Інструкція Віролекс порошок для приготування розчину для інфузій 250 мг флакон № 5

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

Віролекс

(Virolex®)

 

Склад:

діюча речовина: ацикловір;  

1 флакон містить ацикловіру 250 мг у вигляді натрієвої солі;

допоміжні речовини: відсутні.

 

Лікарська форма.

Порошок для розчину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група

. Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТХ J05А B01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацикловір – противірусний засіб системної дії. Він чинить вірусостатичну дію і є ефективним проти вірусу Herpes simplex, 1  типу і 2 типу (HSV-1 та HSV-2), а також вірусу Varicella-zoster (VZV).

В активну форму, яка проявляє противірусну дію, ацикловір трансформується тільки після проникнення в клітину, яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під впливом тимідинкінази, яку виділяє вірус, ацикловір у клітинах фосфорилюється з утворенням ацикловіру монофосфату, який під дією ферментів клітини перетворюється в ацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацикловіру трифосфат, яка має противірусну активність і блокує реплікацію вірусної ДНК. Спорідненість ацикловіру трифосфату з вірусною ДНК-полімеразою у 10-30 разів вища, ніж з клітинною ДНК-полімеразою, за рахунок чого він селективно пригнічує активність вірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімераза включає ацикловір до складу вірусної ДНК, внаслідок чого відбувається обрив ланцюга при синтезі ДНК. За рахунок вказаних механізмів дії ацикловір ефективно пригнічує процес розмноження вірусів, але не впливає на нормальні процеси в клітині.

Фармакокінетика.

Біодоступність ацикловіру становить від 13 до 21 %, при збільшенні дози вона зменшується.

Ацикловір легко потрапляє в усі тканини, органи та рідинні середовища організму: головний мозок, нирки, легені, печінку, м’язи, селезінку, матку, вагінальну слизову оболонку, вагінальні секрети, спинномозкову рідину і герметичну везикулярну рідину. 15,4 % ацикловіру зв’язується з білками плазми крові.

Ацикловір не проходить пресистемного метаболізму.

Період напіввиведення після перорального застосування у дорослих з нормальною функцією нирок  становить  3  години.  У  здорових  осіб ацикловір виводиться переважно нирками з сечею

(80 %). 8,5-14 % ацикловіру виводиться у вигляді метаболіту карбоксиметоксиметилгуаніну. Ацикловір також є у фекаліях у кількості менше ніж 2 % та у незначній кількості у CO2, що видихається.

Фармакокінетика ацикловіру у дітей віком від 1 року аналогічна до його фармакокінетики у дорослих.

 

 

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з імунодефіцитом та тяжкого генітального герпесу у хворих без імунодефіциту.

Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з імунодефіцитом.

Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster.

Лікування герпетичного енцефаліту.

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у новонароджених.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до ацикловіру, валацикловіру або до інших компонентів препарату в анамнезі.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими медикаментами виявлено не було.

Ацикловір, головним чином, виділяється у незміненому стані нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які ліки, що мають аналогічний механізм виділення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру в плазмі крові.

Пробеніцид та циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою концентрація/час, але через широкий терапевтичний індекс ацикловіру коригувати дозу не потрібно.

У пацієнтів, які одночасно лікуються Віролексом для внутрішньовенного введення та іншими препаратами, що мають аналогічний механізм виділення, можливе збільшення у плазмі крові концентрації одного або обох препаратів чи їх метаболітів. При одночасному застосуванні з імуносупресантами при лікуванні хворих після трансплантації органів також підвищується рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату в плазмі крові.

Обережність, а також контроль функції нирок потрібні при призначенні Віролексу для внутрішньовенного введення з препаратами, що впливають на функцію нирок (наприклад, циклоспорин, такролімус).

 

Особливості застосування. 

Ацикловір виводиться із організму, головним чином, шляхом ниркового кліренсу, тому хворим із нирковою недостатністю слід зменшити дозу. Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам літнього віку, оскільки час напіввиведення ацикловіру в організмі таких пацієнтів подовжується внаслідок зниження кліренсу креатиніну. Обидві ці групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику виникнення неврологічних побічних дій і тому повинні перебувати під пильним контролем. За отриманими даними, такі реакції є загалом оборотними після припинення лікування препаратом.

Якщо хворі отримують високі дози препарату внутрішньовенно, наприклад, для лікування герпетичного енцефаліту, слід брати до уваги показники функцій нирок, особливо у випадках дегідратації або наявності ниркової недостатності.

Необхідне корегування дози для пацієнтів, хворих на ниркову недостатність, щоб уникнути накопичення ацикловіру в організмі.

Розведений Віролекс для внутрішньовенних інфузій має рН приблизно 11,0 і не повинен призначатися для перорального прийому.

 

Застосування у період вагітності та годування груддю.

Препарат не рекомендується застосовувати у період вагітності, незважаючи на те, що в доклінічних дослідженнях не було виявлено тератогенності чи ембріотоксичності. Ацикловір можна призначати лише у випадках, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.

Жінкам, що годують груддю, застосування препарату можливе, якщо, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері переважає потенційний ризик для дитини.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень з вивчення впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводилось.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати шляхом повільної внутрішньовенної інфузії протягом не менше 1 години.

Курс лікування Віролексом для внутрішньовенного введення звичайно триває 5 днів, але тривалість може бути змінена залежно від стану пацієнта та його реакції на терапію. Лікування герпетичного енцефаліту триває звичайно 10 днів. Лікування інфекцій у новонароджених, спричинених вірусом простого герпесу, триває звичайно 14 днів при ураженні шкіри та слизових оболонок та 21 день – при дисемінації та ураженні центральної нервової системи.

Тривалість профілактичного застосування Віролексу для внутрішньовенного введення визначається тривалістю періоду ризику інфікування.

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (за винятком герпетичного енцефаліту) або вірусом Varicella zoster, Віролекс для внутрішньовенного введення потрібно призначати в дозі 5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин за умови нормальної функції нирок.

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster, у хворих з імунодефіцитом або хворих на герпетичний енцефаліт  Віролекс для внутрішньовенного введення слід призначати в дозі 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин за умови нормальної функції нирок.

Пацієнтам, хворим на ожиріння, слід призначати дозу з розрахунку на ідеальну, а не на реальну масу тіла.

Діти.

Дози для дітей віком від 3 місяців до 12 років розраховуються  на одиницю поверхні тіла.

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу (за винятком герпетичного енцефаліту) або вірусом Varicella zoster, Віролекс для внутрішньовенного введення слід призначати в дозі 250 мг/м2  поверхні тіла кожні 8 годин за умови нормальної функції нирок.

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster, у дітей з імунодефіцитом або з герпетичним  енцефалітом  Віролекс  для  внутрішньовенного  введення  слід  призначати  в  дозі   

500 мг/м2 поверхні тіла кожні 8 годин за умови нормальної функції нирок.

Дози    Віролексу    для   внутрішньовенного  введення  новонародженим  та  немовлятам   віком   до   

3 місяців підраховуються на основі маси тіла дитини.

Рекомендований режим лікування для немовлят з інфекцією, спричиненою вірусом простого герпесу, є 20 мг/кг/маси тіла кожні 8 годин протягом 21 дня при дисемінованій формі та ураженні центральної нервової системи або 14 днів при захворюванні, що обмежується шкірою та слизовими оболонками.

Дітям та немовлятам з порушенням функції нирок дозу слід змінити відповідно до ступеня порушення (див. «Хворі на ниркову недостатність»).

Хворі літнього віку.

Слід мати на увазі можливе порушення функції нирок у хворих літнього віку, в такому разі дозу препарату потрібно відповідно змінити (див. «Хворі на ниркову недостатність»). Слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Хворі на ниркову недостатність.

Віролекс потрібно з обережністю застосовувати внутрішньовенно для лікування хворих на ниркову недостатність. Слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Нижчезазначені зміни в дозуванні необхідно зробити  залежно від показників кліренсу креатиніну.

Дорослі: