Амбролітин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка амброксолу пояснюється його впливом на дихальні шляхи. Це активний метаболіт бромгексину, який стимулює виділення залоз у дихальних шляхах. Амброксол сприяє збільшенню виробництва легеневого сурфактанту, активуючи пневмоцити II типу у альвеолах та клітини Клара у бронхіолах, а також підвищує циліарну активність. Це сприяє збільшенню виділення слизу та покращенню мукоциліарного кліренсу, що полегшує видалення слизу та зменшує кашель.

Також відзначається місцева анестезуюча дія амброксолу гідрохлориду, яка може бути пов'язана з блокуванням натрієвих каналів, що підтверджується дослідженнями на моделях кролячого ока та дослідженнями in vitro, що показують оборотне зв'язування з нейронними натрієвими каналами в залежності від концентрації.

Також амброксолу гідрохлорид має протизапальний ефект in vitro, що проявляється у зменшенні виділення цитокінів з мононуклеарних та поліморфнонуклеарних клітин крові та тканин.

Клінічні дослідження показали, що амброксол значно зменшує біль та гіперемію у горлі у пацієнтів з фарингітом. Також спостерігається швидке зменшення болю при лікуванні захворювань верхніх дихальних шляхів при використанні амброксолу.

Цікаво, що після застосування амброксолу гідрохлориду збільшуються концентрації антибіотиків у бронхолегеневому секреті та мокротинні, таких як амоксицилін, цефуроксим та еритроміцин.

Фармакокінетика

Амброксолу гідрохлорид з пероральних форм непролонгованої дії швидко і повністю всмоктується з лінійною залежністю в терапевтичному діапазоні. Пікова концентрація в плазмі досягається через 1-2,5 години після прийому лікарських форм швидкого вивільнення.

При пероральному прийомі амброксолу гідрохлорид швидко та яскраво розподіляється з крові у тканини, з високою концентрацією у легенях. Об'єм розподілу становить 552 літри при пероральному прийомі і близько 90% препарату зв'язується з білками плазми в терапевтичному діапазоні.

Після прийому внутрішньо близько 30% дози виводиться шляхом метаболізму до дибромантранілової кислоти в печінці, а решта виводиться із сечею у кон'югованій формі. Головною ізоформою, що відповідає за метаболізм амброксолу, є CYP3A4.

Більшість амброксолу (90%) виводиться нирками, з напіввиведенням близько 10 годин. При порушенні функції печінки концентрація амброксолу в плазмі збільшується, але корекція дози не потрібна через широкий терапевтичний діапазон.

Фармакокінетика амброксолу не залежить від віку та статі пацієнта, а їда не впливає на його біодоступність.

Склад та форма випуску

Активна речовина амбролітин: амброксолу гідрохлорид.

Лікарська форма амбролітин: сироп.

У 5 мілілітрах сиропу амбролітин міститься 15 міліграм амброксолу гідрохлориду.

Додаткові компоненти амбролітин:

сорбіт (Е 420);
лимонна кислота (моногідрат);
метилпарагідроксибензоат (Е 218);
пропілпарагідроксибензоат (Е 216);
гліцерин;
пропіленгліколь;
сахарин натрію;
малиновий ароматизатор;
очищена вода.

Основні характеристики амбролітин: прозора сиропоподібна рідина від блідо-жовтого до слабо-коричневого кольору з малиновим запахом.

Амбролітин упакований таким чином: 100 мл вмісту поміщені у скляний флакон з алюмінієвим або поліетиленовим ковпачком; аналогічний обсяг розміщується у флаконі з поліетилентерефталату з поліетиленовим ковпачком; кожен флакон забезпечений мірною склянкою і упакований у картонну коробку.

Показання до застосування

Амбролітин призначений для лікування гострих та хронічних захворювань легень, коли спостерігається порушення виділення слизу в бронхах та утруднене його видалення.

Це секретолітична терапія, спрямована на покращення секреції та полегшення процесу відкашлювання.

Амбролітин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосування сиропу амбролітин при вираженій чутливості до амброксолу або будь-яких інших компонентів препарату.

Особливості застосування

Діти.

У дітей препарат амбролітин можна використовувати згідно з рекомендаціями лікаря, у тому числі й у дітей віком до 2 років.

Дозування препарату амбролітин, сироп 15 мг/5 мл, залежить від віку пацієнта:

для дітей віком до 2 років: 2,5 мл двічі на добу (еквівалентно 15 мг амброксолу гідрохлориду на добу);
для дітей віком від 2 до 6 років: 2,5 мл тричі на добу (еквівалентно 22,5 мг амброксолу гідрохлориду на добу);
для дітей віком від 6 до 12 років: 5 мл двічі або тричі на добу (еквівалентно 30–45 мг амброксолу гідрохлориду на добу);
для дітей старше 12 років: початкова доза складає 10 мл тричі на добу (дорівнює 90 мг амброксолу гідрохлориду на добу) протягом перших 2-3 днів, потім 10 мл двічі на добу (дорівнює 60 мг амброксолу гідрохлориду). При необхідності можна збільшити дозу до 20 мл двічі на добу (еквівалентно 120 мг гідрохлориду амброксолу на добу).

Препарат амбролітин можна приймати незалежно від їди.

Не слід використовувати амбролітин більше 4-5 днів без консультації лікаря.

Амброксол проникає через плацентарний бар'єр, але дослідження не показали його шкідливого впливу на плід після 28 тижня вагітності, і не було виявлено тератогенних ефектів у тварин. Однак, як і з іншими ліками, важливо дотримуватись заходів безпеки при застосуванні препарату амбролітин в період вагітності, особливо в першому триместрі.

Щодо годування груддю, амброксол виділяється у грудне молоко, але при терапевтичних дозах його вплив на дитину, яка годується груддю, є малоймовірною. Проте застосування препарату амбролітин під час годування груддю не рекомендується.

Побічні ефекти

Побічні реакції поділяються за частотою та системно-органними класами згідно MedDRA.

Імунна система, шкіра та підшкірна клітковина:

рідко: висипання на шкірі, кропив'янка, інші гіперчутливі реакції;
частота невідома: анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк, свербіж, тяжкі ураження шкіри (синдром Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема).

Нервова система:

часто: дисгевзія (розлад смаку).

Дихальна система, органи грудної клітки та середостіння:

часто: зниження чутливості у глотці;
частота невідома: задишка (як симптом гіперчутливої реакції), ринорея.

Травна система:

часто: нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині;
нечасто: проявляються блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті;
рідко: сухість у горлі;
частота невідома: гіперсалівація, запор.

Сечовидільна система:

частота невідома: дизурія.

Загальні розлади:

частота невідома: можливі пропасниця, реакції з боку слизових оболонок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При одночасному використанні амброксолу з такими антибіотиками як амоксицилін, цефуроксим, і еритроміцин, концентрація цих антибіотиків у секретах бронхів і тканинах легень збільшується.

Амброксол не рекомендується поєднувати з препаратами, які пригнічують кашель, оскільки це може призвести до збільшення кількості слизу внаслідок пригнічення кашлю.

Це поєднання можливе лише після ретельної оцінки лікарем користі та ризиків для пацієнта.

Поки що немає даних про небажані клінічні взаємодії амброксолу з іншими лікарськими засобами.

Блок FAQ

Чому приймають амбролітин?

Амбролітин використовується для лікування гострих та хронічних захворювань дихальних шляхів, які пов'язані з порушеннями утворення слизу в бронхах та утрудненням його видалення.

Цей засіб допомагає покращити процес виведення слизу та полегшити стан пацієнта.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua