Ареклок - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ареклок є нестероїдним антиандрогеном, який не має інших ендокринних активностей. Він зв'язується з андрогенними рецепторами, не активуючи генну експресію, що призводить до інгібування андрогенних стимулів. Це придушення сприяє регресії пухлин передміхурової залози.

Скасування препарату ареклок може спричинити синдром відміни антиандрогенів у деяких пацієнтів.

Бікалутамід має низьку афінність до глобуліну, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ), що клінічно незначуще.

Препарат містить рацемічну суміш, активність якої в основному обумовлена (R)-енантіомером.

Фармакокінетика

Бікалутамід добре абсорбується після перорального прийому і прийом їжі не впливає на його біодоступність.

(S)-енантіомер швидко виводиться, тоді як (R)-енантіомер має тривале напіввиведення з плазми, що становить близько 1 тижня. При тривалому прийомі концентрація (R)-енантіомер у плазмі значно підвищується порівняно з одноразовою дозою. При щоденному прийомі 50 мг бікалутаміду рівноважна концентрація (R)-енантіомера досягається приблизно через 1 місяць лікування.

Фармакокінетика (R)-енантіомер не залежить від віку пацієнта та помірної ниркової недостатності, але може бути уповільнена у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.

Бікалутамід з високим ступенем зв'язування з білками метаболізується у печінці з утворенням глюкуронідних кон'югатів, що виділяються як через нирки, так і через жовчний міхур.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату ареклок: бікалутамід.

Лікарська форма ареклок: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Кожна таблетка ареклок містить 50 мг бікалутаміду.

Допоміжні речовини ареклок:

лактоза;
моногідрат;
повідон К-30;
натрію крохмальгліколят (тип А);
магнію стеарат.

Оболонка таблеток ареклок: опадрай білий Y-1-7000 (склад: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400).

Основні фізико-хімічні характеристики препарату ареклок: білі круглі двоопуклі таблетки в плівковою оболонкою.

Ареклок упаковано по 10 таблеток у блістер і вкладено у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Застосування препарату ареклок включає рак передміхурової залози на пізніх стадіях при поєднанні з терапією аналогами рилізинг-фактору ЛГ або хірургічною кастрацією.

Ареклок купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Ареклок не рекомендується для використання у жінок та дітей.

Також його не слід застосовувати у пацієнтів із відомою гіперчутливістю до бікалутаміду чи будь-яких інших компонентів препарату.

Одночасне застосування з терфенадином, астемізолом або цизапридом протипоказане.

Особливості застосування

Застосування препарату ареклок дітям, вагітним і жінкам, що годують груддю заборонено.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату ареклок можливі наступні небажані реакції з боку організму:

з боку крові та лімфатичної системи: дуже часто спостерігається анемія;
з боку імунної системи: нечасто проявляються гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, кропив'янка;
з боку метаболізму та харчування: часто зменшення апетиту;
порушення з боку психіки: часто зниження лібідо, депресія;
з боку нервової системи: дуже часто можливе запаморочення; часто сонливість;
порушення з боку серця: часто інфаркт міокарда, серцева недостатність;
з боку судин: часто припливи;
з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто проявляється інтерстиціальна легенева хвороба;
з боку травної системи: дуже часто проявляється біль у животі, запор, нудота; часто диспепсія, метеоризм;
з боку гепатобіліарної системи: часто проявляються гепатотоксичність, жовтяниця, підвищення активності трансаміназ; рідко – печінкова недостатність;
з боку шкіри та підшкірної клітковини: часто проявляються алопеція, гірсутизм/відновлення росту волосся, сухість шкіри, свербіж, висипання;
з боку нирок та сечовидільної системи: дуже часто проявляється гематурія;
з боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже часто гінекомастія та болючість молочних залоз; часто еректильна дисфункція;
загальні порушення та реакції у місці введення: дуже часто можливі астенія та набряк; часто біль у грудях;
обстеження: часто збільшення маси тіла.

Важливо враховувати, що деякі з цих побічних ефектів можуть бути серйозними і потребують моніторингу та своєчасного медичного втручання.

Кожна людина має свою унікальність, тому реакції на ліки можуть відрізнятися. Це підкреслює важливість обговорення будь-яких побоювань чи незвичайних симптомів з лікарем.

Якщо виникли небажані реакції на препарат ареклок, слід негайно припинити його застосування та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Інформація про фармакодинамічні або фармакокінетичні взаємодії між бікалутамідом та аналогами рилізинг-фактору ЛГ відсутня.

У дослідженнях in vitro показано, що (R)-енантіомер бікалутаміду інгібує CYP 3A4 і меншою мірою впливає на CYP 2C9, 2C19 та 2D6.

Клінічні дослідження з використанням антипірину не виявили потенційної взаємодії бікалутаміду з іншими лікарськими засобами. Однак при одночасному застосуванні бікалутаміду та мідазоламу спостерігалося збільшення AUC мідазоламу на 80% протягом 28 днів.

Бікалутамід може значно пригнічувати CYP 3A4, що робить його протипоказаним для спільного застосування з ліками, що мають вузький терапевтичний індекс та метаболізуються в печінці (наприклад, терфенадин, астемізол, цизаприд).

Також він повинен застосовуватися з обережністю у поєднанні з циклоспорином та блокаторами кальцієвих каналів, що може вимагати корекції їх дозування та ретельного моніторингу.

Бікалутамід може впливати на протромбіновий час у пацієнтів, які отримують антикоагулянти кумаринового ряду, таких як варфарин, через заміщення його в місці зв'язування з білками.

Взаємодії між різними препаратами можуть бути складними, і неправильне комбінування може викликати небажані побічні ефекти або загострити стан здоров'я.

Завжди дуже важливо обговорювати зі своїм лікарем всі ліки, що приймаються, і дотримуватися його рекомендацій щодо їх використання.

Блок FAQ

Від чого застосовують ареклок?

Показання для застосування ареклок включають рак передміхурової залози на пізніх стадіях, особливо при комбінованій терапії з аналогами рилізинг-фактору ЛГ або хірургічною кастрацією.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua