Аертал

Аертал - Фармакологічні властивості

Ацеклофенак, НПЗП, має протизапальну та знеболювальну дію, інгібує синтез простагландинів. Після перорального прийому аертал (ацеклофенак) швидко всмоктується (біологічна доступність близько 100%), Cmax досягається через 1,25-3 год. Зв'язується з білками плазми на рівні 99,7%, проникає у синовіальну рідину (60% концентрації у плазмі). Т1/2 – 4,0-4,3 год, кліренс – 5 л/год. Приблизно 2/3 виводиться із сечею у вигляді метаболітів. Метаболізується CYP2C9.

У пацієнтів похилого віку не виявлено змін у фармакокінетиці ацеклофенаку.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки відмічено повільніше виведення ацеклофенаку після прийому одноразової дози. У разі багаторазового застосування 100 мг ацеклофенаку щодня відмінностей у фармакокінетичних параметрах між пацієнтами з цирозом печінки легкого та середнього ступеня та здоровими добровольцями не виявлено.

У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому одноразової дози не виявлено.

Склад та форма випуску

Діюча речовина знеболювального препарату аертал - ацеклофенак, що пригнічує виробництво запальних цитокінів, таких як простагландинів та простациклінів.

Аертал представлений у трьох формах: 

• таблетки по 100 мг у блістерах по 20 та 60 штук;
• порошок для приготування оральної суспензії 100 мг у пакетах по 20 штук;
• крем для зовнішнього застосування із вмістом ацеклофенаку 15 мг/г у тубі по 60 г.

Таблетки аертал покриті плівковою оболонкою та містять 100 мг ацеклофенаку, а також допоміжні речовини, включаючи:

• гліцерол дистеарат;
• натрію кроскармелозу;
• повідон;
• мікрокристалічну целюлозу. 

Оболонка таблеток аертал включає: 

• сепіфілм 752;
• діоксид титану (E 171);
• мікрокристалічну целлюлозу;
• макрогол стеарат.

Порошок аертал для приготування суспензії містить 100 мг ацеклофенаку та допоміжні речовини, такі як:

• сорбіт (E420);
• сахарин натрію;
• аспартам (E951);
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• гіпромелоза;
• діоксид титану (E171);
• ароматизатор молочний.

Крем аертал для зовнішнього застосування містить 15 мг ацеклофенаку в 1 г крему та додаткові компоненти, такі як:

• емульгований віск;
• рідкий парафін;
• метилпарабен (E218);
• пропілпарабен (E216);
• очищену воду.

Показання до застосування

Остеоартрит, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит та інші захворювання опорно-рухового апарату, що характеризуються болями, такі як плечолопатковий періартрит та інші прояви ревматизму поза суглобами. Також включаючи стани, при яких відчувається біль (наприклад, у поперековому відділі, зубний біль та первинна дисменорея). Аертал купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню у найближчій аптеці або доставку кур'єром на потрібну адресу.

Протипоказання

Аертал протипоказаний для наступних категорій пацієнтів:

• тих, хто має гіперчутливість до ацеклофенака або до будь-якого допоміжного компонента препарату;
• пацієнтів, у яких ацетилсаліцилова кислота або нестероїдні протизапальні засоби викликають напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк або кропив'янку, а також тих, хто гіперчутливий до цих препаратів;
• людей з історією шлунково-кишкової кровотечі або перфорації виразки, пов'язаних із попередньою терапією НПЗП;
• тих, у кого є супутня виразка або кровотеча в даний час або в анамнезі (2 або більше окремих підтверджених випадку виразки або кровотечі);
• пацієнтів із гострою кровотечею або захворюваннями, що супроводжуються кровотечею (наприклад, гемофілія або порушення згортання крові);
• людей із застійною серцевою недостатністю (функціональний клас II-IV за NYHA), ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій чи цереброваскулярними порушеннями;
• пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями, які перенесли інсульт або у кого є епізоди минучих ішемічних атак;
• людей з ІХС, які страждають на стенокардію або перенесли інфаркт міокарда;
• тих, хто приймає препарати для лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або при використанні штучного кровообігу);
• людей з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю;
• пацієнток у період грудного вигодовування;
• жінок у третьому триместрі вагітності;
• осіб молодших 18 років.

Особливості застосування

Діти

Через відсутність клінічних даних про застосування препарату аертал у дітей, рекомендується утриматися від його використання у цій віковій групі.

Аертал не рекомендується під час вагітності, оскільки його вплив на розвиток ембріона та плода не вивчений. Інгібування синтезу простагландинів, спричинене застосуванням ацеклофенаку, може негативно вплинути на перебіг вагітності та призвести до підвищення ризику викидня, пороку серця та гастрошизису. Ризик зростає у міру збільшення дози та тривалості курсу лікування. Препарати з ацеклофенаком не повинні прийматися у першому та другому триместрах вагітності, за винятком випадків нагальної потреби. Якщо жінка приймає аертал у період планування вагітності або у першому чи другому триместрах, доза повинна бути мінімальною, а тривалість лікування – якнайкоротше.

У третьому триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів, включаючи ацеклофенак, можуть негативно вплинути на плід. Вони можуть спричинити кардіолегочну токсичність, дисфункцію нирок та збільшити тривалість кровотечі у жінки наприкінці вагітності та у новонародженого. Застосування препарату аертал у третьому триместрі вагітності протипоказане.

Також не рекомендується використання препарату аєртал в період грудного вигодовування, щоб уникнути його потрапляння в грудне молоко та можливого негативного впливу на немовля.

Побічні ефекти

Застосування препаратів, що впливають на шлунково-кишковий тракт (НПЗЗ), може спричинити різноманітні побічні ефекти. Ці включають виразки, кровотечі та перфорації в ШКТ, особливо у людей похилого віку. 

Пацієнти можуть також відчувати:

• нудоту;
• блювання;
• діарею;
• біль у шлунку;
• гастрит;
• алергічні реакції;
• анафілактичні реакції;
• утруднене дихання. 

Неврологічні проблеми, гематологічні порушення та серцеві проблеми також можуть бути пов'язані із застосуванням НПЗЗ. Рідкісні випадки включають серйозні шкірні інфекції і підвищену чутливість до сонячного світла.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Інформація про взаємодію аерталу з іншими препаратами ґрунтується на даних in vitro та дослідженнях з варфарином.

Ацеклофенак метаболізується цитохромом P450 2C9 і може інгібувати цей фермент, що може спричинити фармакокінетичні взаємодії при одночасному прийомі з фенітоїном, циметидином, тольбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом та сульфафеназолом.

Ризик також збільшується при поєднанні з метотрексатом та препаратами літію, які виводяться активною нирковою секрецією. Ацеклофенак зв'язується з альбуміном плазми, що може викликати конкурентну взаємодію з іншими білками.

Одночасне застосування з метотрексатом має здійснюватись з обережністю через збільшений ризик токсичності.

Ацеклофенак також може взаємодіяти з антикоагулянтами, хінолоновими антибіотиками, антитромбоцитарними засобами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, збільшуючи ризик кровотеч.

Застосування аерталу разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами може збільшити побічні ефекти.

Одночасне застосування з циклоспорином, такролімусом та іншими антигіпертензивними препаратами потребує обережності та моніторингу функції нирок.

Застосування препарату аертал з гіпоглікемізуючими засобами має бути обережним через можливий вплив на рівень глюкози в крові.

Пацієнтам з гемофілією та ВІЛ-позитивним пацієнтам, які приймають зидовудін, слід уникати поєднання з аерталом через підвищений ризик гематологічної токсичності.

Блок FAQ

Чим шкідливий аертал?

Аертал має схожість у структурі та метаболізмі з диклофенаком. Багато клінічних та епідеміологічних досліджень показують, що диклофенак трохи збільшує ризик виникнення загальних артеріальних тромботичних подій, таких як інфаркт міокарда або інсульт, особливо при тривалому вживанні у великих дозах.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua