Аллергинол - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст воздействует на цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4), мощные эйкозаноиды, участвующие в воспалении и выделяемые различными клетками, такими как мастоциты и эозинофилы. Эти медиаторы, связываясь с рецепторами CysLT (присутствующими в дыхательных путях и клетках провоспаления), играют роль в патофизиологии астмы и аллергического ринита.

Монтелукаст натрия, активно связываясь с CysLT1-рецепторами, подавляет их действие без сродства к другим рецепторам.

Левоцетиризин, антагонист периферических Н1-рецепторов, обладает высоким сродством к этим рецепторам и проявляет активность в подавлении аллергических симптомов, таких как реакции на пыльцу и эозинофильная активность в тканях.

Его фармакодинамика демонстрирует подавление симптомов аллергии через час после приема и ингибирующее воздействие на различные процессы, связанные с аллергическими реакциями, включая активность эозинофилов и сосудистую проницаемость.

Фармакокинетика

Для монтелукаста:

У взрослых, которым была дана доза в 10 мг на пустой желудок, среднее максимальное значение концентрации в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 3–4 часа (Tmax). Биодоступность составляет 64% при пероральном приеме.

Принятие монтелукаста вместе с пищей не влияет на Сmax в плазме крови, достигаемый через 2 часа.

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы, его объем распределения составляет от 8 до 11 литров.

Монтелукаст активно метаболизируется с участием цитохромов Р450 3А4 и 2С9.

Клиренс монтелукаста из плазмы у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин, его период полувыведения от 2,7 до 5,5 часов.

Для левоцетиризина гидрохлорида:

После приема внутрь левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,9 часа.

Примерно 90% левоцетиризина связывается с белками плазмы, и его объем распределения составляет 0,4 литра на килограмм массы тела.

Метаболизм левоцетиризина происходит в организме человека с участием CYP 3А4 и других изоформ цитохромов, но его способность к взаимодействию с другими лекарствами незначительна.

Период полувыведения левоцетиризина из плазмы составляет около 7,9 часов у взрослых, а средний общий клиренс равен 0,63 мл/мин/кг.

Таким образом, фармакокинетика этих препаратов характеризуется быстрым всасыванием, высокой связью с белками плазмы, активным метаболизмом и умеренным клиренсом из организма.

Состав и форма выпуска

Препарат аллергинол состоит из следующих компонентов: монтелукаст, левоцетиризина дигидрохлорид.

Лекарственная форма аллергинол представлена таблетками, покрытыми пленочной оболочкой.

Каждая покрытая оболочкой таблетка аллергинол содержит 10,5 мг монтелукаста натрия, что эквивалентно 10 мг монтелукасту, и 5 мг левоцитиризина дигидрохлорида.

Вспомогательные компоненты аллергинол:

целлюлоза микрокристаллическая;
маннит (Е 421);
натрия кроскармеллоза;
гидроксипропилцеллюлоза;
магния стеарат;
опадрай белый (полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза).

Таблетки аллергинол плюс имеют белый цвет, двояковыпуклую округлую форму и гладкую поверхность с обеих сторон.

Аллергинол плюс упакован по 10 таблеток в блистере и вложен в картонную коробку №10 или №20.

Показания к применению

Аллергинол плюс применяется для уменьшения симптомов, связанных с сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом, а также ринитом у больных бронхиальной астмой.

Аллергинол купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к монтелукасту натрия, левоцетиризину или цетиризину, а также к другим компонентам препарата аллергинол.

Также следует избегать применения препарата аллергинол при тяжелой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), у пациентов с тяжелой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или нарушениями усвоения глюкозы и галактозы.

Применение препарата аллергинол не рекомендуется у детей в возрасте до 15 лет.

Особенности применения

Дети

Аллергинол плюс предназначен для использования у детей, достигших возраста старше 15 лет.

Поскольку надлежащих и хорошо контролируемых исследований по безопасности применения монтелукаста или левоцетиризина во время беременности не было проведено, использование этой комбинации у беременных женщин является нежелательным.

Поскольку левоцетиризин выделяется в грудное молоко, рекомендуется воздержаться от использования этой комбинации в период кормления грудью.

Побочные эффекты

Данные о нежелательных явлениях, связанных с данным комбинированным препаратом аллергинол, отсутствуют. Однако имеются отчеты о побочных реакциях, вызванных отдельными компонентами.

Что касается монтелукаста, среди наиболее распространенных побочных эффектов отмечаются:

диспепсия;
боли в животе;
высыпания на коже;
головокружение;
головные боли;
усталость;
лихорадка;
травмы;
кашель;
заложенность носа;
грипп.

После внесения препарата на рынок были зарегистрированы следующие побочные реакции:

кровеносная и лимфатическая система: повышенная кровоточивость;
иммунная система: возможны случаи гиперчувствительных реакций, включая анафилаксию и эозинофильную инфильтрацию печени;
психика: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпение, возбуждение (вплоть до агрессивного поведения или враждебности), тремор, депрессия; в редких случаях - суицидальные мысли и действия;
нервная система: вялость, головокружение, парестезии/гипестезии, судорожные приступы;
дыхательная система, грудная клетка и средостение: носовые кровотечения;
желудочно-кишечный тракт: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота;
гепатобилиарная система: увеличение уровня трансаминаз сыворотки, редкие случаи холестатического гепатита и других печеночных нарушений;
кожа и подкожные ткани: ангионевротический отек, гематомы, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема;
костно-мышечная система и соединительная ткань: артралгии, миалгии, включая мышечные судороги;
общие нарушения и местные реакции: возможны астения/усталость, дискомфорт, отек.

В редких случаях при лечении астмы монтелукастом описывались синдром Черджа-Стросса и системная эозинофилия, иногда с проявлениями васкулита.

Применение левоцетиризина у пациентов старше 12 лет может вызывать следующие нежелательные явления:

сонливость;
усталость;
ринофарингит;
сухость во рту и фарингит.

Кроме того, могут возникнуть астения и боли в брюшной полости.

В редких случаях могут наблюдаться побочные эффекты, такие как:

гиперчувствительность (включая анафилаксию);
агрессия;
возбуждение;
нарушение сна;
галлюцинации;
депрессия;
судороги;
потеря сознания;
тремор;
вертиго;
дисгевзия;
нарушение зрения;
сердцебиение;
тахикардия;
одышка;
ангионевротический отек;
стойкая медикаментозная эритема;
зуд;
сыпь;
крапивница;
миалгия;
увеличение массы тела;
отклонения функции печени;
тошнота;
диарея;
рвота;
запор;
повышенный аппетит;
гепатит;
дизурия;
задержка мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Исследование взаимодействия монтелукаста с другими лекарственными средствами не показало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, преднизолона, пероральных контрацептивов, терфенадина, дигоксина и варфарина.

Несмотря на отсутствие специфических исследований, монтелукаст был использован с различными препаратами без клинически значимых взаимодействий, такими как гормоны щитовидной железы, успокаивающие и снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и противоотечные средства.

У пациентов, принимающих фенобарбитал, снижение площади под кривой концентрации монтелукаста после приема 10 мг составило около 40%, но коррекция дозы не рекомендуется. Сочетание монтелукаста с мощными ингибиторами цитохрома Р450, такими как фенобарбитал или рифампицин, требует надлежащего клинического контроля.

Изучение данных подтвердило отсутствие взаимодействия левоцетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, эритромицином, кетоконазолом и циметидином.

Умеренное снижение клиренса цетиризина (16%) отмечено при одновременном приеме 400 мг теофиллина, а ритонавир увеличивает уровень и продолжительность действия цетиризина, снижая его клиренс.

Блок FAQ

От чего принимают аллергинол плюс?

Применение препарата аллергинол плюс направлено на снижение проявлений сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также ринита у пациентов с бронхиальной астмой.

Как принимать аллергинол плюс?

Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет рекомендуется принимать по одной таблетке препарата аллергинол плюс раз в сутки вечером, независимо от приема пищи.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua