Асакол

Асакол – фармакологічні властивості

Препарат Асакол відноситься до протизапальних засобів, які застосовують при захворюваннях кишечника.

Месалазин пригнічує стимульовану LTB4 міграцію кишкових макрофагів, обмежуючи міграцію макрофагів до запалених ділянок. Таким чином, гальмується вироблення прозапальних лейкотрієнів (LTB4 і 5-HETE) у макрофагах кишкової стінки. Нещодавно виявлено, що месалазин активує рецептор PPAR-γ, який протидіє ядерній активації кишкових запальних реакцій.

Клінічна ефективність. Лікування гострого виразкового коліту досліджувалося у 529 пацієнтів з легкими та помірними симптомами. З шести контрольованих досліджень два були плацебо-контрольованими, а чотири дослідження були порівняльними або використовувалися як дослідження з визначення дози. Тривалість лікування становила від чотирьох до шести тижнів. Загальною для всіх пацієнтів була наявність захворювання, що підтверджується сигмоїдоскопією. Відповідь на лікування контролювалася за допомогою клінічних досліджень, самоконтролю пацієнта та клінічних результатів (результати сигмоїдоскопії) щодня або з інтервалом у кілька тижнів. Обидва плацебо-контрольовані дослідження досягли статистично значущого результату на користь месалазину.

Підтримка ремісії при виразковому коліті досліджувалась у 503 пацієнтів. З чотирьох контрольованих досліджень одне було плацебо-контрольоване та три порівняльні. Тривалість лікування становила від чотирьох до одинадцяти місяців. Кінцевою точкою дослідження було виникнення рецидиву за доказами сигмоїдоскопії. Плацебо-контрольоване дослідження досягло статистично значущого результату на користь месалазину.

Щоб Асакол купити в онлайн аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Асакол таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою 400 та 800 мг, випускаються у блістерах та картонних упаковках № 60 та 100.

Діюча речовина: месалазин. 1 таблетка містить месалазин 400мг або 800мг.

Інші складові:

• Лактози моногідрат.
• Натрію крохмальгліколят (тип А).
• Магнію стеарат.
• Тальк.
• Повидон.

Оболонка:

• Метакриловий кополімер (тип В).
• Тальк.
• Триетилцитрат.
• Заліза оксид жовтий (Е172).
• Заліза оксид червоний (Е172).
• Макрогол 6000.

Асакол – це довгасті пігулки, вкриті оболонкою, від червоного до коричневого кольору.

Асакол свічки – це ректальні супозиторії по 500 мг № 20 (5х4).

Діюча речовина: месалазин. 1 супозиторій містить: месалазину 500 мг.

допоміжна речовина: твердий жир.

Свічки Асакол – це супозиторії торпедоподібної форми світлого сіро-коричневого кольору.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Асакол свічки призначається у таких випадках:

• Лікування проктиту та проктосигмоїдиту від слабкого до помірного (на відстані до 20 см від анального отвору).
• Тяжкі форми генералізованого виразкового коліту, що вражає пряму кишку або ректосигмоїдний відділ товстої кишки як додаткову терапію перорального лікування.

Супозиторії Асакол призначені лише для ректального застосування. Якщо пропущено одну або кілька доз, наступну дозу слід приймати за звичайним планом.

Дозування дорослим:

Індукція ремісії: по 1 супозиторію 3 десь у день після дефекації.

При тяжкому генералізованому виразковому коліті, що вражає пряму кишку або ректосигмоїдний відділ товстої кишки та у випадках повільної відповіді на пероральну терапію, один супозиторій можна застосовувати вранці та ввечері, на додаток до перорального лікування.

Підтримуюче лікування під час ремісії:

У період ремісії показано тривале лікування для попередження рецидивів: застосовують по 1 супозиторію препарату Асакол вранці та ввечері. Супозиторії слід глибоко вводити в анальний отвір після дефекації.

Асакол таблетки:

• Неспецифічний виразковий коліт від легкого до помірного ступеня важкості.
• Підтримуюче лікування стадії ремісії.
• Хвороба Крона.

Язвений коліт:

Початок лікування. Одна таблетка лікарського засобу Асакол по 800 мг вранці, опівдні та ввечері.

При клінічній картині особливо тяжкого ступеня та резистентності до лікування добову дозу можна збільшити до шести таблеток по 800 мг.

Підтримуюча терапія:

При підтримуючому лікуванні на стадії ремісії рекомендовану дозу можна збільшити до 2,4 г месалазину на добу та коригувати індивідуально. Дозу слід розділити на декілька прийомів.

Хвороба Крона:

При лікуванні захворювання у фазі загострення та підтримуючої терапії дозування слід підбирати індивідуально, його можна збільшувати до 4 г месалазину на добу за кілька прийомів.

Діти віком від 6 років:

Виразковий коліт або хвороба Крона:

Активне захворювання: дозу визначають індивідуально, починаючи з 30-50 мг/кг маси тіла/добу за кілька прийомів. Максимальна доза - 75 мг/кг маси тіла/добу на кілька прийомів. Загальна добова доза не повинна перевищувати 4 г месалазину.

Підтримуюча терапія: дозу визначають індивідуально, починаючи з 15–30 мг/кг маси тіла/добу за кілька прийомів. Загальна добова доза не повинна перевищувати 2 г месалазину.

Зазвичай дітям із масою тіла до 40 кг рекомендується застосовувати половину дози, рекомендованої для дорослих, а дітям із масою тіла понад 40 кг – нормальну дозу, рекомендовану для дорослих.

Таблетки Асакол призначені для перорального застосування, і їх потрібно ковтати повністю. Таблетки в жодному разі не слід жувати, розбивати чи подрібнювати. По можливості їх слід приймати перед їжею, запиваючи склянкою рідини.

Якщо одна або кілька доз Асакол пропущені, наступну дозу слід приймати як звичайну.

Тривалість застосування Асакол визначає лікар. Зазвичай ремісія при виразковому коліті та хворобі Крона настає через 8–12 тижнів прийому Асакала.

Протипоказання

Засіб Асакол протипоказаний приймати у таких випадках:

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.
• Відома гіперчутливістю до саліцилатів.
• Тяжкі порушення функції печінки та нирок.

Існує декілька даних про передозування Асакол (наприклад, спроба самогубства при прийомі високих пероральних доз месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Спеціального антидоту немає. Лікування симптоматичне та підтримуюче.

Особливості застосування

Асакол у супозиторіях не призначають дітям віком молодше 2 років, Асакол у таблетках – молодше 6 років, а також вагітним і жінкам, що годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Асакол може викликати такі побічні реакції:

• Еозінофілія.
• Зміни показників крові, пригнічення діяльності кісткового мозку, дискразія крові.
• Реакція гіперчутливості.
• Головний біль.
• Запаморочення.
• Парестезія.
• Периферична нейропатія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (у дітей пубертатний період).
• Міокардит, перикардит.
• Алергічні та фіброзуючі реакції з боку легень, інтерстиціальна пневмонія, еозинофільна пневмонія, захворювання легень.
• Плеврит.
• Блювота, нудота, диспепсія, біль у животі, діарея.
• Метеоризм.
• Гострий панкреатит.
• Зміни функціональних тестів печінки (підвищення трансаміназ та параметрів холестазу), гепатит, холестатичний гепатит, печінкова недостатність.
• Висип.
• Кропивниця, свербіж.
• Світлочутливість.
• Алопеція.
• Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• Артралгія.
• Міалгія.
• Вовчакоподібний синдром з перикардитом та плевроперикардитом як основними симптомами, а також з висипом.
• Порушення функції нирок, у тому числі гострий та хронічний інтерстиціальний нефрит та ниркова недостатність, нефротичний синдром, відмова нирок, що може мати оборотний характер та зникати при ранньому скасуванні лікування.
• Нефролітіаз.
• Олігоспермія (оборотна).
• Підвищення температури тіла.

Можливий біль у грудях.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Асакол, ціна якого залежить від дозування, може знижувати антикоагулянтну дію варфарину та фенпрокумону.

Асакол може посилювати мієлосупресивний ефект азатіоприну, 6-меркаптопурину або тіогуаніну. Може мати місце інфекція, яка загрожує життю. Пацієнтів слід ретельно спостерігати на предмет ознак інфекції та мієлосупресії. На початку такого комбінованого лікування і потім із регулярними інтервалами (раз на тиждень) слід моніторити склад крові, особливо кількість лейкоцитів, тромбоцитів та лімфоцитів. Якщо лейкоцитарна формула показує стабільність через місяць, вважаються достатніми щомісячні аналізи крові протягом наступних 3 місяців, після чого слід проводити повторні аналізи раз на квартал.

Блок FAQ

Асакол для чого?

Асакол – препарат, що купує запальні процеси в товстому кишечнику. Застосовується для лікування неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона.

Асакол пити до їди чи після?

Таблетки Асакол призначені для перорального застосування, і їх потрібно ковтати повністю, не жувати, розбивати чи подрібнювати. По можливості їх слід приймати перед їжею, запиваючи склянкою рідини.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua