Інструкція Цефотаксим-Дарниця порошок для розчину для ін'єкцій 1 г флакон №10

діюча речовина: cefotaxime;

1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі у перерахуванні на цефотаксим 0,5 г або 1 г.

Порошок для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або трохи жовтуватого кольору, гігроскопічний.

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Цефотаксим. Код ATX J01D D01.

Фармакодинаміка.

Цефотаксим-Дарниця – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії.

До лікарського засобу чутливі: Streptococcii (за винятком групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, у т.ч. пеніциліназоутворювальні та пеніциліназонетворні штами; Bacillus subtilis та mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніцилінозоутворюючі та пеніцилінозазонутворюючі штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp.; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae і parainfluenzae (пеніцилінозатворювальні та пеніцилінозазонутворюючі штами, у тому числі стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. та Morganella.

До лікарського засобу непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis та Clostridium difficile.

До лікарського засобу стійкі: Streptoccus групи D, Listeria та метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години та становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми становить середньому 25-40 %. Цефотаксим добре проникає у тканини та біологічні рідини організму. Визначається в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформується із утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60-70% дози лікарського засобу виводиться із сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться із жовчю. Період напіввиведення лікарського засобу становить 1 годину при внутрішньовенному введенні та 1-1,5 години – при внутрішньом'язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів похилого віку період напіврозпаду лікарського засобу збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених дітей період напіврозпаду лікарського засобу становить від 0,75 до 1,5 годин, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 годин.

Інфекції, спричинені чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами:

інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);

інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);

інфекції сечостатевої системи;

септицемія, бактеріємія;

інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);

інфекції шкіри та м'яких тканин;

інфекції кісток та суглобів;

менінгіт (за винятком листеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом'язове введення); кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт).

AV-блокади без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

При одночасному застосуванні з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди) та сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому в цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію.

Цефотаксим не слід застосовувати разом з бактеріостатичними антибіотиками (наприклад, тетрациклінами, еритроміцином та хлорамфеніколом), оскільки можливий антогоністичний ефект.

При спільній терапії розчини цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів – їх необхідно вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Цефотаксим не слід застосовувати разом з лідокаїном:

при внутрішньовенному введенні;

дітям віком до 30 місяців;

пацієнтам із гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі;

пацієнтам із блокадою серця.

З обережністю призначати при порушеннях функції нирок або печінки, при підвищеній чутливості до пеніцилінів в анамнезі. При порушеннях функції нирок дозу лікарського засобу слід зменшити з огляду на виразність ниркової недостатності та чутливості збудника. При тривалому застосуванні лікарського засобу слід контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. При застосуванні лікарського засобу можливий розвиток хибно-позитивної проби Кумбса.

Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів потребує уточнення алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості до бета-лактамних антибіотиків). При розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анамнезі реакції гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини. У разі будь-яких сумнівів присутність лікаря при першому введенні лікарського засобу є обов'язковою через можливий розвиток анафілактичної реакції. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами та пеніцилінами, яка виникає у 5-10 % випадків. У пацієнтів, в анамнезі яких є вказівки на алергію до пеніцилінів, препарат слід застосовувати з особливою обережністю.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що виявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії та/або гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюють як серйозні: негайно слід припинити введення лікарського засобу і призначити адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу. Поєднання застосування цефатоксиму з нефротоксичними лікарськими засобами вимагає контролю функції нирок, застосування більше 10 днів – контролю складу крові. Пацієнтам похилого віку та ослабленим пацієнтам призначають вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводити до підвищеного зростання нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід застосовувати антимікробну терапію. При визначенні рівня глюкози в сечі шляхом відновлення можуть бути отримані помилково-позитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест.

Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, подібні до дії дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі та ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

1 г порошку для виготовлення розчину для ін'єкцій містить 2,2 ммоль (50,5 мг) натрію. Кількість натрію при максимальній добовій дозі перевищує 8,7 ммоль (200 мг). Це слід врахувати пацієнтам, які дотримуються дієти натрію.

Застосування лікарського засобу під час вагітності протипоказане. На період лікування лікарським засобом слід припинити годування груддю.

Через можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами під час лікування.

Лікарський засіб застосовувати для внутрішньовенного струминного та краплинного та внутрішньом'язового введення.

Для внутрішньовенного струминного введення 0,5 г розчиняють у 4 мл стерильної води для ін'єкцій, або 1 г порошку розчинити у 8 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводити повільно протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчинити у 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або у 5 % розчині глюкози. Тривалість інфузії становить 50-60 хвилин.

Для внутрішньом'язового введення 0,5 г розчиняють в 2 мл води для ін'єкцій, або в 2 мл 1% розчину лідокаїну, а 1 г порошку розчинити в 4 мл стерильної води для ін'єкцій або в 1% розчині лідокаїну і глибоко вводити в сідничний м'яз.

Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Дорослим та дітям з масою тіла 50 кг і більше призначати Цефотаксим-Дарниця у дозі 1 г кожні 12 годин. У тяжких випадках призначати лікарський засіб у дозі 1 г 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечових шляхів призначати внутрішньом'язово або внутрішньовенно в дозі 1 г кожні 12 годин;

при неускладненій гострій гонореї призначати у дозі 1 г внутрішньом'язово 1 раз на добу або внутрішньовенно;

при інфекціях середньої тяжкості призначати лікарський засіб у дозі 1-2 г кожні 12 годин;

при тяжких інфекціях (менінгіт) призначати у дозі 2 г лікарського засобу внутрішньовенно кожні 6-8 годин.

Дітям з масою тіла до 50 кг лікарський засіб призначати в дозі 50-100 мг/кг на добу, поділену на 3-4 внутрішньом'язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях (в т.ч. менінгіт) добову дозу збільшувати до 100-200 мг/кг маси тіла та вводять 4-6 разів внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Для недоношених дітей та дітей до 1 тижня життя добова доза лікарського засобу становить 50 мг/кг маси тіла, розділена на дві рівні дози, вводити внутрішньовенно.

Для дітей 1-4 тижня життя добова доза лікарського засобу становить 50-100 мг/кг маси тіла, розділена на три рівні частини, вводити внутрішньовенно.

При профілактиці розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням під час введення наркозу одноразово вводити 1 г Цефотаксима-Дарниця. При необхідності повторити дозу через 6-12 годин.

При порушеннях функції нирок дозу лікарського засобу слід зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв та менш добову дозу лікарського засобу слід зменшувати вдвічі.

Діти.

Дітям віком до 2,5 років лікарський засіб внутрішньом'язово не застосовувати.

Симптоми: можливі лихоманка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, енцефалопатія (особливо). У поодиноких випадках спостерігаються судоми, а також посилення побічних ефектів.

Лікування. Специфічний антидот відсутня. Рівні цефотаксиму в сироватці можна знизити гемодіалізом або перитонеальним діалізом. У разі потреби проводити симптоматичну терапію.

З появою анафілактичного шоку слід негайно вжити відповідних заходів. При перших ознаках реакції підвищеної чутливості (висипання на шкірі, кропив'янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення цефотаксиму слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості або анафілактичної реакції слід розпочати відповідну терапію (введення епінефрину та/або глюкокортикоїдів). При інших клінічних станах можуть бути потрібні додаткові заходи, наприклад, штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційних заходів.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, дисбіоз, рідко – стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, гостра печінкова недостатність, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, енцефалопатія, стомлюваність, слабкість.

З боку крові та лімфатичної системи: гранулоцитопенія, нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анізоцитоз, еозинофілія, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи гіперемію, висипання, свербіж шкіри, кропив'янку, бронхоспазм, мультиформну ексудативну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (Лайєлла), лихоманку, анафілактичні реакції, ангіоневро.

Загальні порушення та реакції у місці введення: біль та інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення, біль по ходу вени, запалення тканин, флебіт.

З боку біохімічних показників: підвищення рівня печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну, позитивна реакція Кумбса.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (в т.ч. кандидоз, вагініт).

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, аритмії (при швидкому струминному введенні).

При лікуванні інфекцій, викликаних спірохетою, може виникнути ускладнення на кшталт реакції Герксгеймера. Це може призвести до лихоманки, ознобу, головного болю та болю в суглобах.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Флакон по 0,5 г – 2 роки.

Флакон по 1 г – 3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Розчин лікарського засобу несумісний із розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці. Для розведення використовувати розчини, перелічені у розділі «Спосіб застосування та дози».

По 0,5 г або 1 г порошку у флаконі; по 1, 5, 40 флаконів в упаковці.

По 1 флакону по 0,5 г порошку та 1 ампулі розчинника (Вода для ін'єкцій-Дарниця в ампулі по 5 мл) в упаковці.

По 1 флакону по 1 г порошку та 1 ампулі розчинника (Вода для ін'єкцій-Дарниця в ампулі по 10 мл) в упаковці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Українa, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.