Арутимол - фармакологічні властивості

Препарат Арутимол належить до засобів, що застосовуються в офтальмології, протиглаукомних препаратів і міотичних засобів, блокаторів β-адренорецепторів.

Тимолол є неселективним β-блокатором, який не чинить симпатоміметичної або місцевоанестезуючої (мембраностабілізуючої) дії. Тимолол інгібує β1-рецептори, переважно локалізовані у серцевих м'язах, а також β2-рецептори.

Тимолол знижує стимулювальний ефект катехоламіну на серце. У результаті сповільнюється провідність атріовентрикулярної блокади, зменшується частота серцебиття та хвилинний об'єм серця. Блокада β-адренорецепторів у бронхах і бронхіолах призводить до підвищення резистентності дихальних шляхів через відсутність протидії парасимпатичної діяльності.

Місцевий вплив на очі.

Очні краплі Арутимол зменшують як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск (ВОТ).

Точний механізм дії тимололу, що виявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, досі невідомий. Однак флуорофотометричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу може бути зумовлений зменшенням секреції рідкої вологи. Деякі дослідження також показали поліпшення відтоку водянистої вологи.

У деяких пацієнтів після тривалого лікування було відзначено зниження чутливості до тимололу, як і до інших препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск.

Довгострокові дослідження за участю 164 пацієнтів, які досліджувалися не менше 3 років, показали, що після досягнення стабілізації внутрішньоочного тиску не виникало серйозних змін цього тиску.

На відміну від міотичних засобів тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію та розмір зіниці. Відсутність міозу особливо важлива для пацієнтів із катарактою. У разі переходу пацієнта від міотичних засобів до тимололу необхідно провести корекцію рефракції після зменшення міотичної дії.

Щоб Арутимол купити в онлайн-аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найбільш доступною ціною.

Склад і форми випуску

Арутимол краплі очні, розчин 2.5 і 5 мг/мл по 5 мл, випускаються у флаконі-крапельниці та картонній упаковці № 1.

Діюча речовина: тимолол.

1 мл Арутимол, краплі очні, розчин 2,5 мг/мл: містить тимололу малеату 3,42 мг, що відповідає 2,5 мг тимололу.

1 мл Арутимол, краплі очні, розчин 5 мг/мл: містить тимололу малеату 6,83 мг, що відповідає 5 мг тимололу.

Інші складові:

Бензалконію хлориду розчин.
Повідон КЗ0.
Динатрію едетат.
Натрію дигідрофосфат, дигідрат.
Натрію гідрофосфат, додекагідрат.
Вода для ін'єкцій.

Арутимол краплі очні - це прозорий розчин, вільний від суспендованих часток.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Арутимол застосовується в таких випадках:

Підвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія).
Глаукома (хронічна відкритокутова глаукома).
Глаукома після видалення кришталика (глаукома при афакії).

Для закапування в очі.

Очні краплі закапувати у нижній кон'юнктивальний мішок.

На початку лікування закапувати по 1 краплі Арутимол, крапель очних, 0,25% або Арутимол, крапель очних, 0,5% двічі на добу.

Якщо внутрішньоочний тиск встановлюється на бажаному рівні під час регулярних оглядів, дозу можна зменшити до 1 краплі Арутимол, крапель очних, 0,25% або Арутимол, крапель очних, 0,5% 1 раз на добу.

Як і всі антиглаукоматозні препарати, Арутимол, краплі очні, 0,25%/0,5% загалом призначені для тривалого застосування.

Початкове зниження тиску може становити до 50%, потім можливе зменшення ефекту (тахіфілаксія). У період з 3-го по 12-й місяць зниження тиску стабілізується. Тому важливо регулярно контролювати тиск, особливо у перші дні після застосування крапель очних тимолол. При пероральному застосуванні -блокаторів передбачається зниження внутрішньоочного тиску, тому важливо перевіряти, чи необхідне місцеве застосування крапель очних тимололу. При системному застосуванні -блокаторів додатковий ефект речовин місцевого застосування, як правило, значно менший.

При застосуванні носо-слізної оклюзії або при закритті повік на 2 хвилини системна абсорбція знижується. Це може знизити системні побічні ефекти та збільшити місцевий ефект. У пацієнтів із сильно пігментованою райдужною оболонкою зниження тиску може відбуватися із затримкою або меншою мірою.

Протипоказання

Засіб Арутимол протипоказано приймати в таких випадках:

бронхіальна гіперреактивність;
бронхіальна астма або бронхіальна астма в анамнезі;
хронічні обструктивні хвороби дихальних шляхів;
синусова брадикардія;
синдром слабкості синусового вузла, у тому числі синоаурикулярна блокада;
атріовентрикулярна (АВ) блокада другого або третього ступеня, не контрольована кардіостимулятором;
виражена серцева недостатність;
високий ступінь АВ-блокади;
застійна серцева недостатність;
кардіогенний шок.

Арутимол, краплі очні, 0,25%/0,5% не слід також призначати у разі підвищеної чутливості до будь-якого з компонентів лікарського засобу, тяжкого алергічного риніту або дистрофічних розладів рогівки.

Особливості застосування

Арутимол не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним і жінкам, які годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Арутимол можуть провокувати такі побічні реакції:

Системні алергічні реакції.
Анафілактичні реакції.
Гіпоглікемія/діабет, гіперглікемія.
Гіпертиреоз
Безсоння, депресія, нічні кошмари, втрата пам'яті, галюцинації.
Зменшена концентрація, посилення сновидіння.
Синкопе, порушення мозкового кровообігу, церебральна ішемія, посилення симптомів міастенії gravis, запаморочення, парестезія, головний біль, мігрень.
Вертиго, локальна слабкість.
Порушення зору.
Захворювання рогівки.
Атріовентрикулярний блок (другого або третього ступеня), синоатріальний блок, набряк легень, погіршення артеріальної недостатності, погіршення стенокардії, вазодилатація.
Гіпотонія, інсульт, шум у вухах, клаудикація, феномен Рейно, похолодання кінцівок.
Астма, бронхіт, хронічне обструктивне захворювання легень, стридорозне дихання.
Хрипи.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення
Бронхоспазм, задишка, кашель, закладеність носа, дихальна недостатність.
Спотворення смаку, нудота, диспепсія, діарея, сухість у роті, біль у животі, блювання.
Облисіння, псоріазоподібний висип або загострення псоріазу, шкірний висип.
Пітливість, ексфоліативний дерматит, системний червоний вовчак.
Біль у м'язах, артропатія, артралгія, біль у кінцівках.
Статева дисфункція, така як імпотенція, зниження лібідо, хвороба Пейроні.
Ускладнене сечовипускання.
Астенія/підвищена втомлюваність, зниження фізичної витривалості, ексфоліативний дерматит, сонливість.
Болі в кінцівках, зниження толерантності до фізичних вправ.

У деяких пацієнтів зі значно пошкодженою рогівкою дуже рідко спостерігалися випадки кальцифікації рогівки через фосфат, що міститься в очних краплях.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування Арутимолу, ціна якого залежить від дозування, та очних крапель, що містять адреналін або пілокарпін, посилює дію тимололу щодо зниження внутрішньоочного тиску.

При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів можливе двостороннє посилення дії: на очі (зниження внутрішньоочного тиску) і на серцево-судинну систему.

Нервово-м'язова блокада, спричинена тубокурарином, може посилюватися шляхом інгібування β-рецептора (лікарським засобом Арутимол, краплі очні, 0,25%/0,5%). При одночасному застосуванні β-блокаторів та β2-симпатоміметиків можливе зниження ефекту β2-симпатоміметиків і поява тяжких бронхо-спазмів.

Одночасне застосування інсуліну або інших антидіабетичних засобів, особливо на тлі стресу або фізичного навантаження (гіпоглікемія), може спричинити або підвищити недостатність глюкози в крові, симптоми якої можуть бути масковані.

Зареєстровані випадки посиленої системної блокади (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія) під час комбінованого лікування інгібіторами CYP2D6 (наприклад, хінідин, флуоксетин, пароксетин) та тимололом.

Блок FAQ

Арутимол для чого?

Показання: підвищений внутрішньоочний тиск (очна гіпертензія); глаукома (хронічна відкритокутова глаукома); глаукома після видалення лінз (глаукома при афакії). Застосування: закапувати по 1 краплі Арутимол 0,25% розчину в уражене око (очі) 2 рази на добу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua