ХС в печени. Аторвастерол также увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеточной мембраны гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастерол снижает образование ЛПНП и количество частиц ЛПНП, вызывает выраженное и длительное повышение активности ЛПНП-рецепторов, что оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих фракций ЛПНП. Аторвастатин значительно снижает уровень ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, но у пациентов такой группы, как правило, неэффективны другие средства для снижения уровня липидов в крови.

Чтобы Аторвастерол купить в онлайн аптеке, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Таблетки Аторвастерол, покрытые пленочной оболочкой, по 10, 20 и 40 мг, выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 30.

Действующее вещество: аторвастатин. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10,36 или 20,72, или 41,44 мг аторвастатина кальция, что соответствует 10 или 20 или 40 мг аторвастатина соответственно.

Другие составляющие: 

• Маннит (Е 421).
• Целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, повидон, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 160), макро.

Аторвастерол 10 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые двояковыпуклые, размером 7 мм;

Аторвастерол 20 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые двояковыпуклые, размером 9 мм;

Аторвастерол 40 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальные двояковыпуклые, размером 8,2×17 мм.

Показания к применению

По инструкции, Аторвастерол назначается как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, с целью повышения ХС ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная наследственная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (тип IIa и IIb по Фредриксону), повышенным уровнем ТГ в плазме крови (тип IV по Фредриксону) и у больных с дисбеталипопротеинемией (тип ІІІ по Фредриксону ) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.

Для снижения уровня общего ХС и ХС ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.

Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но у которых есть несколько факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например курение, АГ, сахарный диабет, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте с целью:

• снижения риска фатальных проявлений ИБС и нефатального инфаркта миокарда;
• снижения риска возникновения инсульта;
• снижения риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедур реваскуляризации миокарда.

У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин показан для:

• снижения риска развития нефатального инфаркта миокарда;
• снижения риска развития фатального и нефатального инсульта;
• снижения риска при проведении процедур реваскуляризации;
• снижения риска госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности;
• снижения риска возникновения стенокардии.

Дети в возрасте 10 – 17 лет:

Аторвастерол назначается дополнительно к диете для снижения уровня общего ХС, ХС ЛПНП и аполипротеина В у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте 10 – 17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:

а) уровень ХС ЛПНП остается ≥190 мг/дл;

б) уровень ХС ЛННП остается ≥160 мг/дл и:

в) в семейном анамнезе есть сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте;

г) у больных детей определяются 2 и более факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. 

перед началом терапии Аторвастеролом необходимо попробовать контролировать уровень гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение массы тела у пациентов с ожирением, и провести лечение других сопутствующих заболеваний. Во время лечения Аторвастеролом пациентам следует соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая дозы должны подбираться индивидуально, согласно исходному значению уровня ХС ЛПНП, цели лечения и чувствительности пациента к препарату. Через 2–4 нед после начала лечения и/или после титрования дозы Аторвастерола необходимо провести контроль уровня липопротеинов и в зависимости от результатов анализа соответственно откорригировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Для большинства пациентов эффективна доза 10 мг/сут. Терапевтический эффект достигается на протяжении 2 нед, максимальный терапевтический эффект — на протяжении 4 нед. Эффект поддерживается на протяжении продолжительного лечения.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Для большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается при применении 80 мг Аторвастерола 1 раз в сутки, что обеспечивает снижение уровня ХС ЛПНП более чем на 15% (18–45%).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (пациенты в возрасте 10–17 лет). Рекомендуется назначать Аторвастерол в начальной дозе по 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки (дозы, превышающие 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы). Доза определяется индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 нед или больше необходимо корригировать дозу препарата.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами. При необходимости одновременного применения Аторвастерол и циклоспорина доза аторвастатина не должна превышать 10 мг.

Противопоказания

Средство Аторвастерол противопоказано принимать в следующих случаях:

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата в анамнезе;
• заболевания печени в активной фазе или продолжительное повышение уровня трансаминаз (в 3 раза выше средней верхней границы нормы) в плазме крови неизвестной этиологии;

Препарат Аторвастерол запрещен при миопатии.

Особенности применения

Аторвастерол не назначают беременным и кормящим грудью, женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют эффективные методы контрацепции, а также детям в возрасте до 10 лет. 

Побочные эффекты

Лекарство Аторвастерол может вызывать следующие побочные реакции:

• Запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, анорексия, рвота.
• Тромбоцитопения.
• Гиперчувствительность, анафилаксия.
• Алопеция, гипергликемия или гипогликемия, панкреатит.
• Бессонница, амнезия.
• Головная боль, головокружение, парестезии, гипестезия; периферическая нейропатия.
• Гепатит, холестатическая желтуха.
• Звон в ушах.
• Высыпания, зуд; крапивница; ангионевротический отек, буллезные высыпания (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
• Миалгия, артралгия; миопатия; миозит, рабдомиолиз, судороги.
• Импотенция.

Возможна слабость, боль в грудной клетке, боль в спине, периферические отеки; нечасто: недомогание, нарушение метаболизма и питания, астения. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аторвастерол, цена которого зависит от дозировки, может взаимодействовать со следующими лекарственными средствами: ингибиторы цитохрома Р450 3А4, эритромицин/кларитромицин, ингибиторы Р-гликопротеина, итраконазол, ингибиторы протеаз, грейпфрутовый сок, антипирин и ряд других.

Блок FAQ

Аторвастерол от чего?

Аторвастерол н снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПОНП, апо В, триглицеридов и холестерина не связан с ЛПВП, а также повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастерол снижает ХС-ЛППП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua