Габалепт капсулы 300 мг блистер №30

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. габапентин по структуре имеет сходство с гамк, но механизм его действия отличается от такового других препаратов, взаимодействующих с гамк-рецепторами мозга, такими как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы. в исследованиях in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, учитывая гиппокамп. именно он может быть связан с противоэпилептической и анальгетической активностью габапентина и его структурных производных. в клинических концентрациях габапентин не связывается ни с гамка, ни с гамкв-рецепторами, не ингибирует обратный захват гамк или деградацию гамк при участии гамк-трансаминазы. он не взаимодействует с потенциалзависимыми натриевыми каналами, бензодиазепиновыми рецепторами, центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. габапентин также эффективно купирует невропатическую боль.

Фармакокинетика

Абсорбция. После применения внутрь Сmax габапентина достигается через 2–3 ч. Биодоступность снижается при повышении дозы. Абсолютная биодоступность при дозе 300 мг составляет около 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Фармакокинетика габапентина не меняется после повторных введений.

Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 57,7 л. Проходит через ГЭБ: у пациентов, больных эпилепсией, концентрация габапентина в цереброспинальной жидкости составляет около 20% от установленных плазменных концентраций препарата. Экскретируется в грудное молоко.

Выделяется почками в неизмененном виде. Т½ в среднем составляет 5–7 ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится при гемодиализе. Рекомендуется корригирование дозы у пациентов с нарушением функции почек и у находящихся на гемодиализе.

Показания

Габалепт назначают при эпилепсии: парциальные судорожные приступы со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 12 лет (монотерапия или средство дополнительной терапии); резистентная форма эпилепсии у детей в возрасте 8–12 лет (как средство дополнительной терапии). невропатическая боль у взрослых.

Применение

Габалепт применяют внутрь, независимо от приема пищи.

Эпилепсия. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: начальная доза составляет 300 мг/сут. Дозу ежедневно повышают: 2-й день — 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день — 300 мг 3 раза в сутки. Эффективная доза составляет 900–1800 мг/сут, равномерно распределенных на 3 приема. Максимальная суточная доза — 3600 мг. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 ч.

Детям в возрасте 6–12 лет возможно назначение Габалепта по такой схеме: при массе тела 26–36 кг — 900 мг/сут; 37–50 кг — 1200 мг/сут; 51–72 кг — 1800 мг/сут.

Периферическая невропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг/сут. Дозу можно повышать на 300 мг для достижения оптимального эффекта. В дальнейшем, учитывая индивидуальную переносимость пациента, дозу можно повышать на 300 мг/сут каждые 2–3 дня до максимальной — 3600 мг/сут.

Некоторые пациенты нуждаются в более медленном повышении суточной дозы габапентина. В таком случае минимальное время для достижения суточной дозы 1800 мг составляет 1 нед, для повышения дозы до 2400 мг/сут — 2 нед и дозы 3600 мг/сут — 3 нед.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Может потребоваться изменение дозировки в связи с возрастным снижением функции почек (таблица).

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста (65 лет).

У пациентов с нарушением функции почек или тех, которые находятся на гемодиализе, рекомендуется корригирование дозы в соответствии с таблицей.

Таблица

Дозы габапентина у взрослых в зависимости от функций почек

aОбщую суточную дозу следует разделить на 3 приема. Сниженые дозы применяют у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 79 мл/мин).

bНазначают в дозе 300 мг через день.

cУ пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин дозу необходимо снизить пропорционально клиренсу креатинина (например при клиренсе креатинина 7,5 мл/мин необходимо применять половину суточной дозы, которую принимает пациент с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Пациентам с анурией, находящимся на гемодиализе и ранее никогда не получавшим габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее — 200–300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек, находящимся на гемодиализе, поддерживающую дозу габапентина назначают в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице.

Дополнительно к поддерживающей дозе рекомендуется назначать 200–300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата.

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: вирусные инфекции, пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, воспаление среднего уха.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая крапивницу), лимфаденопатия, эозинофилия.

Со стороны метаболических процессов: увеличение массы тела, колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

Психические нарушения: враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, расстройства мышления, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, послабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, другие двигательные нарушения (хореоатетоз, дискинезия, дистон