Анагрелид – фармакологические свойства

Препарат Анагрелид относится к антинеопластическим средствам.

Анагрелид – специфическое средство, вызывающее дозозависимое и обратимое уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови. Механизм действия изучен не до конца. Данные клинических исследований свидетельствуют, что средство дозозависимо ингибирует гиперсозревание мегакариоцитов. В образцах крови, полученных от здоровых добровольцев, принимавших препарат, отмечали нарушение постмитотической фазы развития мегакариоцитов, уменьшение их размеров и плоидности. В терапевтических дозах не приводит к существенным изменениям количества лейкоцитов, вызывает незначительное и клинически несущественное уменьшение количества эритроцитов. Анагрелид ингибирует ФДЭ III типа цАМФ. Ингибиторы ФДЭ III типа цАМФ могут тормозить агрегацию тромбоцитов, однако значимое угнетение агрегации тромбоцитов отмечается при применении в более высоких дозах, чем требуемые для уменьшения количества тромбоцитов. Применение Анагрелида не приводит к значимому изменению таких параметров, как время свертывания крови и продолжительность жизни тромбоцитов, не изменяется при этом и морфология костного мозга. Применение не влияет на уровень АД, ЧСС и ЭКГ, показатели анализа мочи.

Анагрелид быстро всасывается в ЖКТ при приеме внутрь. Степень всасывания в кишечнике — 76%. Фармакокинетика в диапазоне доз 0,5–2,0 мг линейная. При приеме в дозе 0,5 мг натощак T½ составляет 1,3 ч. Препарат не кумулирует при повторных приемах, быстро метаболизируется, основной метаболит выводится с мочой на протяжении 24 ч, менее 1% выделяется в неизмененном виде. Одновременный прием пищи замедляет всасывание вещества. При приеме в дозе 0,5 мг после приема пищи отмечено умеренное снижение биодоступности в среднем на 14%, при этом T½ повышался до 1,8 ч.

Чтобы Анагрелид купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Анагрелид капсулы твердые по 0.5 мг выпускаются в бутылке и картонной упаковке № 100.

Действующее вещество: аnagrelid. 1 твердая капсула содержит анагрелида гидрохлорида моногидрата 0,61 мг эквивалентно анагрелиду 0,5 мг.

Другие составляющие:

лактозы моногидрат;
натрия кроскармелоза;
повидон;
лактоза безводная;
целлюлоза микрокристаллическая;
магния стеарат;
состав капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Основные физико-химические свойства: капсула с белым непрозрачным корпусом и крышечкой. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Показания к применению

Согласно инструкции, Анагрелид назначается при тромбоцитемии у пациентов с миелопролиферативными заболеваниями — с целью уменьшения количества тромбоцитов, снижения риска развития тромбоза и уменьшения выраженности связанных с этим симптомов, включая тромбогеморрагические явления (хронические формы заболевания).

Назначается внутрь, рекомендуемая начальная доза— 0,5 мг 4 раза в сутки или 1,0 мг 2 раза в сутки. В этой дозе применяют на протяжении 1 недели. Следует использовать минимальную эффективную дозу, которая будет достаточной для поддержания количества тромбоцитов на уровне ниже 600 000/мкл, а в идеале — до нормального уровня. Повышение дозы не должно превышать 0,5 мг/сут на протяжении недели. Максимальная разовая доза — 2,5 мг, суточная доза — 10 мг. При оптимальной дозе количество тромбоцитов начинает уменьшаться через 7–14 дней. Достижение полного эффекта (снижение количества тромбоцитов ниже 600 000/мкл) наступает через 4 – 12 недель. У большинства пациентов адекватный ответ достигается при применении в дозе 1,5–5,0 мг/сут. В исследованиях у детей в возрасте 7 – 14 лет средство применяли в дозе от 0,5 мг 1 раз в сутки до 0,5 мг 4 раза в сутки. Поскольку данные об оптимальной начальной дозе у детей ограничены, следует придерживаться начальной дозы 0,5 мг/сут. Подбор минимальной эффективной и поддерживающей дозы у детей и взрослых не отличается.

Противопоказания

Средство Анагрелид противопоказано принимать для лечения острых, угрожающих жизни осложнений тромбоцитоза; пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Особенности применения

Анагрелид не назначают детям в возрасте младше 7 лет, беременным и кормящим грудью женщинам.

Побочные эффекты

Лекарство Анагрелид в терапевтических дозах хорошо переносится. Большинство побочных эффектов слабо выражены и преходящи и не требуют проведения лечебных мероприятий для их устранения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Анагрелид, цена которого связана с дозировкой, не взаимодействует с варфарином и дигоксином. Во время клинических испытаний одновременно с Анагрелидом применяли ацетилсалициловую кислоту, парацетамол, фуросемид, препараты железа, ранитидин, гидроксимочевину, аллопуринол; клинических проявлений взаимодействия не выявлено. Сукральфат может нарушать всасывание Анагрелида в ЖКТ.

Блок FAQ

Анагрелид для чего?

Анагрелид используется для снижения риска образования тромбов у пациентов с тромбоцитемией (слишком много тромбоцитов в крови). Он снижает выработку тромбоцитов в организме.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua