Аэртал

Аэртал - Фармакологические свойства

Ацеклофенак, НПВП, обладает противовоспалительным и обезболивающим действием, ингибирует синтез простагландинов. После перорального приема аэртал (ацеклофенак) быстро всасывается (биологическая доступность около 100%), Cmax достигается через 1,25-3 ч. Связывается с белками плазмы крови на уровне 99,7%, проникает в синовиальную жидкость (60% концентрации в плазме). Т1/2 – 4,0-4,3 ч, клиренс – 5 л/ч. Примерно 2/3 выводится с мочой в виде метаболитов. Метаболизируется CYP2C9.

У пожилых пациентов не выявлено изменений в фармакокинетике ацеклофенака.

У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено более медленное выведение ацеклофенака после приема однократной дозы. В случае многократного применения 100 мг ацеклофенака ежедневно различий в фармакокинетических параметрах между пациентами с циррозом печени легкой и средней степени и здоровыми добровольцами не выявлено.

У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности клинически значимых отличий в фармакокинетике после приема однократной дозы не обнаружено.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество обезболивающего препарата аэртал - ацеклофенак, подавляет производство воспалительных цитокинов, таких как простагландинов и простациклинов.

Аэртал представлен в трех формах: 

• таблетки по 100 мг в блистерах по 20 и 60 штук;
• порошок для приготовления оральной суспензии 100 мг в пакетах по 20 штук;
• крем для наружного применения с содержанием ацеклофенака 15 мг/г в тубе по 60 г.

Таблетки аэртал покрыты пленочной оболочкой и содержат 100 мг ацеклофенака, а также вспомогательные вещества, включая:

• глицерол дистеарат;
• натрия кроскармеллозу;
• повидон;
• микрокристаллическую целлюлозу. 

Оболочка таблеток аэртал включает в себя: 

• сепифилм 752;
• диоксид титана (E 171);
• микрокристаллическую целлюлозу;
• макрогол стеарат.

Порошок аэртал для приготовления суспензии содержит 100 мг ацеклофенака и вспомогательные вещества, такие как:

• сорбит (E420);
• сахарин натрия;
• аспартам (E951);
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• гипромелоза;
• диоксид титана (E171);
• ароматизатор молочный;
• карамельный ароматизатор;
• ароматизатор кремовый.

Крем аэртал для наружного применения содержит 15 мг ацеклофенака в 1 г крема и дополнительные компоненты, такие как:

• эмульгированный воск;
• жидкий парафин;
• метилпарабен (E218);
• пропилпарабен (E216);
• очищенную воду.

Показания к применению

Остеоартрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, характеризующиеся болями, такие как плечелопаточный периартрит и другие проявления ревматизма вне суставов. Также включая состояния, при которых испытывается боль (например, в поясничном отделе, зубная боль и первичная дисменорея). Аэртал купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Аэртал противопоказан для следующих категорий пациентов:

• тех, кто имеет гиперчувствительность к ацеклофенаку или любому вспомогательному компоненту препарата;
• пациентов, у которых ацетилсалициловая кислота или НПВП вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит, ангионевротический отек или крапивницу, а также тех, кто гиперчувствителен к этим препаратам;
• людей с историей желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанными с предыдущей терапией НПВП;
• тех, у кого есть сопутствующая пептическая язва или кровотечение в настоящее время или в анамнезе (2 или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
• пациентов с острым кровотечением или заболеваниями, сопровождающимися кровотечением (например, гемофилия или нарушения свертываемости крови);
• людей с застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс II-IV по NYHA), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными нарушениями;
• пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, перенесшими инсульт или у кого есть эпизоды преходящих ишемических атак;
• людей с ИБС, страдающих стенокардией или перенесшими инфаркт миокарда;
• тех, кто принимает препараты для лечения периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или при использовании аппарата искусственного кровообращения);
• людей с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью;
• пациенток в период грудного вскармливания;
• женщин в третьем триместре беременности;
• лиц младше 18 лет.

Особенности применения

Дети

Из-за отсутствия клинических данных о применении препарата Аэртал у детей, рекомендуется воздержаться от его использования в данной возрастной группе.

Аэртал не рекомендуется во время беременности, так как его воздействие на развитие эмбриона и плода не изучено. Ингибирование синтеза простагландинов, вызванное применением ацеклофенака, может негативно повлиять на течение беременности и привести к повышению риска выкидыша, порока сердца и гастрошизиса .Риск возрастает по мере увеличения дозы и продолжительности курса лечения. Препараты с ацеклофенаком не должны приниматься в первом и втором триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Если женщина принимает аэртал в период планирования беременности или в первом или втором триместрах, доза должна быть минимальной, а продолжительность лечения - как можно короче.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов, включая ацеклофенак, могут негативно воздействовать на плод. Они могут вызвать кардиолегочную токсичность, дисфункцию почек и увеличить продолжительность кровотечения у женщины в конце беременности и у новорожденного. Применение препарата аэртал в третьем триместре беременности противопоказано.

Также не рекомендуется использование препарата аэртал в период грудного вскармливания, чтобы избежать его попадания в грудное молоко и возможного негативного воздействия на младенца.

Побочные эффекты

Применение препаратов, влияющих на желудочно-кишечный тракт (НПВС), может вызвать разнообразные побочные эффекты. Эти включают язвы, кровотечения и перфорации в ЖКТ, особенно у пожилых людей. 

Пациенты могут также испытывать:

• тошноту;
• рвоту;
• диарею;
• боль в желудке;
• гастрит;
• аллергические реакции;
• анафилактические реакции;
• затрудненное дыхание.

Неврологические проблемы, гематологические нарушения и сердечные проблемы также могут быть связаны с применением НПВС. Редкие случаи включают в себя серьезные кожные инфекции и повышенную чувствительность к солнечному свету.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Информация о взаимодействии аэртала с другими препаратами основывается на данных in vitro и исследованиях с варфарином.

Ацеклофенак метаболизируется цитохромом P450 2C9 и может ингибировать этот фермент, что может вызвать фармакокинетические взаимодействия при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, тольбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.

Риск также увеличивается при сочетании с метотрексатом и препаратами лития, которые выводятся активной почечной секрецией. Ацеклофенак связывается с альбумином плазмы крови, что может вызвать конкурентное взаимодействие с другими белками.

Одновременное применение с метотрексатом должно осуществляться с осторожностью из-за увеличенного риска токсичности.

Ацеклофенак также может взаимодействовать с антикоагулянтами, хинолоновыми антибиотиками, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышая риск кровотечений.

Применение аэртала вместе с другими НПВП может увеличить побочные эффекты.

Одновременное применение с циклоспорином, такролимусом и другими антигипертензивными препаратами требует осторожности и мониторинга функции почек.

Применение препарата аэртал с гипогликемизирующими средствами должно быть аккуратным из-за возможного влияния на уровень глюкозы в крови.

Пациентам с гемофилией и ВИЧ-позитивным пациентам, принимающим зидовудин, следует избегать сочетания с аэрталом из-за повышенного риска гематологической токсичности.

Блок FAQ

Чем вреден аэртал?

Аэртал имеет сходство в структуре и метаболизме с диклофенаком. Множество клинических и эпидемиологических исследований показывают, что диклофенак слегка увеличивает риск возникновения общих артериальных тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт, особенно при длительном употреблении в больших дозах.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua