Альфахолін

Амбіт - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Знеболюючий засіб кеторолаку трометамол є ненаркотичним анальгетиком. Він належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Кеторолаку трометамол виявляє сильну аналгетичну дію, що означає здатність зменшувати біль, протизапальну дію – здатність знижувати запалення та слабку жарознижувальну дію.

Механізм дії кеторолаку трометамолу пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Простагландини – це речовини, які беруть участь у процесах запалення, болю та температурного регулювання в організмі. Інгібуючи їхній синтез, кеторолак зменшує запалення, що у свою чергу знижує біль і, можливо, температуру.

Важливо відзначити, що кеторолаку трометамол є анальгетиком периферичної дії, що означає, що його дія в основному спрямована на периферичні тканини та місцеві рецептори болю, а не центральну нервову систему.

Кеторолак не має відомого впливу на опіатні рецептори, що відрізняє його від наркотичних анальгетиків, таких як морфін.

Крім того, у контрольованих клінічних дослідженнях не було виявлено явищ, що свідчать про пригнічення дихання при застосуванні трометамолу кеторолаку.

Також він не впливає на звуження зіниць.

Ці факти роблять його відносно безпечним для використання при правильному застосуванні та контролі з боку медичного персоналу.

Фармакокінетика.

Щодо фармакокінетики, кеторолаку трометамол швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо, досягаючи максимальної концентрації у крові через 45 хвилин після прийому 10 мг разової дози.

Період напіввиведення з крові становить у середньому 5,4 години у здорових добровольців та 6,2 години у пацієнтів похилого віку.

Понад 99% кеторолаку зв'язується з білками плазми.

Кеторолак практично не проникає у головний мозок, і лише незначна кількість виділяється у грудне молоко.

Менш 50% прийнятої дози метаболізується в організмі, основними метаболітами є неактивні фармакологічно глюкуронід-кон'югат та 4-гідрокси-кеторолак.

У здорових людей фармакокінетика кеторолаку є лінійною, а стаціонарні рівні в крові досягаються через 1 добу при прийомі 4 рази на добу.

При тривалому застосуванні фармакокінетичних змін не було.

У пацієнтів з нирковою недостатністю та у літніх пацієнтів збільшується період напіввиведення з крові.

Основний механізм виведення кеторолаку та його метаболітів – через сечу, приблизно 90% виведеної дози, частина, що залишилася, виводиться з калом.

Їжа, багата на жири, уповільнює швидкість всмоктування, але не зменшує об'єм, тоді як антациди не впливають на всмоктування кеторолаку.

Склад та форма випуску

Діюча речовина в даному препараті – кеторолаку трометамол.

Лікарська форма препарату амбіт: таблетки, вкриті плівковою оболонкою та розчин для ін'єкцій.

Кожна таблетка амбіт містить 10 мг кеторолаку трометамолу.

Крім того, у складі таблеток амбіт присутні такі речовини: 

• мікрокристалічна целюлоза;
• лактоза;
• моногідрат;
• магнію стеарат.

Плівкова оболонка таблеток включає: 

• гіпромелозу;
• діоксид титану (E 171);
• макрогол.

Основні фізико-хімічні характеристики таблеток: мають круглу форму з подвійним опуклим контуром, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Амбіт у формі таблеток упакований у блістер по 10 штук, який вкладено у картонну коробку.

Кожен мілілітр препарату амбіт у формі розчину для ін'єкцій містить 30 мг кеторолаку трометамолу.

Додаткові компоненти: 

• 96% етанол;
• натрію хлорид;
• розведена хлористоводнева кислота;
• гідроксид натрію;
• вода для ін'єкцій.

Основні характеристики: прозора безбарвна або блідо-жовта рідина.

Амбіт у цій формі випуску доступний у скляних ампулах об'ємом 1 мл, які упаковані у картонну коробку №10.

Показання до застосування

Амбіт рекомендується для зменшення помірного та сильного післяопераційного гострого болю протягом короткого періоду часу.

Починати лікування слід лише у медичних закладах. Максимальна тривалість курсу лікування становить 2 дні.

Амбіт купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Раніше спостерігалися реакції гіперчутливості до кеторолаку, будь-якої допоміжної речовини або інших НПЗЗ, а також алергічні реакції на аспірин або інші інгібітори синтезу простагландинів в анамнезі, які можуть проявитися у вигляді важких анафілактичних реакцій, таких як астма, риніт, ангіоневротичний набряк, кропив'янка;
• історія бронхіальної астми;
• вік до 16 років;
• активна пептична виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча, виразкова хвороба або перфорація;
• серцева, печінкова або ниркова недостатність;
• помірна чи тяжка ниркова недостатність чи ризик її розвитку внаслідок дегідратації;
• вагітність, перейми, пологи або період годування груддю;
• застосування як профілактичний знеболюючий засіб перед операцією або під час операції через ризик кровотечі;
• зниження функції тромбоцитів, а також наявність цереброваскулярної кровотечі або високого ризику кровотечі;
• прийом антикоагулянтів;
• одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;
• нейроаксіальне введення через вміст алкоголю;
• комбінація з окспентифіліном;
• спільне лікування з пробенецидом чи солями літію;
• повністю або частково проявляється синдром носових поліпів, ангіоневротичний набряк або судомне скорочення бронхів.

Особливості застосування

Діти.

Існуючих даних про безпеку та ефективність застосування препарату амбіт у дітей немає.

Тому не рекомендується застосовувати амбіт дітям до 16 років.

Через відомий вплив НПЗЗ на серцево-судинну систему плода, такого як раннє закриття артеріальної протоки, застосування препарату амбіт протипоказане під час вагітності, під час переймів або пологів.

Кеторолак був виявлений у грудному молоці людини в низьких концентраціях, отже, його застосування неприпустимо у матерів-годувальниць.

Побічні ефекти

У пацієнтів, які отримують внутрішньовенно амбіт, можуть виникати такі побічні ефекти.

Побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, включаючи:

• пептичну виразку;
• перфорацію;
• кровотечу;
• нудоту;
• блювання;
• діарею;
• диспепсію.

Інфекції, такі як асептичний менінгіт, особливо у пацієнтів з аутоімунними порушеннями.

Проблеми з кров'ю та імунною системою, включаючи тромбоцитопенію та анафілаксію.

Порушення метаболізму, психічні розлади, головний біль та зміни у відчуттях.

Проблеми з органами зору, слуху, нирок, серцем, судинами та репродуктивною системою.

Різні шкірні реакції та розлади в області скелетно-м'язової системи.

Загальні порушення, ускладнення у місці ін'єкції та зміни у лабораторних показниках.

Зазначені реакції варіюють у частоті і можуть бути серйозними, що вимагають негайного медичного втручання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Кеторолак сильно зв'язується з білками плазми (загалом на 99,2%) і це залежить від концентрації.

Не можна приймати амбіт одночасно з аспірином або іншими препаратами НПЗЗ, оскільки це може підвищити ризик серйозних побічних ефектів, пов'язаних з НПЗЗ.

Кеторолак зменшує густину крові, але на відміну від аспірину, його вплив на тромбоцити зникає протягом 24-48 годин після припинення застосування. Не можна приймати амбіт з антикоагулянтами, такими як варфарин, через ризик посилення антикоагулянтного ефекту.

Також амбіт не рекомендується приймати із пробенецидом, а при застосуванні з міфепристоном ефективність останнього може знизитись.

Комбінація препарату з антигіпертензивними засобами або селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може збільшити ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Кеторолак також може взаємодіяти з деякими препаратами, посилюючи або зменшуючи їхній ефект.

При застосуванні кеторолаку пацієнтам із серцевою недостатністю або нирковою недостатністю потрібна особлива увага.

НПЗЗ також можуть підвищити ризик розвитку судом, особливо у поєднанні з хінолонами, та збільшити токсичність зидовудину.

На даний момент не виявлено, щоб кеторолак впливав на метаболізм інших препаратів через печінкові ферменти.

Блок FAQ

Для чого застосовують препарат амбіт?

Амбіт застосовують для лікування помірного та сильного післяопераційного гострого болю тільки в стаціонарних умовах на нетривалий час.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua