Арип мт - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Терапевтичний ефект арипіпразолу при шизофренії зумовлений його частковою агоністичною активністю на D2-дофамінові та 5HT1a-серотонінові рецептори, а також антагоністичною активністю щодо 5HT2-серотонінових рецепторів.

Арипіпразол має високу афінність до D2- і D3-дофамінових рецепторів, а також до 5HT1a- і 5HT2a-серотонінових рецепторів. Помірну афінність він виявляє до D4-дофамінових, 5HT2c- та 5HT7-серотонінових рецепторів, α1-адренорецепторів і H1-гістамінових рецепторів. Препарат також виявляє помірну спорідненість з ділянками зворотного захоплення серотоніну і не взаємодіє з мускариновими рецепторами.

Арипіпразол виявляє антагоністичну дію при дофамінергічній гіперактивності та агоністичну – при гіпоактивності. Його клінічні ефекти пов'язані із взаємодією з дофаміновими та серотоніновими рецепторами.

Фармакокінетика

Арипіпразол має період напіввиведення близько 75 годин та досягає рівноважної концентрації через 14 днів. Його фармакокінетика пропорційна дозі, без добових коливань у розподілі. Основний метаболіт, дегідроарипіпразол, має аналогічну афінність до D2-рецепторів, як і сам препарат. Арипіпразол досягає максимальної концентрації у плазмі через 3–5 годин, біодоступність становить 87%, і їжа не впливає на її рівень. Препарат зв'язується з білками плазми на 99%, метаболізується у печінці, виводиться через нирки та кишечник, і загальний кліренс становить 0,7 мл/хв/кг.

Склад та форма випуску

Активна речовина арип мт: арипіпразол.

Форма випуску арип мт: таблетки.

Вміст активної речовини арип мт: кожна таблетка містить арипіпразол у дозі 10 мг або 15 мг.

Допоміжні компоненти арип мт:

маніт (Е 421);
безводний колоїдний діоксид кремнію;
магнію стеарат;
кросповідон;
гідроксипропілцелюлоза;
мікрокристалічна целюлоза;
винна кислота;
ванілін;
ацесульфам калію.

Фізико-хімічні властивості арип мт:

Таблетки арип мт 10 мг: круглі, від білого до майже білого кольору, з тисненням «10» з одного боку і гладкою поверхнею з іншого боку.

Таблетки арип мт 15 мг: також круглі, від білого до майже білого кольору, з тисненням «15» з одного боку і гладкою поверхнею з іншого боку.

Арип мт упакований у блістер по 10 таблеток та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Лікування шизофренії у дорослих;
лікування помірних та важких маніакальних фаз при біполярному розладі І типу;
профілактика нових маніакальних епізодів у пацієнтів, які вже перенесли такі епізоди та проходили лікування арипіпразолом.

Арип мт купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Арип мт не рекомендується застосовувати при підвищеній чутливості до арипіпразолу або до будь-якого іншого компонента цього лікарського засобу.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність використання препарату арип мт у дітей віком до 18 років не були досліджені.

Через брак інформації про безпеку використання арипіпразолу під час вагітності його можна призначати лише в тих випадках, коли передбачувана користь для вагітної жінки перевищує потенційний ризик для плода.

Арип мт проникає у грудне молоко, тому при його застосуванні слід припинити грудне вигодовування.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, що часто зустрічаються, включають акатизію і нудоту.

Побічні реакції класифікуються таким чином за системами органів:

Психічні реакції: неспокій, безсоння, збудження, депресія, гіперсексуальність.
Нервова система: екстрапірамідні розлади, акатизія, тремор, запаморочення, сонливість, загальмованість, біль голови.
Органи зору: затуманювання зору, диплопія.
Серцево-судинна система: тахікардія, ортостатична гіпотензія.
Травна система: диспепсія, блювання, нудота, запор, гіперсекреція слинних залоз.
Загальні порушення: підвищена стомлюваність.

Опис побічних реакцій:

екстрапірамідні розлади включають паркінсонізм, акатизію, дистонію та дискінезію. Дистонія може виявлятися спазмами м'язів шиї, що призводить до труднощів при ковтанні та диханні. Ці симптоми часто виникають при високих дозах нейролептиків і мають більший ризик у чоловіків та молодих пацієнтів;
при лікуванні арипіпразолом можуть проявитися серйозні побічні ефекти, такі як злоякісний нейролептичний синдром, пізня дискінезія, судоми та цереброваскулярні реакції;
у літніх пацієнтів із деменцією можуть спостерігатися підвищена летальність та цукровий діабет;
у дітей часті побічні ефекти включають сонливість та екстрапірамідні розлади, а також сухість у роті та підвищення апетиту. При біполярному розладі у дітей можливі екстрапірамідні розлади та акатизія.

У післяреєстраційний період повідомлялося про:

з боку крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія;
з боку імунної системи: можливі алергічні реакції, включаючи анафілаксію;
з боку ендокринної системи: гіперглікемія, діабет;
з боку метаболізму: зміна маси тіла, анорексія;
порушення з боку психіки: ажитація, суїцидальні ідеї;
з боку нервової системи: розлади мови, злоякісний нейролептичний синдром;
з боку серцево-судинної системи: проявляються подовження інтервалу QT, аритмії;
з боку дихальної системи: спазми, аспіраційна пневмонія;
з боку системи травлення: панкреатит, діарея;
з боку гепатобіліарної системи: печінкова недостатність;
з боку шкіри: висипання, фоточутливість;
порушення з боку кістково-м'язової системи: рабдоміоліз;
з боку сечовидільної системи: нетримання сечі;
вагітність та післяпологовий період: синдром відміни у новонароджених;
загальні порушення: порушення терморегуляції, біль у грудях, набряки;
лабораторні характеристики: підвищення рівня креатинфосфокінази та глюкози у крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Арип мт може посилювати дію антигіпертензивних засобів через блокування α1-адренорецепторів.

Необхідно обережно поєднувати його з алкоголем та іншими ЦНС-діючими засобами, а також із препаратами, які можуть подовжувати інтервал QT або викликати порушення електролітного балансу.

Фамотидин не змінює фармакокінетику арипіпразолу.

Хінідин збільшує рівень арипіпразолу на 107%; дозу слід зменшити вдвічі. Інші інгібітори CYP2D6, як флуоксетин, можуть вимагати аналогічного коригування.

Кетоконазол підвищує рівень арипіпразолу, тому дозу слід зменшити вдвічі. Після відміни інгібітора дозу можна відновити. Слабкі інгібітори, як дилтіазем, можуть помірно підвищувати концентрацію арипіпразолу.

Карбамазепін знижує рівень арипіпразолу на 68% (Cmax) та 73% (AUC); дозу слід збільшити вдвічі. Інші потужні індуктори CYP3A4, як рифампіцин, вимагають аналогічного коригування.

Вальпроат та літій не потребують корекції дози арипіпразолу.

Арипіпразол може викликати серотоніновий синдром при застосуванні із серотонінергічними засобами або препаратами, що підвищують його концентрацію.

На метаболізм інших ліків арипіпразол у дозі 10-30 мг на добу не впливає, клінічно значущі взаємодії малоймовірні.

Блок FAQ

Навіщо арип мт?

Арип мт призначений для:

лікування шизофренії у дорослих;
лікування помірних та важких маніакальних фаз при біполярному розладі І типу;
попередження виникнення нових маніакальних епізодів у пацієнтів, які вже перенесли це і отримували лікування арипіпразолом.

Скільки діє арип мт?

Ефективність препарату визначається діючою речовиною – арипіпразол. Арип мт швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 3-5 годин. Абсолютна біодоступність таблеток становить 87%, незалежно від їди.

Період напіввиведення арипіпразолу становить близько 75 годин, а його рівноважна концентрація встановлюється через 14 днів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Арип МТ