Цифран OD таблетки пролонгованої дії вкриті плівковою оболонкою 1000 мг блістер №5

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. механізм дії. ципрофлоксацин in vitro проявляє високу ефективність щодо широкого спектра грамнегативних і грампозитивних збудників. механізм антибактеріальної дії обумовлений здатністю ципрофлоксацину пригнічувати топоізомерази ii типу (ДНК-гіразу і топоізомеразу iv), які необхідні для багатьох процесів життєвого циклу ДНК, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація.

Механізм резистентності. Резистентність до ципрофлоксацину in vitro зазвичай пов'язана з мутаціями сайту-мішені, які виникають в бактеріальних Топоізомерази та ДНК-гірази шляхом багатоступеневих мутацій. Одинарні мутації можуть скоріше призвести до зниження чутливості, а не до клінічної резистентності. Однак множинні мутації зазвичай викликають клінічну резистентність до ципрофлоксацину і перехресну резистентність до хінолонів.

Механізми резистентності, инактивирующие інші антибіотики, такі як зниження проникності зовнішньої стінки бактерії (характерно для Pseudomonas aeruginosa) і активне виведення препарату з клітини (Еффлюкс), можуть вплинути на чутливість до ципрофлоксацину. Повідомлялося про розвиток плазмідопосредованной резистентності, кодованої qnr-геном антибіотикорезистентності. Механізми резистентності, якими інактивуються пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди та тетрацикліни, можуть не впливати на антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Мікроорганізми, стійкі до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину.

Мінімальна бактерицидна концентрація (MБК), як правило, не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (MІК) більш ніж в 2 рази.

Чутливість до ципрофлоксацину in vitro. Поширеність набутої резистентності виділених видів може варіювати в залежності від місцевості та часу, тому необхідна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. При необхідності слід звернутися за консультацією до фахівців, коли місцева поширеність резистентності досягла такого рівня, що користь від застосування лікарського засобу, принаймні для деяких видів інфекцій, сумнівна.

До ципрофлоксацину в цілому чутливі in vitro наступні роди та види бактерій.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми

Аеробні грамнегативні мікроорганізми

Анаеробні мікроорганізми: Mobiluncus.

Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Різну чутливість до ципрофлоксацину виявляють: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freudii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Вважається, що такі мікроорганізми проявляють спадкову резистентність до ципрофлоксацину: Staphylococcus aureus (метицилін) і Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаеробні мікроорганізми (за винятком Mobiluncus, Peptostreptococus, Propionibacterium acnes).

Дані про легеневу форму сибірської виразки. Рекомендації щодо застосування у людини базуються в основному на чутливості мікроорганізмів in vitro, на даних досліджень на експериментальних тварин і на обмежених даних щодо застосування у людей. Ефективним вважається застосування ципрофлоксацину протягом 2 міс у дозі 500 мг для запобігання захворювання на сибірку. Лікар повинен проводити лікування згідно з національними та / або міжнародним консенсусними документам про лікування сибірської виразки.

Доклінічні дані з безпеки. Імовірність гострої токсичності при пероральному застосуванні ципрофлоксацину можна визначити як дуже низьку. Залежно від окремих видів, LD 50 при введенні становила 125-290 мг/кг маси тіла.

Хронічна токсичність. 6-місячне дослідження переносимості. Пероральний прийом. Дози до 500 і 30 мг/кг маси тіла включно переносилися без шкоди відповідно щурами та мавпами. изменени