Алергінол - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Монтелукаст впливає на цистеїнілові лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4), потужні ейкозаноїди, що беруть участь у запаленні та виділяються різними клітинами, такими як мастоцити та еозинофіли. Ці медіатори, зв'язуючись з рецепторами CysLT (присутні в дихальних шляхах та клітинах прозапалення), відіграють роль у патофізіології астми та алергічного риніту.

Монтелукаст натрію, активно зв'язуючись з CysLT1-рецепторами, пригнічує їхню дію без спорідненості з іншими рецепторами.

Левоцетиризин, антагоніст периферичних Н1-рецепторів, має високу спорідненість до цих рецепторів і проявляє активність у придушенні алергічних симптомів, таких як реакції на пилок та еозинофільна активність у тканинах.

Його фармакодинаміка демонструє пригнічення симптомів алергії через годину після прийому та інгібуючу дію на різні процеси, пов'язані з алергічними реакціями, включаючи активність еозинофілів та судинну проникність.

Фармакокінетика

Для монтелукасту:

У дорослих, яким була дана доза 10 мг на порожній шлунок, середнє максимальне значення концентрації в плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 3-4 години (Tmax). Біодоступність становить 64% при пероральному прийомі.

Прийняття монтелукасту разом з їжею не впливає на Сmax у плазмі, що досягається через 2 години.

Майже усі молекули монтелукасту утворюють зв'язки з білками плазми, і його обсяг розподілу оцінюється від 8 до 11 літрів.

Монтелукаст активно метаболізується за участю цитохромів Р450 3А4 та 2С9.

Кліренс монтелукасту із плазми у здорових дорослих становить у середньому 45 мл/хв, його період напіввиведення від 2,7 до 5,5 годин.

Для левоцетиризину гідрохлориду:

Після прийому внутрішньо левоцетиризин швидко та інтенсивно всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 0,9 години.

Приблизно 90% левоцетиризину зв'язується з білками плазми і його обсяг розподілу становить 0,4 літра на кілограм маси тіла.

Метаболізм левоцетиризину відбувається в організмі людини за участю CYP 3А4 та інших ізоформ цитохромів, але здатність до взаємодії з іншими ліками незначна.

Період напіввиведення левоцетиризину з плазми становить близько 7,9 години у дорослих, а середній загальний кліренс дорівнює 0,63 мл/хв/кг.

Таким чином, фармакокінетика цих препаратів характеризується швидким всмоктуванням, високим зв'язком з білками плазми, активним метаболізмом та помірним кліренсом з організму.

Склад та форма випуску

Препарат алергінол складається з наступних компонентів: монтелукаст, левоцетиризину дигідрохлорид.

Лікарська форма алергінол представлена таблетками, покритими плівковою оболонкою.

Кожна таблетка алергінол, покрита оболонкою, містить 10,5 міліграма натрію монтелукасту, що відповідає 10 міліграмам монтелукасту, а також 5 міліграм левоцетиризину дигідрохлориду.

Допоміжні речовини алергінол:

целюлоза мікрокристалічна;
маніт (Е 421);
натрію кроскармелоза;
гідроксипропілцелюлоза;
магнію стеарат;
опадрай білий (поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза).

Таблетки алергінол плюс мають білий колір, двоопуклу округлу форму і гладку поверхню з обох боків.

Алергінол плюс упакований по 10 таблеток у блістері та вкладений у картонну коробку №10 або №20.

Показання до застосування

Алергінол плюс призначений для полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту, а також риніту у пацієнтів з бронхіальною астмою.

Алергінол купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Збільшена чутливість до монтелукасту натрію, левоцетиризину або цетиризину, а також до інших компонентів препарату алергінол.

Також слід уникати застосування препарату алергінол при тяжкому ступені ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв), у пацієнтів з тяжкою спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом ферменту лактази або порушенням засвоєння глюкози та галактози.

Застосування препарату алергінол не рекомендується у дітей віком до 15 років.

Особливості застосування

Діти

Алергінол плюс призначений для використання у дітей віком від 15 років.

Оскільки належних та добре контрольованих досліджень щодо безпеки застосування монтелукасту або левоцетиризину під час вагітності не було проведено, використання цієї комбінації у вагітних жінок є небажаним.

Оскільки левоцетиризин виділяється у грудне молоко, рекомендується утриматися від використання цієї комбінації під час годування груддю.

Побічні ефекти

Дані про небажані явища, пов'язані з цим комбінованим препаратом алергінол, відсутні. Однак є звіти про побічні реакції, викликані окремими компонентами.

Що стосується монтелукасту, серед найпоширеніших побічних ефектів відзначаються:

диспепсія;
біль у животі;
висипання на шкірі;
запаморочення;
головний біль;
втома;
лихоманка;
травми;
кашель;
закладеність носа;
грип.

Після внесення препарату на ринок були зареєстровані такі побічні реакції:

кровоносна та лімфатична система: підвищена кровоточивість;
імунна система: можливі випадки гіперчутливих реакцій, включаючи анафілаксію та еозинофільну інфільтрацію печінки;
психіка: порушення сну, включаючи нічні кошмари, галюцинації, безсоння, дратівливість, гнів, нетерпіння, збудження (аж до агресивної поведінки чи ворожості), тремор, депресія; у поодиноких випадках - суїцидальні думки та дії;
нервова система: млявість, запаморочення, парестезії/гіпестезії, судомні напади;
дихальна система, грудна клітка та середостіння: носові кровотечі;
шлунково-кишковий тракт: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання;
гепатобіліарна система: збільшення рівня трансаміназ сироватки, поодинокі випадки холестатичного гепатиту та інших печінкових порушень;
шкіра та підшкірні тканини: ангіоневротичний набряк, гематоми, кропив'янка, свербіж, висипання, вузликова еритема;
кістково-м'язова система та сполучна тканина: артралгії, міалгії, включаючи м'язові судоми;
загальні порушення та місцеві реакції: можливі астенія/втома, дискомфорт, набряк.

У поодиноких випадках при лікуванні астми монтелукастом описувалися синдром Черджа-Стросса та системна еозинофілія, іноді з проявами васкуліту.

Застосування левоцетиризину у пацієнтів віком від 12 років може викликати такі небажані явища:

сонливість;
втома;
ринофарингіт;
сухість у роті та фарингіт.

Крім того, можуть виникнути астенія та болі в черевній порожнині.

У поодиноких випадках можуть спостерігатися побічні ефекти, такі як:

гіперчутливість (включаючи анафілаксію);
агресія;
збудження;
порушення сну;
галюцинації;
депресія;
судоми;
втрата свідомості;
тремор;
вертиго;
дисгевзія;
порушення зору;
серцебиття;
тахікардія;
задишка;
ангіоневротичний набряк;
стійка медикаментозна еритема;
свербіж;
висипання;
кропив'янка;
міалгія;
збільшення маси тіла;
відхилення функції печінки;
нудота;
діарея;
блювання;
запор;
підвищений апетит;
гепатит;
дизурія;
затримка сечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дослідження взаємодії монтелукасту з іншими лікарськими засобами не показало значного впливу на фармакокінетику теофіліну, преднізолону, пероральних контрацептивів, терфенадину, дигоксину та варфарину.

Незважаючи на відсутність специфічних досліджень, монтелукаст був використаний з різними препаратами без клінічно значущих взаємодій, такими як гормони щитовидної залози, заспокійливі та снодійні засоби, нестероїдні протизапальні препарати, бензодіазепіни та протинабрякові засоби.

У пацієнтів, які приймають фенобарбітал, зниження площі під кривою концентрації монтелукасту після прийому 10 мг становило близько 40%, але корекція дози не рекомендується.

Поєднання монтелукасту з потужними інгібіторами цитохрому Р450, такими як фенобарбітал або рифампіцин, потребує належного клінічного контролю.

Вивчення даних підтвердило відсутність взаємодії левоцетиризину з антипірином, псевдоефедрином, еритроміцином, кетоконазолом та циметидином.

Помірне зниження кліренсу цетиризину (16%) відмічено при одночасному прийомі 400 мг теофіліну, а ритонавір збільшує рівень та тривалість дії цетиризину, знижуючи його кліренс.

Блок FAQ

Від чого приймають алергінол плюс?

Застосування препарату алергінол плюс спрямоване на зниження проявів сезонного та цілорічного алергічного риніту, а також риніту у пацієнтів із бронхіальною астмою.

Як приймати алергінол плюс?

Дорослим та дітям віком від 15 років рекомендується приймати по одній таблетці препарату алергінол плюс раз на добу ввечері, незалежно від їди.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua