Алзепіл

Алзепіл – фармакологічні властивості

Препарат Алзепіл відноситься до засобів, які застосовують при деменції, інгібіторів холінестерази.

Селективний та оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, що є основним типом холінестерази в головному мозку. Інгібуючи холінестеразу в головному мозку, донепезил блокує розпад ацетилхоліну, який здійснює передачу нервового збудження до центральної нервової системи. Донепезил інгібує ацетилхолінестеразу більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінестеразу, що міститься в структурах, розташованих переважно поза центральною нервовою системою.

Після одноразового прийому донепезилу в дозах 5 мг або 10 мг ступінь інгібування активності ацетилхолінестерази оцінюється в мембранах еритроцитів та становить 63,6% та 77,3% відповідно.

Інгібування ацетилхолінестерази в еритроцитах під дією донепезилу корелює зі змінами шкали ADAS-cog (шкала оцінки когнітивних функцій при хворобі Альцгеймера).

Щоб Алзепіл купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. В цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Алзепіл таблетки, покриті оболонкою по 5 і 10 мг, випускаються в блістерах і картонній упаковці № 28 (14х2).

Донепезил.1 таблетка, покрита оболонкою, містить гідрохлориду донепезилу 5 мг або 10 мг.

Інші складові:

• Целюлоза мікрокристалічна.
• Гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена.
• Магнію стеарат.
• Гіпромелоза.
• Титану діоксид (Е 171).
• Макрогол 400.

Алзепіл таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг: білі або майже білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, без або майже без запаху, з гравіюванням з одного боку стилізованої літери Е, а під нею номер 381.

Алзепіл таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг: білі або майже білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, без або майже без запаху, з гравіюванням з одного боку стилізованої літери Е, а під нею номер 382.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Алзепіл застосовується для симптоматичного лікування хвороби Альцгеймера з легким або середнім ступенем тяжкості.

Лікування розпочинати з дози 5 мг на добу (прийом 1 раз на добу). Алзепіл слід приймати внутрішньо увечері безпосередньо перед сном. Дози 5 мг на добу слід дотримуватись не менше одного місяця, щоб забезпечити якомога більш ранню клінічну відповідь на лікування за результатами оцінки та досягти рівноважної концентрації донепезилу гідрохлориду. Після клінічної оцінки лікування препаратом Алзепіл у дозі 5 мг на добу протягом 1 місяця дозу донепезилу можна збільшити до 10 мг на добу (прийом 1 раз на добу).

Максимальна добова доза Алзепілу становить 10 мг. Дози, що перевищують 10 мг на добу, у клінічних дослідженнях не вивчали.

Лікування Алзепіл слід розпочинати та продовжувати під контролем лікаря, який має досвід діагностики деменції Альцгеймерівського типу та лікування таких пацієнтів. Захворювання необхідно діагностувати відповідно до загальноприйнятих рекомендацій.

Терапію Алзепілом можна розпочинати тільки в тому випадку, коли є особа, яка доглядає хворого і постійно контролюватиме прийом таблеток пацієнтом.

Підтримуюче лікування Алзепілом можна продовжувати, поки пацієнт отримує терапевтичну користь. Таким чином, клінічну користь донепезилу слід регулярно оцінювати. Якщо доказів терапевтичного ефекту більше не спостерігається, слід розглянути питання про відміну препарату. Індивідуальну відповідь на Алзепіл прогнозувати неможливо.

При відміні лікування Алзепілом спостерігається поступове зменшення сприятливого ефекту донепезилу.

Протипоказання

Алзепіл протипоказано приймати за наявності гіперчутливості до донепезилу гідрохлориду, похідних піперидину або будь-яких допоміжних речовин лікарського засобу.

Особливості застосування

Алзепіл не призначають дітям віком 18 років, а також вагітним і жінкам, що годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Алзепіл може викликати такі побічні реакції:

• Застуда.
• Анорексія.
• Галюцинації.
• Порушення.
• Агресивна поведінка.
• Нічні кошмари.
• Синкопе.
• Запаморочення.
• Безсоння.
• Блювота, диспепсія, дискомфорт у животі.
• Висип.
• Сверблячка.
• М'язові судоми.
• Нетримання сечі.

Можлива підвищена стомлюваність, біль.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Алзепіл, вартість якого залежить від дозування, може вступати у взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Донепезилу гідрохлорид та/або його метаболіти не пригнічують метаболізм теофіліну, варфарину, циметидину або дигоксину у людей. Метаболізм донепезилу гідрохлориду не зазнає змін при одночасному застосуванні дигоксину або циметидину. Дослідження in vitro показали, що метаболізм донепезилу здійснюється за участю ізоферменту ЗА4 цитохрому Р450 та меншою мірою – 2D6. Дослідження лікарської взаємодії in vitro показали, що кетоконазол та хінідин (інгібітори CYP3A4 та 2D6 відповідно) пригнічують метаболізм донепезилу. Таким чином, ці та інші інгібітори CYP3A4, такі як ітраконазол та еритроміцин, а також інгібітори CYP2D6, такі як флуоксетин, можуть пригнічувати метаболізм донепезилу. У ході дослідження за участю здорових добровольців кетоконазол підвищував середню концентрацію донепезилу приблизно на 30%. Індуктори ферментів, такі як рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін та алкоголь можуть знижувати концентрацію донепезилу. Оскільки величина інгібуючого чи індукуючого ефекту невідома, такі комбінації лікарських засобів слід застосовувати з обережністю. Донепезилу гідрохлориду властивий потенціал лікарської взаємодії з препаратами, які мають антихолінергічну дію. Також існує можливість взаємного посилення дії при одночасному застосуванні з донепезилом таких лікарських засобів, як сукцинілхолін, інші нервово-м'язові блокатори, холінергічні агоністи або бета-блокатори, здатні впливати на серцеву провідність.

При одночасному застосуванні з донепезилом інших холіноміметиків та четвертинних антихолінергічних препаратів, таких як глікопіролат, були описані випадки атипових змін артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.

Повідомлялося про випадки подовження інтервалу QTc та torsade de роінт при застосуванні донепезилу. Рекомендується бути обережним при застосуванні донепезилу одночасно з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QTc, може знадобитися клінічний моніторинг (ЕКГ). Нижче наведено приклади таких засобів:

• антиаритмічні засоби ІА класу (наприклад, хінідин);
• антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон, соталол);
• деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам, есциталопрам, амітриптілін);
• інші антипсихотичні засоби (наприклад, похідні фенотіазину, сертиндолу, пімозиду, зипразидону);
• деякі антибіотики (наприклад, кларитроміцин, еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин).

Блок FAQ

Алзепіл для чого?

Алзепіл – симптоматичне лікування хвороби Альцгеймера легкої або середньої тяжкості.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua