Сульфадимезин таблетки 500 мг блістер №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

СУЛЬФАДИМЕЗИН

(SULFADIMEZIN)

Склад:

1 таблетка містить сульфадимідину 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат. 

 

Лікарська форма.

Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група

. Протимікробні засоби для системного застосування. Сульфонаміди короткої дії. Сульфадимідин. Код АТС J01E В03.

 

Клінічні характеристики.

Показання

.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

·   інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів (бронхіт, пневмонія, ангіна, гайморит, отит);

·   запальні захворювання жовчо- та сечовивідних шляхів;

·   інфекції шкіри та м’яких тканин (ранова інфекція, піодермія, бешиха);

·   гонорея, трахома;

·   шигельоз;

·   токсоплазмоз.

 

Протипоказання.

·   Підвищена чутливість до сульфадимідину або до іншого компонента препарату;

·   наявність в анамнезі токсико-алергічних реакцій на інші сульфаніламіди, сульфонаміди або їх похідні;

·   системні захворювання крові, пригнічення кістково-мозкового кровотворення, в т.ч. анемія, лейкопенія;

·   виражені порушення функції печінки та/або нирок, ниркова та/або печінкова недостатність;

·   гостра порфірія;

·   гіпертиреоз;

·   азотемія;

·   дефіцит 1-глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (можливий гемоліз).

 

Спосіб застосування та дози

.

Сульфадимезин приймають внутрішньо.

Середні дози для дорослих – 2 г (4 таблетки) на перший прийом, потім по 1 г (2 таблетки) 4-6 раз на добу. Вищі дози для дорослих: разова – 2 г , добова – 7 г .

Дітям віком від 3 років призначають 0,1 г/кг маси тіла на перший прийом, потім по 0,025 г/кг маси тіла кожні 4-6-8 годин.

При лікуванні шигельозу препарат призначають дорослим за схемою:

1-2-й день − по 1 г 6 раз на добу (кожні 4 години),

3-4-й день − по 1 г 4 рази на добу (кожні 6 годин),

5-6-й день − по 1 г 3 рази на добу (кожні 8 годин).

Усього на курс лікування – 25- 30 г препарату.

Після 5-6-денної перерви призначають другий курс терапії:

1-2-й день − по 1 г 5 раз на добу (кожні 4 години, а вночі – через 8 годин),

3-4-й день − по 1 г 4 рази на добу (вночі не приймають),

5-й день − по 1 г 3 рази на добу.

Протягом другого курсу приймають 21 г Сульфадимезину. При легкому перебігу шигельозу дозу можна зменшити до 18 г .

Дози для лікування шигельозу у дітей віком від 3 років: разова доза – від 0,4 г до 0,75 г, яку приймають 4 рази на добу. Препарат необхідно приймати протягом 5-7 днів. При більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48-72 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження одужання результатами бактеріологічного аналізу.

 

Побічні реакції.

Можливі такі ж побічні реакції, як і при застосуванні інших сульфаніламідів.

Травна система:

біль у ділянці живота, диспептичні явища, у тому числі нудота, блювання, діарея, анорексія; стоматит, панкреатит, псевдомембранозний коліт.

Нервова система:

головний біль, неврологічні реакції, включаючи асептичний менінгіт, атаксію, доброякісну внутрішньочерепну гіпертензію, судоми, запаморочення, сонливість, відчуття втоми, безсоння, депресія, периферичні або оптичні нейропатії, галюцинації, психози, шум у вухах, вертиго.

Імунна система:

алергічні реакції: свербіж, шкірні висипання (включаючи кропив’янку), медикаментозна гарячка, озноб, реакції фотосенсибілізації, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузлувата еритема, синдром Стівенса-Джонсона, сироваткоподібний синдром, періорбітальний набряк, анафілактичні реакції, в т.ч. ангіоневротичний набряк, дуже рідко − анафілактичний шок. Крім того, повідомлялося про випадки розвитку алергічного міокардиту, вузликового періартеріїту, вовчакоподібного синдрому.

Гепатобіліарна система:

підвищення рівня печінкових трансаміназ, гепатомегалія, зрідка жовтяниця, гепатит, можливий гепатонекроз.

Кров та лімфатична система:

дуже рідко − агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, гемолітична анемія при дефіциті 1-глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пурпура, гіпопротромбінемія, метгемоглобінемія.

Сечовидільна система:

кристалурія (можливо, з поперековим болем, гематурією, олігурією, анурією), зменшити ризик якої можна застосовуючи препарат з достатньою кількістю рідини, лікується підлужуванням сечі; можливі нефротоксичні реакції: інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність.

Ендокринна система:

гіпотиреоїдизм, гіпоглікемія.

Респіраторна система:

кашель, біль у горлі, задишка, легеневі еозинофільні інфільтрати, фіброзуючий альвеоліт.

Інші: тахікардія, артеріїти, васкуліти, сіалоаденіт, болі в суглобах, м’язовий біль.

При появі побічних реакцій слід негайно припинити прийом препарату.

 

Передозування

.

Симптоми: анорексія, спастичні болі в животі, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Можливі гіпертермія, гематурія, кристалурія. Патологічні зміни крові (лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія) і жовтяниця є пізнішими проявами передозування. Можливий розвиток метгемоглобінемії.

Лікування: негайне припинення прийому препарату, промивання шлунка, показаний посилений питний режим розчинів, які підлужують сечу; при зниженні діурезу та нормальній функції нирок − внутрішньовенне введення розчинів. У подальшому − лікування симптоматичне.

При підтвердженні метгемоглобінемії показано внутрішньовенне введення 1 % метиленового синього.

Перитонеальний діаліз не ефективний, гемодіаліз лише помірно ефективний для лікування передозування сульфаніламідів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності протипоказане.

При необхідності застосування препарату жінкам у період годування груддю грудне вигодовування слід припинити.

 

Діти.

Препарат застосовують дітям віком від 3 років.

 

Особливості застосування.

З огляду на схожість хімічної структури, сульфаніламіди не можна застосовувати особам з підвищеною чутливістю до фуросеміду, тіазидних діуретиків, інгібіторів карбоангідрази та похідних сульфонілсечовини.

Сульфаніламіди, включаючи сульфадимідин, не застосовують для лікування інфекційних захворювань, спричинених бета-гемолітичним стрептококом групи А, оскільки вони не сприяють його ерадикації і, отже, не можуть запобігти таким ускладненням, як ревматизм та гломерулонефрит.

Прийом сульфаніламідів необхідно припинити при появі перших висипань на шкірі або при будь-яких інших ознаках негативної реакції. У дуже рідких випадках після появи висипу на шкірі можуть розвинутись серйозні побічні реакції.

Летальні випадки, зумовлені застосуванням сульфаніламідів, спостерігались вкрай рідко, виникали внаслідок серйозних побічних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фульмінантний гепатонекроз, агранулоцитоз, апластичну анемію та інші патологічні стани з боку системи крові.

Висип, біль у горлі, підвищення температури, біль у суглобах, блідість шкіри, пурпура або жовтяниця можуть бути ранніми ознаками серйозної патологічної реакції з боку системи крові при застосуванні сульфаніламідів, включаючи сульфадимідин.

Ризик виникнення псевдомембранозного коліту, який може варіювати від легких форм до таких, що загрожують життю, існує при застосуванні практично всіх антибактеріальних засобів, у тому числі і сульфаніламідів (у результаті надмірного росту Clostridium difficile). Тому важливо розглядати можливість цього ускладнення у пацієнтів з діареєю для вирішення подальшої тактики лікування.

Сульфаніламіди, в т.ч. сульфадимідин, слід призначати з обережністю пацієнтам з порушенням функції нирок, печінки, з тяжкою формою алергічних захворювань або бронхіальною астмою, пацієнтам з цукровим діабетом, оскільки сульфаніламіди можуть вплинути на рівень цукру в крові. Якщо можливо, слід уникати призначення сульфаніламідів пацієнтам старше 65 років через підвищений ризик тяжких побічних реакцій.

При лікуванні препаратом, особливо тривалому, необхідно проводити систематичний контроль стану функції нирок, печінки, картини периферичної крові, рівня глюкози в крові.

Пацієнтам необхідно споживати достатню кількість рідини для запобігання кристалурії та  розвитку уролітіазу.

Рекомендується уникати впливу прямих сонячних променів і штучного ультрафіолетового опромінення з огляду на можливість розвитку реакцій фотосенсибілізації при застосуванні сульфаніламідів.

Оскільки сульфаніламіди є бактеріостатичними, а не бактерицидними препаратами, необхідний повноцінний курс терапії для запобігання рецидиву інфекції та розвитку стійких форм мікроорганізмів.

Під час лікування необхідно дотримуватися режиму дозування, не пропускати прийому препарату. У випадку пропуску дози не подвоювати наступну дозу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Доки не буде з'ясована індивідуальна реакція пацієнта на препарат, слід утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, оскільки під час лікування сульфадимідином можливі такі побічні реакції з боку нервової системи, як запаморочення, судоми, сонливість, галюцинації.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Циклоспорин − підвищений ризик розвитку нефротоксичності.

Антитромботичні засоби, антикоагулянти непрямої дії (в т.ч. феніндіон, варфарин) − при одночасному застосуванні підсилюється їх антикоагулянтна дія.

Клозапін та інші потенційно гематотоксичні препарати (наприклад хлорамфенікол, тіамазол, мерказоліл) − підвищується ризик гематотоксичності, в т.ч. агранулоцитозу, лейкопенії. Слід уникати їх одночасного застосування з сульфаніламідами.

Гексаметилентетрамін (уротропін), високі дози аскорбінової кислоти − підвищений ризик розвитку кристалурії. Не рекомендується сумісне застосування.

Метотрексат – сульфаніламіди підвищують токсичність метотрексату.

Нестероїдні протизапальні засоби, похідні сульфонілсечовини (в т.ч. пероральні протидіабетичні препарати), фенітоїн − можливе підвищення їх концентрації в плазмі крові, посилення сульфаніламідами терапевтичної дії цих препаратів і підвищення ризику розвитку побічних ефектів. Може виникнути необхідність в корекції дози цих препаратів, в т.ч. пероральних протидіабетичних препаратів.

Препарати ПАСК, барбітурати, місцеві анестетики групи прокаїну, препарати, що містять параамінобензойну кислоту – зниження антимікробної активності сульфадимідину.

Прилокаїн − підвищується ризик метгемоглобінемії.

Піриметамін − зростає інгібування  синтезу фолієвої кислоти.

Тіопентал − посилення ефектів тіопенталу.

Пероральна вакцина проти тифу − сульфаніламіди як антибактеріальні препарати інактивують вакцину.

Фолієва кислота, бактерицидні антибіотики (у т.ч. пеніциліни, цефалоспорини), рифампіцин – знижується ефективність сульфадимідину.

Пероральні контрацептиви – при одночасному застосуванні знижується їх дія.

Антациди − всмоктування сульфадимідину у кишечнику знижується під їх впливом.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сульфадимезин – сульфаніламідний препарат короткої дії. Активний відносно грампозитивних та грамнегативних коків, кишкової палички, шигел, клебсієл, холерного вібріона, збудників газової гангрени, сибірської виразки, дифтерії, катаральної пневмонії, чуми, а також відносно хламідій, актиноміцетів, збудників токсоплазмозу. Діє бактеріостатично. Механізм дії пов’язаний з ПАБК та конкурентним пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів та піримідинів.

Фармакокінетика. Швидко абсорбується з травного тракту (переважно в тонкому кишечнику), на 75-86 % зв’язується з білками плазми. Добре проникає в тканини та рідини організму (в т.ч. легені, ліквор), швидко виводиться з організму, період напіввиведення становить 7 годин; елімінація здійснюється переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації. У печінці піддається біотрансформації (ацетилюванню), ацетильовані метаболіти при концентруванні у сечі можуть випадати в осад. Розчинність метаболітів покращується при підлужуванні сечі.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, скошеними краями та рискою, білого або злегка жовтуватого кольору.

 

Термін придатності.

5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Агрофарм».

 

Місцезнаходження.

Україна, 08200, Київська обл., м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.