Інструкція Сульперазон порошок для розчину для ін'єкцій 500 мг + 500 мг флакон №1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

СУЛЬПЕРАЗОНâ

(SULPERAZONEâ)

 

 

Склад:

діючі речовини: сульбактам/цефоперазон;

1 флакон містить 623 мг сульбактаму натрію, що еквівалентно 500 мг сульбактаму, та 623 мг

цефоперазону натрію, що еквівалентно 500 мг цефоперазону;

1 флакон містить 1246 мг сульбактаму натрію, що еквівалентно 1000 мг сульбактаму, та 1246 мг цефоперазону натрію, що еквівалентно 1000 мг цефоперазону.

допоміжні речовини: відсутні.

 

Лікарська форма.

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до майже білого кольору, що не містить сторонніх часток.

 

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТХ J01D D62.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сульперазон® є комбінацією сульбактаму натрію та цефоперазону натрію.

Сульбактам натрію є похідним основного пеніцилінового ядра. Він є необоротним інгібітором бета-лактамази та застосовується тільки парентерально. За хімічною структурою це сульфон натрію пеніцилінату. Містить 92 мг натрію (4 мЕкв) на 1 грам . Сульбактам – дуже легко розчинний у воді кристалічний порошок майже білого кольору. Молекулярна маса становить 255,22.

Цефоперазон натрію – це напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектра дії, що застосовується тільки парентерально. Містить 34 мг натрію (1,5 мЕкв) на 1 грам . Цефоперазон – це легкорозчинний у воді кристалічний порошок білого кольору. Молекулярна маса становить 667,65.

Механізм дії. Антибактеріальним компонентом сульбактаму/цефоперазону є цефоперазон – цефалоспорин ІІІ покоління, що діє проти чутливих мікроорганізмів у стадії активної мультиплікації шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної мембрани. Сульбактам не має вираженої антибактеріальної активності, за винятком активності проти Neisseriaceae та Acinetobacter. Однак біохімічні дослідження на безклітинних бактеріальних системах показали, що сульбактам є необоротним інгібітором найважливіших бета-лактамаз, що продукуються мікроорганізмами, резистентними до бета-лактамних антибіотиків.

Потенціал сульбактаму щодо запобігання деструкції пеніцилінів та цефалоспоринів резистентними мікроорганізмами підтверджений у ході досліджень резистентних штамів на цілісних мікроорганізмах, у яких сульбактам продемонстрував виражений синергізм з пеніцилінами та цефалоспоринами. Оскільки сульбактам також зв’язується з деякими пеніцилінзв’язуючими білками, чутливі штами стають вразливішими до дії препарату Сульперазон®, ніж до дії одного цефоперазону.

Комбінація сульбактаму та цефоперазону є активною проти всіх мікроорганізмів, чутливих до цефоперазону. Крім того, спостерігається синергізм дії (зниження мінімальних концентрацій комбінації, що пригнічують мікроорганізми приблизно в 4 рази порівняно з такими концентраціями для кожного компонента окремо) проти різних мікроорганізмів з найбільш вираженою дією проти таких мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, видів Bacteroides, видів Staphylococcus, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульперазон® проявляє активність in vitro щодо широкого спектра клінічно значущих мікроорганізмів.

Грампозитивні мікроорганізми:

-          Staphylococcus aureus (штами, що продукують або не продукують пеніциліназу);

-          Staphylococcus epidermidis;

-          Streptococcus pneumoniae (попередня назва Diplococcus pneumoniaе);

-          Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А);

-          Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи В);

-          більшість інших штамів бета-гемолітичних стрептококів;

-          багато штамів Streptococcus faecalis (ентерококи).

Грамнегативні мікроорганізми:

-          Escherichia coli;

-          види Klebsiella;

-          види Enterobacter;

-          види Citrobacter;

-          Haemophilus influenzae;

-          Proteus mirabilis;

-          Proteus vulgaris;

-          Morganella morganii (попередня назва Proteus morganii);

-          Providencia rettgeri (попередня назва Proteus rettgeri);

-          види Providencia;

-          види Serratia (включаючи S. marcescens);

-          види Salmonella та Shigella;

-          Pseudomonas aeruginosa та деякі види Pseudomonas;

-          Acinetobacter calcoaceticus;

-          Neisseria gonorrhoeae;

-          Neisseria meningitidis;

-          Bordetella pertussis;

-          Yersinia enterocolitica.

Анаеробні мікроорганізми:

-          грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides fragilis, інші види Bacteroides та види       Fusobacterium);

-          грампозитивні та грамнегативні коки (включаючи види Peptococcus, Peptostreptococcus        та Veillonella);

-          грампозитивні бактерії (включаючи види Clostridium, Eubacterium та Lactobacillus).

 

Для препарату Сульперазон® встановлені нижчезазначені діапазони ефективних концентрацій.

Мінімальні інгібуючі концентрації (МІК) (мкг/мл, як концентрації цефоперазону):