Арип мт - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено его частичной агонистической активностью к D2-дофаминовым и 5HT1a-серотониновым рецепторам, а также антагонистической активностью к 5HT2-серотониновым рецепторам.

Арипипразол обладает высокой аффинностью к D2- и D3-дофаминовым рецепторам, а также к 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам. Умеренную аффинность он проявляет к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым рецепторам, α1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Препарат также проявляет умеренное сродство к участкам обратного захвата серотонина и не взаимодействует с мускариновыми рецепторами.

Арипипразол проявляет антагонистическое действие при дофаминергической гиперактивности и агонистическое — при гипоактивности. Его клинические эффекты связаны с взаимодействием с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Фармакокинетика

Арипипразол имеет период полувыведения около 75 часов и достигает равновесной концентрации через 14 дней. Его фармакокинетика пропорциональна дозе, без суточных колебаний в распределении. Основной метаболит, дегидроарипипразол, обладает аналогичной аффинностью к D2-рецепторам, как и сам препарат. Арипипразол достигает максимальной концентрации в плазме через 3–5 часов, биодоступность составляет 87%, и пища не влияет на её уровень. Препарат связывается с белками плазмы на 99%, метаболизируется в печени, выводится через почки и кишечник, и общий клиренс составляет 0,7 мл/мин/кг.

Состав и форма выпуска

Активное вещество арип мт: арипипразол.

Форма выпуска арип мт: таблетки.

Содержание активного вещества арип мт: каждая таблетка содержит арипипразол в дозировке 10 мг или 15 мг.

Вспомогательные компоненты арип мт:

маннит (Е 421);
коллоидный безводный диоксид кремния;
стеарат магния;
кросповидон;
гидроксипропилцеллюлоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
винная кислота;
ванилин;
ацесульфам калия.

Физико-химические свойства арип мт:

Таблетки арип мт 10 мг: круглые, от белого до почти белого цвета, с тиснением «10» на одной стороне и гладкой поверхностью с другой стороны.

Таблетки арип мт 15 мг: также круглые, от белого до почти белого цвета, с тиснением «15» на одной стороне и гладкой поверхностью с другой стороны.

Арип мт упакован в блистер по 10 таблеток и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Лечение шизофрении у взрослых;
лечение умеренных и тяжелых маниакальных фаз при биполярном расстройстве I типа;
профилактика новых маниакальных эпизодов у пациентов, которые уже перенесли такие эпизоды и проходили лечение арипипразолом.

Арип мт купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Арип мт не рекомендуется применять при повышенной чувствительности к арипипразолу или к любому другому компоненту данного лекарственного средства.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность использования препарата арип мт у детей младше 18 лет не были исследованы.

Из-за нехватки информации о безопасности использования арипипразола во время беременности, его можно назначать лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для беременной женщины превышает потенциальный риск для плода.

Арип мт проникает в грудное молоко, поэтому при его применении следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Часто встречающиеся побочные эффекты включают акатизию и тошноту.

Побочные реакции классифицируется следующим образом по системам органов:

психические реакции: беспокойство, бессонница, возбуждение, депрессия, гиперсексуальность;
нервная система: экстрапирамидные расстройства, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, заторможенность, головная боль;
органы зрения: затуманивание зрения, диплопия;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия;
пищеварительная система: диспепсия, рвота, тошнота, запор, гиперсекреция слюнных желез;
общие нарушения: повышенная утомляемость.

Описание побочных реакций:

экстрапирамидные расстройства включают паркинсонизм, акатизию, дистонию и дискинезию. Дистония может проявляться спазмами мышц шеи, что приводит к затруднениям при глотании и дыхании. Эти симптомы часто возникают при высоких дозах нейролептиков и имеют больший риск у мужчин и молодых пациентов;
при лечении арипипразолом возможны серьезные побочные эффекты, такие как злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, судороги и цереброваскулярные реакции;
у пожилых пациентов с деменцией могут наблюдаться повышенная летальность и сахарный диабет;
у детей частые побочные эффекты включают сонливость и экстрапирамидные расстройства, а также сухость во рту и повышение аппетита. При биполярном расстройстве у детей возможны экстрапирамидные расстройства и акатизия.

В послерегистрационный период сообщалось о:

со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции, включая анафилаксию;
со стороны эндокринной системы: гипергликемия, диабет;
со стороны метаболизма: изменения массы тела, анорексия;
со стороны психики: ажитация, суицидальные идеи;
со стороны нервной системы: расстройства речи, злокачественный нейролептический синдром;
со стороны сердечно-сосудистой системы: проявляются удлинение интервала QT, аритмии;
со стороны дыхательной системы: спазмы, аспирационная пневмония;
со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея;
со стороны гепатобилиарной системы: печеночная недостаточность;
со стороны кожи: сыпь, фоточувствительность;
со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз;
со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи;
беременность и послеродовой период: синдром отмены у новорожденных;
общие нарушения: нарушение терморегуляции, боль в груди, отеки;
лабораторные характеристики: повышение уровня креатинфосфокиназы и глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Арип мт может усиливать действие антигипертензивных средств из-за блокировки α1-адренорецепторов.

Необходимо осторожно сочетать его с алкоголем и другими ЦНС-действующими средствами, а также с препаратами, которые могут удлинять интервал QT или вызывать нарушения электролитного баланса.

Фамотидин не изменяет фармакокинетику арипипразола.

Хинидин увеличивает уровень арипипразола на 107%; дозу следует уменьшить в два раза. Другие ингибиторы CYP2D6, как флуоксетин, могут требовать аналогичной корректировки.

Кетоконазол повышает уровень арипипразола, поэтому дозу следует уменьшить вдвое. После отмены ингибитора дозу можно восстановить. Слабые ингибиторы, как дилтиазем, могут умеренно повышать концентрацию арипипразола.

Карбамазепин снижает уровень арипипразола на 68% (Cmax) и 73% (AUC); дозу следует увеличить в два раза. Другие мощные индуктора CYP3A4, как рифампицин, требуют аналогичной корректировки.

Вальпроат и литий не требуют коррекции дозы арипипразола.

Арипипразол может вызывать серотониновый синдром при применении с серотонинергическими средствами или препаратами, повышающими его концентрацию.

На метаболизм других лекарств арипипразол в дозе 10–30 мг/сут не влияет, клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Блок FAQ

Для чего арип мт?

Арип мт предназначен для:

лечения шизофрении у взрослых;
лечения умеренных и тяжелых маниакальных фаз при биполярном расстройстве I типа;
профилактики новых маниакальных эпизодов у пациентов, которые уже перенесли такие эпизоды и проходили лечение арипипразолом.

Сколько действует арип мт?

Эффективность препарата определяется действующим веществом — арипипразолом. Арип мт быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 3—5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 87 %, независимо от приёма пищи.

Период полувыведения арипипразола составляет около 75 часов, а его равновесная концентрация устанавливается через 14 дней.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Арип МТ