Габалепт капсули 300 мг блістер №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. габапентин за структурою має схожість з ГАМК, але механізм його дії відрізняється від такого інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами мозку, такими як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори. в дослідженнях in vitro ідентифіковані нові пептидні рецептори в тканини головного мозку щурів, враховуючи гіпокамп. саме він може бути пов'язаний з протиепілептичної і аналгетичну активність габапентину та його структурних похідних. в клінічних концентраціях габапентин не зв'язується ні з ГАМК, ні з ГАМК-рецепторами, не пригнічує зворотне захоплення ГАМК або деградацію ГАМК за участю ГАМК-трансамінази. він не взаємодіє з потенціал-залежних натрієвих каналами, бензодіазепіновими рецепторами, центрами зв'язування збуджуючих нейротрансмітерів, не впливає на катехоламінові, ацетилхолінові або опіатні рецептори. габапентин також ефективно купірує невропатичний біль.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після застосування всередину З max габапентина досягається через 2-3 ч. Біодоступність знижується при підвищенні дози. Абсолютна біодоступність при дозі 300 мг становить близько 60%, а при дозі 1600 мг - 30%. Їжа не впливає на фармакокінетику габапентину. Фармакокінетика габапентину не змінюється після повторних введень.

Розподіл. Габапентин не зв'язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу становить 57,7 л. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр: у пацієнтів, хворих на епілепсію, концентрація габапентину в цереброспінальній рідині становить близько 20% від встановлених плазмових концентрацій препарату. Екскретується в грудне молоко.

Виділяється нирками в незміненому вигляді. Т ½ в середньому становить 5-7 год.

У пацієнтів похилого віку і пацієнтів з порушенням функції нирок швидкість виведення знижується прямо пропорційно рівню кліренсу креатиніну. Виводиться при гемодіалізі. Рекомендується коригування дози у пацієнтів з порушенням функції нирок і у що знаходяться на гемодіалізі.

Показання

Габалепт призначають при епілепсії: парціальні судомні напади з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком від 12 років (монотерапія або засіб додаткової терапії); резистентна форма епілепсії у дітей віком 8-12 років (як засіб додаткової терапії). невропатическая біль у дорослих.

Застосування

Габалепт застосовують всередину, незалежно від прийому їжі.

Епілепсія. Дорослим і дітям віком від 12 років: початкова доза становить 300 мг/добу. Дозу щодня підвищують: 2-й день - 300 мг 2 рази на добу, 3-й день - 300 мг 3 рази на добу. Ефективна доза становить 900-1800 мг/добу, рівномірно розподілених на 3 прийоми. Максимальна добова доза - 3600 мг. Максимальний інтервал між прийомами не повинен перевищувати 12 год.

Дітям у віці 6-12 років можливо призначення Габалепта за такою схемою: при масі тіла 26-36 кг - 900 мг/добу; 37-50 кг - 1200 мг/добу; 51-72 кг - 1800 мг/добу.

Периферична невропатическая біль у дорослих. Лікування починають з дози 300 мг/добу. Дозу можна підвищувати на 300 мг для досягнення оптимального ефекту. Надалі, з огляду на індивідуальну переносимість пацієнта, дозу можна підвищувати на 300 мг/добу кожні 2-3 дні до максимальної - 3600 мг/добу.

Деякі пацієнти потребують більш повільному підвищенні добової дози габапентину. В такому випадку мінімальний час для досягнення добової дози 1800 мг становить 1 тиждень, для підвищення дози до 2400 мг/добу - 2 тижнів і дози 3600 мг/добу - 3 тижні.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років). Може знадобитися зміна дозування в зв'язку з віковим зниженням функції нирок (таблиця).

Пацієнти з порушенням функції нирок і пацієнти похилого віку (65 років).

У пацієнтів з порушенням функції нирок або тих, які знаходяться на гемодіалізі, рекомендується коригування дози відповідно до таблиці.

Таблиця

Дози габапентину у дорослих в залежності від функцій нирок

a Загальну добову дозу слід розділити на 3 прийоми. Зниження дози застосовують у пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 79 мл/хв).

b Призначають в дозі 300 мг через день.

c У пацієнтів з кліренсом креатиніну 15 мл/хв дозу необхідно знизити пропорційно кліренсу креатиніну (наприклад при кліренсі креатиніну 7,5 мл/хв необхідно застосовувати половину добової дози, яку приймає пацієнт з кліренсом креатиніну 15 мл/хв).

Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі

Пацієнтам з анурією, які перебувають на гемодіалізі та раніше ніколи не отримували габапентин, рекомендується застосовувати дози насичення від 300 до 400 мг, далі - 200-300 мг габапентину після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу. У дні, коли діаліз не проводиться, габапентин приймати не можна.

Пацієнтам з порушенням функції нирок, які перебувають на гемодіалізі, підтримуючу дозу габапентину призначають відповідно до рекомендацій, викладених в таблиці.

Додатково до підтримуючої дозі рекомендується призначати 200-300 мг габапентину після кожного 4-годинного сеансу гемодіалізу.

Протипоказання

Гіперчутливість до активної речовини або будь-якого компонента препарату.

Побічні ефекти

Інфекції та інвазії: вірусні інфекції, пневмонія, респіраторні інфекції, інфекції сечовидільної системи, запалення середнього вуха.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції (включаючи кропив'янку), лімфаденопатія, еозинофілія.

З боку метаболічних процесів: збільшення маси тіла, коливання рівня глюкози у хворих на цукровий діабет.

Психічні порушення: ворожість, сплутаність свідомості, емоційна лабільність, депресія, тривожність, підвищена нервова збудливість, розлади мислення, галюцинації.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, судоми, гіперкінезія, дизартрія, амнезія, тремор, безсоння, головний біль, парестезії, гіпестезія, порушення координації, ністагм, посилення, послаблення або відсутність рефлексів, гіпокінезія, інші рухові порушення (хореоатетоз, дискінезія, дистонія