Равел SR таблетки пролонгованої дії вкриті плівковою оболонкою 1,5 мг блістер №60

Фармакологічні властивості

Равел sr - антигіпертензивний засіб, похідне сульфонаміду. фармакодинамика. за фармакологічними властивостями Равел sr подібний тіазидних діуретиків. индапамид діє шляхом гальмування абсорбції натрію в кортикальному сегменті нефрона, збільшує ниркову екскрецію іонів натрію і хлоридів і збільшує діурез. має виражену антигіпертензивну дію і незначний діуретичний ефект. гіпотензивний ефект триває 24 год. индапамид також впливає на тонус судин, знижуючи опір артеріол і периферичний опір. индапамид зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, гіпотензивну дію індапаміду зберігається у пацієнтів з аг і порушенням функції нирок.

Індапамід практично не впливає на концентрацію ліпідів в плазмі крові (загальний холестерин, ХС ЛПНГ, ХС ЛПВЩ, ТГ). Крім того, він практично не впливає на обмін вуглеводів навіть у пацієнтів з цукровим діабетом та супутньої гіпертензією. Гіпотензивний ефект індапаміду не підсилюється при підвищенні дози, тоді як побічні ефекти в такому випадку виявляються сильніше і частіше.

Фармакокінетика. Фракція індапаміду вивільнюється швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом препарату під час вживання їжі не впливає на кількість абсорбованого речовини. C max индапамида в сироватці крові досягається приблизно через 9,8 години після прийому препарату під час їжі та через 12,3 год - натщесерце. При постійному прийомі препарату C max индапамида в сироватці крові досягається через 11 годин після його перорального введення. Стабільна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 7 днів. Регулярний прийом препарату не призводить до кумуляції.

Зв'язування індапаміду з протеїном плазми крові становить 79%. T ½ з плазми крові становить 14-24 год (в середньому - 18 год). При регулярному прийомі препарату T ½ становить 19,2 год.

Метаболізм индапамида відбувається в основному в печінці. 70% індапаміду виводиться нирками, в основному у вигляді метаболітів (фракція незміненого препарату становить близько 5%). Приблизно 20% виводиться з калом у вигляді неактивних метаболітів. У пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки не відбувається значної зміни фармакокінетичних параметрів.

Показання

Аг.

Застосування

Рекомендується приймати по 1 таблетці 1 раз на добу, бажано вранці. максимальна добова доза - 1 таблетка. тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання і визначається індивідуально.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших сульфонамідів; виражена ниркова недостатність, печінкова енцефалопатія або виражене порушення функції печінки; гіпокаліємія; період вагітності та годування груддю; дитячий вік.

Побічні ефекти

Можливий розвиток гіпокаліємії. в клінічних дослідженнях гипокалиемию через 4-6 тижнів лікування індапамідом відзначали у 10% пацієнтів (рівень калію в плазмі крові 3,4 ммоль / л) і у 4% пацієнтів (рівень калію в плазмі крові 3,2 ммоль / л). через 12 тижнів середнє зниження концентрації калію в плазмі крові становило 0,23 ммоль / л.

Можливі гіпонатріємія з гіповолемією, що може привести до дегідратації і ортостатичноїгіпотензії; внаслідок супутньої втрати хлоридів може розвинутися компенсаторний метаболічний алкалоз.

Можливий розвиток гіперурикемії і гіперглікемії, тому слід з обережністю призначати пацієнтам з цукровим діабетом або подагрою.

Гіперкальціємія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, аплазія кісткового мозку і гемолітична анемія відзначаються в одиничних випадках.

У пацієнтів з печінковою недостатністю може розвинутися печінкова енцефалопатія.

Алергічні реакції (макулопапульозний висип, пурпура) виникають головним чином у пацієнтів зі схильністю до реакцій підвищеної чутливості.

Можливе загострення системного червоного вовчака.

Рідко відзначають запаморочення, головний біль, парестезії, підвищену стомлюваність, запор і сухість у роті, нудоту.

У рідкісних випадках може розвинутися панкреатит.

Особливі вказівки

У пацієнтів з порушенням функції печінки тіазидні діуретики можуть викликати розвиток енцефалопатії. в такому випадку діуретик слід негайно скасувати.

Водно-електролітний баланс

Концентрація натрію в плазмі крові

Тривале застосування діуретика може викликати розвиток гіпонатріємії. Концентрацію натрію в плазмі крові необхідно визначати перед початком лікування та через рівні проміжки часу в період лікування. У осіб похилого віку та пацієнтів з цирозом печінки визначення концентрації натрію в плазмі крові необхідно проводити частіше.

Концентрація калію в плазмі крові

У пацієнтів при недостатньому харчуванні, одночасному прийомі декількох препаратів, у осіб похилого віку, хворих на цироз печінки та асцитом, ІХС та серцевою недостатністю, пацієнтів зі збільшеним інтервалом Q-T на ЕКГ необхідно попереджати розвиток гіпокаліємії (3,4 ммоль / л). У цих пацієнтів гіпокаліємія підвищує кардіотоксичність препаратів наперстянки та ризик розвитку аритмії. Гіпокаліємія сприяє розвитку небезпечних аритмій, зокрема поліморфної шлуночкової тахікардії типу «пірует». Цим пацієнтам слід частіше контролювати рівень калію в плазмі крові.

Концентрація кальцію в плазмі крові

Тіазидні та споріднені діуретики можуть зменшувати виведення кальцію з сечею і викликати незначну транзиторну гіперкальціємію. Стійка гіперкальціємія може бути обумовлена наявністю гіперпаратиреозу. Тому лікування діуретиком необхідно припинити до оцінки функції паращитовидної залози.

Рівень глюкози в крові

У хворих на цукровий діабет потрібно контролювати рівень глюкози в крові, особливо при гіпокаліємії.

Сечова кислота

У пацієнтів з гіперурикемією можуть виникати напади подагри.

Функція нирок і діуретики

Тіазидні та споріднені діуретики найбільш ефективні при нормальній функції нирок або при незначному її порушенні (рівень креатиніну в плазмі крові у дорослих 25 мг/л або 220 мкмоль/л).

Гіповолемія, що виникає на початку застосування діуретика внаслідок втрати води та натрію, може викликати зниження клубочкової фільтрації. Це може призводити до підвищення рівня сечовини та креатиніну в плазмі крові. У пацієнтів з нормальною функцією нирок така транзиторна функціональна ниркова недостатність проходить без будь-яких наслідків, але у пацієнтів з нирковою недостатністю, що відзначалася до лікування, стан може погіршуватися.

спортсмени

Равел SR може викликати позитивну реакцію при проведенні допінг-контролю у спортсменів, які беруть цей препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Не слід призначати препарат в період вагітності, оскільки це може викликати плацентарну ішемію і порушувати розвиток плода. В період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та роботу з іншими механізмами. Індапамід не впливає на швидкість реакції, але в деяких випадках, особливо на початку лікування або при одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними засобами, можуть виникнути явища, пов'язані зі зниженням артеріального тиску. Внаслідок цього може порушуватися здатність керувати транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Взаємодії

Не рекомендується застосовувати разом з Равеля sr препарати літію (знижується виділення літію нирками), астемізол, бепридил, еритроміцин для в / в введення, галофантрин, пентамідин і вінкамін (підвищується ризик розвитку аритмії, особливо при гіпокаліємії, брадикардії і збільшенні інтервалу q-t) , НПЗП для системного застосування, особливо великі дози саліцилатів (ризик розвитку гострої серцевої недостатності у пацієнтів зі значним дефіцитом рідини в організмі в результаті зниження клубочкової фільтрації). підвищується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект) при застосуванні Равела sr з амфотерицином в для в / в введення, глюко- і мінералокортикоїдами для системного застосування, тетракозактидом, стимулюючими проносними засобами. з обережністю призначають пацієнтам, які приймають препарати наперстянки.

Баклофен посилює гіпотензивну дію Равела SR.

З обережністю застосовують Равел SR з калійзберігаючимидіуретиками (амілорид, спіронолактон, триамтерен), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом у зв'язку з небезпекою виникнення гіперкаліємії. Необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові та параметри ЕКГ.

При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ у пацієнтів зі зниженим рівнем натрію (особливо у хворих на стеноз ниркової артерії) може розвинутися артеріальна гіпотензія та / або гострої ниркової недостатності.

Антиаритмічні засоби Ia класу (хінідин, гідроквінін, дизопірамід), аміодарон, бретилий, соталол можуть викликати розвиток поліморфної шлуночкової тахікардії типу "пірует», особливо при гіпокаліємії, брадикардії і збільшеному інтервалі Q-T.

При функціональної ниркової недостатності, пов'язаної із застосуванням діуретиків, метформін може викликати розвиток лактатацидозу. Не можна призначати метформін при рівні креатиніну в плазмі крові 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків і 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

У пацієнтів з дегідратацією внаслідок застосування діуретиків при застосуванні йодовмісних контрастних речовин, особливо у високих дозах, збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності.

При одночасному застосуванні індапаміду з трициклічними антидепресантами та нейролептиками посилюється гіпотензивний ефект і зростає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивна дія); з солями кальцію - підвищується ризик розвитку гіперкальціємії внаслідок зменшення виведення кальцію нирками; з циклоспорином - підвищується концентрація креатиніну в плазмі крові; з ГКС, естрогенами, тетракозактидом (при системному застосуванні) - може знижуватися гіпотензивний ефект (затримка води та натрію в організмі).

Передозування

Індапамід в дозах до 40 мг, тобто приблизно в 27 разів вище терапевтичної дози, є нетоксичним препаратом.

Ознаками гострого отруєння в основному є порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), які проявляються нудотою, блювотою, артеріальноюгіпотензією, судомами, запамороченням, сонливістю, сплутаністю свідомості, поліурією, олігурією і анурією (внаслідок гіповолемії).

Перша допомога - є швидке виведення прийнятого препарату з організму шляхом промивання шлунка, застосування активованого вугілля, відновлення водно-електролітного балансу. Симптоматична терапія - за показаннями.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C.