Гравагін песарії 500 мг стрип №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. метронідазол є похідним 5-нітроімідазолу, має широкий спектр антимікробної дії відносно грампозитивних і грамнегативних облігатних анаеробних бактерій, а також найпростіших. до препарату чутливі: peptostreptococcus spp., clostridium spp., bacteroides spp., fusobacterium spp., porphyromonas, bilophila, helicobacter pylori, prevotella spp., veilonella. метронідазол пригнічує розвиток найпростіших trichomonas vaginalis, entamoeba histolytica, giardia intestinalis (lamblia intestinalis). до препарату малочутливі: bifidobacterium spp., eubacterium spp. до препарату нечутливі: propionibacterium, actinomyces, mobiluncus. механізм дії метронідазолу пов'язаний з порушенням синтезу нуклеїнових кислот в ДНК мікроорганізмів, що призводить до їх загибелі.

Фармакокінетика. При інтравагінальному застосуванні системна абсорбція метронідазолу мінімальна. T ½ метронідазолу, який потрапив в системний кровотік, становить 8-10 год. З білками крові зв'язується 10-20% метронідазолу. Проникає в більшість органів і рідин організму, включаючи грудне молоко, вагінальний секрет, через плаценту в таких же концентраціях, як і в плазмі крові. Метаболізується в печінці, в основному шляхом окислення з утворенням двох активних метаболітів. Екскреція препарату відбувається переважно нирками: 35-65% виводиться з сечею в незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Метаболіти метронідазолу забарвлюють сечу в червоно-коричневий колір.

Показання

Місцеве лікування трихомонадного і неспецифічного вагінітів.

Застосування

Препарат застосовувати для лікування тільки дорослих пацієнтів.

Пессарій звільнити від контурної упаковки та ввести глибоко в піхву в положенні лежачи на спині з зігнутими в колінах і підтягнутими до грудей ногами чи в положенні навпочіпки.

Для лікування трихомонадного вагініту призначати по 500 мг (1 песарії) 1 раз на добу на ніч протягом 10 днів поспіль. При трихомонадном вагініті лікування слід поєднувати з пероральним застосуванням метронідазолу.

Для лікування неспецифічних вагінітів призначати по 500 мг (1 песарії) 1 раз на добу протягом 7 діб поспіль. У разі необхідності можна призначати метронідазол для перорального застосування.

Необхідно одночасне лікування статевого партнера, навіть за відсутності у нього симптомів інфекції.

Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів, а кількість курсів лікування - 2-3 в рік.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метронідазолу або до інших компонентів препарату. гіперчутливість до похідних імідазолу. не рекомендується призначати препарат одночасно з дисульфірамом або алкоголем.

Побічні ефекти

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в області шлунка, анорексія, нудота, блювання, діарея, смакові розлади (металевий присмак у роті), стоматит, глосит з сухістю в роті, обкладений язик, дуже рідко панкреатит, який має оборотний характер.

З боку шкіри: припливи з гіперемією, свербіж, висипи, які можуть супроводжуватися лихоманкою, поодинокі випадки пустульозної висипи та поліморфної еритеми.

Реакції гіперчутливості: гіперемія, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, дуже рідко - випадки анафілактичного шоку.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, атаксія, сонливість, судоми, периферична сенсорна нейропатія. Дуже рідко повідомляли про випадки енцефалопатії (сплутаність свідомості, підвищення температури тіла, підвищена чутливість до світла, кривошия, галюцинації, параліч, розлади зору і руху) і підгострого мозочкового синдрому (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть проходити після припинення прийому препарату; асептичнийменінгіт.

Психічні розлади: сплутаність свідомості, галюцинації, пригнічений настрій.

З боку органу зору: диплопія, міопія, нечітке зір, зниження гостроти зору, зміни в сприйнятті кольорів, оптична нейропатія / неврит.

З боку крові: поодинокі випадки агранулоцитозу, нейтропенії та тромбоцитопенії, панцитопенії та лейкопенії.

З боку гепатобіліарної системи: поодинокі випадки підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛФ), холестатичний або змішаний гепатит і ураження клітин печінки, іноді з жовтяницею. Повідомляли про випадки печінкової недостатності у пацієнтів при лікуванні метронідазолом та іншими антибіотиками, яким була потрібна трансплантація печінки.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

З боку організму в цілому: підвищення температури тіла.

Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневе забарвлення.

Особливі вказівки

Метронідазол не робить прямої дії на аеробні та факультативно анаеробні бактерії. метронідазол не слід призначати більше 10 днів поспіль і частіше 3 разів на рік.

Пацієнтів необхідно попереджати, що на період лікування препаратом слід повністю відмовитися від вживання алкоголю, а також лікарських засобів, що містять спирт.

У разі поєднаної гонококовою і трихомонадно інфекції можливо персистирование гонококів після елімінації трихомонад.

При проведенні гемодіалізу метронідазол застосовувати відразу після процедури (метронідазол і його метаболіти виводяться протягом 8 ч проведення гемодіалізу).

Дозу метронідазолу не зраджувати при проведенні перитонеального діалізу пацієнтам з нирковою недостатністю.

У разі виникнення атаксії, запаморочення або сплутаність свідомості препарат слід відмінити.

Необхідно пам'ятати про ризик погіршання неврологічного стану пацієнток з важкими, хронічними або прогресуючими неврологічними захворюваннями при лікуванні метронідазолом. У разі тривалого лікування необхідно спостерігати пацієнта на предмет виникнення нейропатії (парестезії, атаксія, запаморочення, судоми).

У разі необхідності тривалого застосування препарату або застосування метронідазолу в високих дозах, або застосування у пацієнтів з гематологічними порушеннями в анамнезі необхідно ретельно контролювати гематологічну картину, особливо кількість лейкоцитів в крові. Для пацієнтів з лейкопенією можливість продовження терапії слід розглядати індивідуально в залежності від тяжкості інфекційного процесу.

З обережністю необхідно застосовувати препарат у пацієнток з печінковою енцефалопатією, в такому випадку добову дозу системного метронідазолу слід знизити на 1/3 (можливо одноразове застосування на добу).

При застосуванні вагінальних супозиторіїв одночасно з презервативами або вагінальними діафрагмами може зростати ризик розриву латексу.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає ніяких даних про специфічні тератогенних або фетотоксичні ефекти, пов'язані з метронідазолом. Однак відсутність такого ризику може бути підтверджено тільки епідеміологічними дослідженнями. У зв'язку з цим в період вагітності метронідазол можна призначати, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Метронідазол потрапляє в материнське молоко, тому в період годування груддю слід уникати застосування препарату.

Діти. Препарат застосовувати тільки у дорослих пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Якщо під час лікування препаратом відзначені запаморочення, галюцинації, судоми або тимчасове порушення зору, слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Взаємодії

Алкоголь. не слід вживати алкогольні напої та приймати препарати, що містять алкоголь, під час лікування і протягом принаймні ще 1 дня після його закінчення через можливе виникнення дисульфірамоподібної реакції (припливи, еритема, блювання, тахікардія).

Дісульфірам. Повідомляли про випадки гострих транзиторних розладів з маренням (гострий напад марення, сплутаність свідомості) при одночасному застосуванні препаратів. Не рекомендується застосовувати цю комбінацію.

Пероральніантикоагулянти групи антагоністів вітаміну К (варфарин, синкумар, фенилин). Очікується посилення ефекту пероральних антикоагулянтів і підвищення ризику геморагічних ускладнень через уповільнення їх метаболізму в печінці. Необхідно здійснювати частий і ретельний контроль за показником міжнародного нормалізованого відношення (МНО). При необхідності рекомендується корекція дози антикоагулянту під час прийому метронідазолу і протягом 8 днів після його відміни.

Літій. Концентрація літію в плазмі крові може підвищуватися при одночасному застосуванні з метронідазолом. Необхідно ретельно стежити за концентрацією креатиніну, літію та інших електролітів у плазмі крові пацієнтів, які приймають одночасно препарати літію і метронідазол.

Циклоспорин. При одночасному застосуванні препаратів існує ризик підвищення концентрації циклоспорину в плазмі крові. У разі необхідності такої комбінації слід ретельно контролювати рівень креатиніну і циклоспорину в крові.

Фенітоїн і фенобарбітал. При одночасному застосуванні концентрація метронідазолу в крові може знижуватися при прискоренні метаболізму в печінці.

Флуороурацил. При одночасному застосуванні можливе зниження кліренсу флуороурацилу, що призводить до підвищення його токсичності.

Бусульфан. При одночасному застосуванні препаратів рівень бусульфана в крові може підвищуватися, що може привести до значного токсичного впливу.

Зміна МНО. Повідомлялося про численні випадки підвищення активності пероральних антикоагулянтів групи антагоністів вітаміну К у пацієнтів, які отримували антибактеріальну терапію. Факторами ризику такого стану є інфекція і / або виражене запалення, вік і загальний стан його здоров'я. Деякі класи антибактеріальних препаратів більше впливають на МНО, зокрема: фторхінолони, макроліди, цикліни, тетрациклін, тримоксазол і деякі цефалоспорини.

Результати лабораторних досліджень. Метронідазол може іммобілізувати трепонеми, що призводить до хибнопозитивного тесту Нельсона.

Передозування

Можуть спостерігатися лейкопению, нейропатию, атаксія, блювоту, легку дезорієнтацію. специфічний антидот невідомий. лікування симптоматичне. метронідазол виводиться з організму при проведенні гемодіалізу.

Умови зберігання

При температурі 2-15 °C.