Тейкопланін-Фармекс ліофілізований порошок для розчину для ін'єкцій 400 мг флакон з розчинником флакон 3,2мл №1

Переклад інструкції моз

Тейкопланіном-ФАРМЕКС ліофілізат для розчину для ін'єкцій 200 мг, ліофілізат для розчину для ін'єкцій 400 мг

Інструкція

Для медичного застосування лікарського засобу

Тейкопланін-Фармекс

(Teicoplanin-pharmex)

Склад:

Діюча речовина: teicoplanin;

1 флакон містить тейкопланіну 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид;

розчинник - вода для ін'єкцій.

Лікарська форма.

Ліофілізат для розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

флакон з ліофілізат: ліофілізована пориста маса або порошок жовтуватого кольору; флакон з розчинником: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група.

Глікопептидні антибіотики. АТС j01x a02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тейкопланін є глікопептидні антибіотики системної дії, продуктом ферментації Actinoplanes teichomyceticus, який має бактерицидну активність проти аеробних і анаеробних грампозитивних бактерій. Тейкопланін інгібує ріст чутливих мікроорганізмів за рахунок втручання в біосинтез мембран клітин у місцях, відмінних від місць дії бета-лактамних антибіотиків.

Антимікробний спектр. Граничними концентраціями, які дозволяють віддиференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю - від резистентних штамів (R), є наступні: S

Поширеність набутої резистентності до цього препарату у деяких видів збудників може варіювати в залежності від географічного регіону і часу. У зв'язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеності резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Ці дані є тільки загальними орієнтирами, що вказують на ймовірність чутливості певного бактеріального штаму до цього антибіотика.

Тести in vitro підтверджують, що тейкопланін є активним проти таких чутливих грампозитивних аеробів: Bacillus, Enterococci, Listeria, Rhodococcus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus non-aureus, Streptococcus, Streptococcus pneumonia; анаеробів: Clostridium, Eubacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes.

До стійких до тейкопланіну мікроорганізмів належать грампозитивні аероби, такі як Actinomyces, Erysipelothrix, Hetherofermentative Lactobacillus, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Pediococcus, а також грамнегативні аероби, такі як коки, бацили та інші мікроорганізми: хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, трепонеми.

Тейкопланін не проявляє перехресної резистентності з іншими класами антибіотиків.

Бактерицидний синергізм спостерігався in vitro з аміноглікозидами проти Enterococci і Staphylococci. Комбінація тейкопланіну та фторхінолонів зазвичай надає аддитивное, іноді - синергічну дію проти Staphylococci.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Чи не всмоктується після перорального прийому. Біодоступність після внутрішньом'язової ін'єкції становить 94%.

Розподіл (концентрації в сироватці крові). Характер розподілу концентрацій в сироватці крові після внутрішньовенного введення двофазний (спочатку - швидка фаза розподілу, потім - фаза повільного розподілу) з напівперіодами приблизно 0,3 і 3 години відповідно. Після фази розподілу відбувається повільна елімінація, напівперіод якої становить 70-100 годин.

Одноразова доза. Через 5 хв після внутрішньовенної ін'єкції дози 3 мг/кг або 6 мг/кг у здорових осіб сироваткові концентрації досягають 54,3 і 111,8 мг/л відповідно. Залишкові концентрації в сироватці крові через 24 години після ін'єкції становлять 2,1 і 4,2 мг/л відповідно.

Повторні дози. У разі введення тейкопланіну шляхом 30-хвилинної інфузії в дозі 400 мг кожні 12 годин протягом 5 днів у здорових осіб середні залишкові концентрації в сироватці після першої ін'єкції становлять 5,6 ± 0,7 мг/л, а після другої - 9,4 ± 1,5 мг/л. Після подальших ін'єкцій концентрації в сироватці крові стабільно перевищують 10 мг/л через 12 годин.

У разі введення препарату хворим з нейтропенією в перший день лікування шляхом внутрішньовенної ін'єкції в дозі 400 мг кожні 12 годин, через 24 години після другої ін'єкції залишкова концентрація становить 10,8 ± 5,7 мг/л.

У здорових осіб після 3 внутрішньом'язових ін'єкцій по 200 мг через кожні 12 годин, а потім ще трьох ін'єкцій по 200 мг через кожні 24 години залишкова концентрація через 24 години після останнього введення становить 6,1 мг/л.

Зв'язування з білками плазми крові. Зв'язування з альбуміном на 90-95%.

Тканинне розподіл. Очевидний обсяг розподілу в стадії насичення знаходиться в межах 0,6-1,2 л/кг. Після ін'єкції тейкопланіну, міченого радіоактивним ізотопом, встановлено, що він швидко проникає в тканини (особливо в шкірну і кісткову), потім досягає високих концентрацій в нирках, трахеї, легенів і надниркових. Тейкопланін поглинається лейкоцитами та збільшує їх антибактеріальну активність. Тейкопланін не проникає в еритроцити, цереброспінальну рідину і жирову тканину. Після внутрішньовенного введення одноразової дози 400 мг в тканинах спостерігалися такі концентрації:

губчастий шар кістки: 10,8 мкг / г і 7,1 мкг / г через 0,5 і 24 години після ін'єкції відповідно;

компактний шар кістки: 6,1 мкг / г і 4,9 мкг / г через 0,5 і 24 години після ін'єкції відповідно;

синовіальна рідина при запаленні: отримані концентрації становили 4 і 1,4 мг/л через 6 і 24 години після ін'єкції відповідно;

легенева тканина: отримані концентрації становили 7,9 і 4,5 мкг / г через 30 і 60 хв після ін'єкції відповідно;

плевральна рідина: середня максимальна концентрація - 2,8 мг/л - досягалася через 6 годин після введення;

перитонеальная рідина: концентрація становила 27,9 мг/л через 1 годину після введення.

Біотрансформація. Метаболітів тейкопланіну не виявлено. Більше 80% введеного тейкопланіну виводиться з сечею в незміненому вигляді через 16 днів.

Виведення.

Особи з нормальною функцією нирок: введений тейкопланін майже повністю виводиться з сечею в незміненому вигляді. Кінцевий період напіввиведення препарату - 70-100 годин. Пацієнти з нирковою недостатністю: тейкопланін виводиться повільніше, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Існує зв'язок між кінцевим періодом напіввиведення і кліренсом креатиніну.

Особи похилого віку: зміни у виведенні тейкопланіну відображають лише вікове погіршення ниркової функції.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені грампозитивними бактеріями, в тому числі чутливі або резистентними до метициліну, зокрема у хворих з алергією до бета-лактамних антибіотиків.

Дорослі.

лікування:

інфекції шкіри та м'яких тканин;

інфекції верхніх і нижніх сечових шляхів з ускладненнями та без них;

інфекції дихальних шляхів;

інфекції вуха, горла, носа;

інфекції кісток і суглобів;

септицемія;

ендокардит;

перитоніт, пов'язаний з постійним перитонеальним діалізом в амбулаторних умовах.

Профілактика: інфекційного ендокардиту у разі алергії на бета-лактамні антибіотики:

в стоматології або при процедурах в верхніх відділах дихальних шляхів, коли застосовується загальна анестезія;

при хірургічних втручаннях на сечостатевому і шлунково-кишковому тракті.

Діти (крім новонароджених).

лікування:

інфекції шкіри та м'яких тканин;

інфекції верхніх і нижніх сечових шляхів з ускладненнями та без них;

інфекції дихальних шляхів;

інфекції вуха, горла, носа;

інфекції кісток і суглобів;

септицемія.

Протипоказання.

Гіперчутливість до тейкопланіну. протипоказано застосовувати новонародженим. застосування цього лікарського засобу під час годування груддю не рекомендується (див. розділ «застосування в період вагітності або годування груддю»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спеціальні застереження, пов'язані з невідповідністю міжнародного нормалізованого співвідношення (мнс): зареєстровані численні випадки зростання антикоагулянтной активності у хворих, які отримували терапію пероральними антибіотиками. при інфекції або вираженому запальному процесі похилий вік і важке загальний стан пацієнта є факторами ризику. при таких умовах важко визначити, наскільки сама інфекція або її лікування грають роль в дисбалансі мнс.

Незважаючи на це, певні класи антибіотиків мають цим ефектом в більшій мірі, зокрема фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол і деякі цефалоспорини.

У зв'язку з підвищеним ризиком виникнення побічних реакцій тейкопланін слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно застосовують нефротоксические або ототоксичні лікарські засоби, такі як аміноглікозиди, амфотерицин В, циклоспорин і фуросемід.

Особливості застосування.

Необхідно коригувати дозу для хворих з нирковою недостатністю (див. Розділ «Спосіб застосування»).

Слід проводити регулярний розгорнутий аналіз крові під час тривалого лікування і / або лікування високими дозами (особливо в перший місяць терапії) одночасно з регулярним контролем функції печінки та нирок.

При застосуванні тейкопланіну повідомлялося про випадки ототоксичності, токсичної дії на кровотворну систему і випадках гепатотоксичності та нефротоксичності. Необхідно проводити повторні дослідження функції нирок і слуху, особливо в таких ситуаціях:

при тривалому лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю; при одночасному і надалі застосуванні лікарських засобів, здатних надавати нейротоксическое і / або нефротоксичну дію (аміноглікозиди, колістин, амфотерицин, циклоспорин, цисплатин, фуросемід і етакринова кислота).

Цей лікарський засіб слід застосовувати з обережністю пацієнтам з підвищеною чутливістю до ванкоміцину, оскільки може спостерігатися перехресна чутливість. Однак наявність в анамнезі «синдрому червоного людини», пов'язаного із застосуванням ванкоміцину, не є протипоказанням до застосування тейкопланіну.

Цей лікарський засіб містить натрій. Вміст натрію становить менше 1 ммоль на одну дозу, тобто на практиці цей препарат вважається «не містить натрію».

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність. дослідження на тваринах не виявили тератогенних ефектів, а клінічних даних недостатньо. однак у зв'язку з високим терапевтичним ефектом тейкопланіну, його застосування можливе, якщо в період вагітності виникає необхідність в його прийомі за життєвими показаннями (незалежно від терміну вагітності). в цьому випадку слід перевірити слухову функцію новонародженого (отоакустичної емісія), з огляду на можливу ототоксического впливу тейкопланіну.

Годування грудьми. Відсутні дані по проникненню тейкопланіну в грудне молоко, тому годування груддю під час лікування препаратом Тейкопланін-Фармекс не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Рекомендується утриматися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами через ризик виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

При застосуванні антибактеріальних засобів необхідно чітко дотримуватися встановлених рекомендації.

Профілактика.

Дорослі. Профілактика інфекційного ендокардиту: 400 мг внутрішньовенно під час вступної анестезії. Пацієнтам з протезуванням серцевих клапанів тейкопланін необхідно комбінувати з аміноглікозидами.

Лікування.

Загальна тривалість лікування залежить від типу, тяжкості та індивідуальних особливостей організму пацієнта.

Дорослі та літні люди з нормальною функцією нирок.

Інфекції дихальних шляхів, інфекції шкіри та м'яких тканин, сечового тракту, вуха, горла, носа та інші інфекції середнього ступеня тяжкості:

навантажувальна доза: стандартна доза - 400 мг/добу (що зазвичай становить 6 мг/кг / добу) у вигляді однієї внутрішньовенної ін'єкції (в перший день);

підтримуюча терапія: стандартна доза - 200 мг/добу (що зазвичай становить 3 мг/кг / добу) у вигляді однієї внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції на добу. Септицемія, інфекції кісток і суглобів, ендокардит, хвороби легенів з тяжким перебігом та інші важкі інфекції:

навантажувальна доза: стандартна доза - по 400 мг (що зазвичай становить 6 мг/кг) внутрішньовенно, кожні 12 годин, з 1-го по 4-й день.

підтримуюча терапія: стандартна доза - 400 мг/добу (що зазвичай становить 6 мг/кг / добу) у вигляді однієї внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції на добу.

Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові. У разі помірної або більш тяжких інфекцій при введенні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі не менше 10 мг/л (визначення методом високоефективної рідинної хроматографії, HPLC) або 15 мг/л (визначення методом іммуноензімной флуоресцентної поляризації, FPIA), а також під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

При підтримуючої терапії при лікуванні септицемії і ендокардиту перехід до внутрішньом'язовому шляху введення залежить від клінічного перебігу захворювання.

При деяких особливо важких клінічних ситуаціях, коли мінімальні інгібуючі концентрації (МІС) тейкопланіну є високими (4-8 мг/л), з огляду на бактеріальну навантаження, або коли фармакокінетику препарату в сироватці крові передбачити складно (значні опіки, інтенсивна терапія і т. П. ), або за умови низького тканинного розподілу (кістки, клапан серця), рекомендована навантажувальна доза - 3-5 ін'єкцій по 12 мг/кг кожні 12 годин. У разі необхідності можна призначати підтримуючі дози - до 12 мг/кг і вище.

Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові.

При отриманні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі в межах 20-30 мг/л (HPLC) або 30-40 мг/л (FPIA), а також під час підтримуючої терапії, щоб переконатися , що ці концентрації є стабільними.

Діти (крім новонароджених) з нормальною функцією нирок.

Доза і тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції:

навантажувальна доза: перші три ін'єкції - по 10-12 мг/кг кожні 12 годин; підтримуюча терапія: 10 мг/кг / добу.

Для інфекції середнього ступеня тяжкості (без нейтропенії):

навантажувальна доза: перші три ін'єкції - 10 мг/кг кожні 12 годин; підтримуюча терапія: 6 мг/кг / добу.

Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрацій антибіотика в плазмі крові.

У разі помірної або більш тяжких інфекцій при отриманні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі не менше 10 мг/л (HPLC) або 15 мг/л (FPIA), а також під час підтримуючої терапії , щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

При деяких особливо важких клінічних ситуаціях, коли МІС тейкопланіну є високими (4-8 мг/л), з огляду на бактеріальну навантаження, або коли фармакокінетику препарату в сироватці крові передбачити складно (значні опіки, інтенсивна терапія і т. П.), Або в умовах низького тканинного розподілу (кістки, клапан серця) при отриманні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі між 20 і 30 мг/л (HPLC) або 30-40 мг/л (FPIA), і під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

Дорослі та пацієнти похилого віку з нирковою недостатністю (порушення функції нирок).

Протягом перших 3 днів рекомендується дотримуватися стандартного режиму лікування: якщо кліренс креатиніну становить 40-60 мл/хв, стандартну дозу слід розділити навпіл (вводити початкову дозу кожні два дні або половину дози кожного дня);

якщо кліренс креатиніну становить

Для хворих зі зниженою функцією нирок і вторинним перитонітом, який виник в результаті безперервного амбулаторного перитонеального діалізу, рекомендується дозовий режим - по 20 мг тейкопланіну на 1 літр діалізної рідини та навантажувальну дозу - 200 мг внутрішньовенно (для пацієнтів з підвищеною температурою тіла).

Досягти оптимальної дози допомагає визначення концентрації антибіотика в плазмі крові. У разі помірної або більш тяжких інфекцій при отриманні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі крові не менше 10 мг/л (HPLC) або 15 мг/л (FPIA), а також під час підтримуючої терапії, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

При деяких особливо важких клінічних концентраціях, коли МІС тейкопланіну високе (4-8 мг/л), з огляду на бактеріальну навантаження, або коли фармакокінетику препарату в сироватці крові передбачити складно (значні опіки, інтенсивна терапія і ін.), Або за умови низького тканинного розподілу (кістки, клапан серця), при застосуванні навантажувальних доз необхідно відстежувати залишкові плазмові концентрації, щоб переконатися в досягненні стабільних залишкових концентрацій в плазмі крові між 20 і 30 мг/л (HPLC) або 30-40 мг/л (FPIA) і під час підтримуючого лікування, щоб переконатися, що ці концентрації є стабільними.

Спосіб застосування. Вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Внутрішньовенне введення здійснюють протягом 1 хвилини або шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв.

Спосіб приготування розчину: весь розчинник повільно ввести у флакон, після чого обережно покачати між долонями, поки порошок повністю не розчиниться. Уникати утворення бульбашок! Якщо виникне піна, залишити флакон у вертикальному положенні, поки вона не зникне. Отриманий таким чином готовий ізотонічний

розчин (рН 7,5) можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °C або 7 діб - при температурі (5 ± 3) ° С.

Готовий розчин можна вводити ін'єкційно або розводити:

0,9% розчином натрію хлориду. Після розведення препарат можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °C або 7 діб при 4 °C; розчином на основі лактату натрію (Рінгер-лактату, Гартмана). Після розведення препарат можна зберігати не більше 24 годин при температурі не вище 25 °C або 7 діб при 4 °C; 5% розчином глюкози (готовий розчин, приготований таким чином, може зберігатися протягом 24 годин при температурі не вище 25 °C); 0,18% розчином натрію хлориду і 4% глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 24 годин при температурі не вище 25 °C); розчином для перитонеального діалізу - 1,36% або 3,86% глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 28 днів при 4 °C).

Тейкопланін зберігає свою стабільність протягом 48 годин при 37 °C у складі розчинів для перитонеального діалізу, що містять інсулін або гепарин.

Діти.

Застосування препарату новонародженим протипоказано.

Передозування.

Тейкопланін не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу. лікування передозування повинно бути симптоматичним.

Побічні реакції.

Реакції гіперчутливості: висипання, кропив'янка, еритема, свербіж, підвищення температури тіла, застуда, анафілактичні реакції (ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок), ексфоліативний дерматит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: важкі бульозні шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, у виняткових випадках - мультиформна еритема).

З боку печінки: тимчасове зростання рівня трансаміназ і / або лужної фосфатази.

З боку крові та лімфи: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; нейтропенія (рідко - важка) або агранулоцитоз (оборотний після припинення лікування), який частіше розвивається при отриманні високих доз і в перший місяць терапії.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: тимчасове збільшення рівня креатиніну,

ниркова недостатність, що виникає зазвичай у пацієнтів з важким перебігом інфекції, наявністю основного захворювання і / або у пацієнтів, які отримують інші лікарські засоби, здатні виявляти нефротоксичний вплив.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, втрата слуху, дзвін у вухах, порушення з боку вестибулярного апарату, повідомлялося про випадки виникнення судом.

Місцеві реакції: біль, флебіт, еритема, абсцес.

Інше: суперінфекція (збільшення кількості нечутливих мікроорганізмів). Також повідомлялося про випадки еритеми та припливів у верхній частині тіла після застосування розчину, які з'являлися без попереднього застосування тейкопланіну і не повторювалися під час подальшого застосування при зниженні швидкості введення або зниженні концентрації.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 200 або 400 мг у флаконі, по 1 флакону в комплекті з 1 флаконом розчинника (вода для ін'єкцій) по 3,2 мл в блістері, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці з картону, по 15 блістерів в коробці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Ооо «Фармекс груп».

Місцезнаходження виробника.

Україна, 08300, київська обл., М бориспіль, вул. шевченко, 100.

Про всі випадки побічних реакцій необхідно інформувати виробника:

ТОВ «Фармекс Груп», Україна, 08300, Київська область, м.Бориспіль, вул. Шевченко, 100, тел. +38 (044) 391-19-19, факс: +38 (044) 391-19-18, або через форму на сайті: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137-o/