Анагрелід – фармакологічні властивості

Препарат Анагрелід відноситься до антинеопластичних засобів.

Анагрелід – специфічний засіб, що викликає дозозалежне та оборотне зменшення кількості тромбоцитів у периферичній крові. Механізм дії вивчено не до кінця. Дані клінічних досліджень свідчать, що засіб дозозалежно пригнічує гіпердозрівання мегакаріоцитів. У зразках крові, одержаних від здорових добровольців, які приймали препарат, відзначали порушення постмітотичної фази розвитку мегакаріоцитів, зменшення їх розмірів та плоїдності. У терапевтичних дозах не призводить до суттєвих змін кількості лейкоцитів, спричиняє незначне та клінічно несуттєве зменшення кількості еритроцитів. Анагрелід пригнічує ФДЕ III типу цАМФ. Інгібітори ФДЕ III типу цАМФ можуть гальмувати агрегацію тромбоцитів, проте значне пригнічення агрегації тромбоцитів відзначається при застосуванні більш високих дозах, ніж необхідні зменшення кількості тромбоцитів. Застосування Анагреліду не призводить до значних змін таких параметрів, як час згортання крові та тривалість життя тромбоцитів, не змінюється при цьому і морфологія кісткового мозку. Застосування не впливає на рівень АТ, ЧСС та ЕКГ, показники аналізу сечі.

Анагрелід швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту при прийомі внутрішньо. Ступінь всмоктування у кишечнику – 76%. Фармакокінетика у діапазоні доз 0,5–2,0 мг лінійна. При прийомі в дозі 0,5 мг натщесерце T ½ становить 1,3 год. Препарат не кумулює при повторних прийомах, швидко метаболізується, основний метаболіт виводиться із сечею протягом 24 годин, менше 1% виділяється у незміненому вигляді. Одночасний прийом їжі сповільнює всмоктування речовини. При прийомі в дозі 0,5 мг після їжі відмічено помірне зниження біодоступності в середньому на 14%, при цьому T½ підвищувався до 1,8 год.

Щоб Анагрелід купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. В цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Анагрелід капсули тверді по 0.5 мг випускаються у пляшці та картонній упаковці № 100.

Діюча речовина: анаgrelid. 1 тверда капсула містить анагреліду гідрохлориду моногідрату 0,61 мг еквівалентно анагреліду 0,5 мг.

Інші складові:

лактози моногідрат;
натрію кроскармелозу;
повідон;
лактоза безводна;
целюлоза мікрокристалічна;
магнію стеарат;
склад капсули: желатин, діоксид титану (Е171).

Основні фізико-хімічні властивості: капсула з білим непрозорим корпусом та кришечкою. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Анагрелід призначається при тромбоцитемії у пацієнтів з мієлопроліферативними захворюваннями – з метою зменшення кількості тромбоцитів, зниження ризику розвитку тромбозу та зменшення вираженості пов'язаних із цим симптомів, включаючи тромбогеморагічні явища (хронічні форми захворювання).

Призначається внутрішньо, рекомендована початкова доза - 0,5 мг 4 рази на добу або 1,0 мг 2 рази на добу. У цій дозі застосовують протягом 1 тижня. Слід використовувати мінімальну ефективну дозу, яка буде достатньою для підтримки кількості тромбоцитів на рівні нижче 600 000/мкл, а в ідеалі до нормального рівня. Підвищення дози не повинно перевищувати 0,5 мг на добу протягом тижня. Максимальна разова доза – 2,5 мг, добова доза – 10 мг. При оптимальній дозі кількість тромбоцитів зменшується через 7–14 днів. Досягнення повного ефекту (зниження кількості тромбоцитів нижче 600 000/мкл) настає через 4-12 тижнів. У більшості пацієнтів адекватна відповідь досягається при застосуванні дози 1,5–5,0 мг на добу. У дослідженнях у дітей віком 7 – 14 років засіб застосовували у дозі від 0,5 мг 1 раз на добу до 0,5 мг 4 рази на добу. Оскільки дані про оптимальну початкову дозу у дітей обмежені, слід дотримуватись початкової дози 0,5 мг на добу. Підбір мінімальної ефективної та підтримуючої дози у дітей та дорослих не відрізняється.

Протипоказання

Засіб Анагрелід протипоказано приймати для лікування гострих ускладнень тромбоцитозу, що загрожують життю; пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності.

Особливості застосування

Анагрелід не призначають дітям віком до 7 років, вагітним і жінкам, що годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Анагрелід у терапевтичних дозах добре переноситься. Більшість побічних ефектів слабко виражені і минущі і вимагають проведення лікувальних заходів їхнього усунення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Анагрелід, ціна якого пов'язана з дозуванням, не взаємодіє з варфарином та дигоксином. Під час клінічних випробувань одночасно з Анагрелідом застосовували ацетилсаліцилову кислоту, парацетамол, фуросемід, препарати заліза, ранітидин, гідроксимочевину, алопуринол; клінічних проявів взаємодії не виявлено. Сукральфат може порушувати всмоктування Анагреліду в ШКТ.

Блок FAQ

Анагрелід для чого?

Анагрелід використовується для зниження ризику утворення тромбів у пацієнтів із тромбоцитемією (занадто багато тромбоцитів у крові). Він знижує вироблення тромбоцитів в організмі.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua