Помпезо ліофілізат для розчину для ін'єкцій 40 мг №1

Помпезо - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Езомепразол, як S-ізомер омепразолу, зменшує виробництво шлункової кислоти шляхом використання конкретного цілеспрямованого механізму. Він є певним інгібітором протонної помпи, що діє на парієтальні клітини.

Фармакодинамічна активність R- і S-ізомерів омепразолу подібна.

Механізм дії: Езомепразол, що є слабкою основою, концентрується та активується в кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин, де інгібує фермент Н+/К+ АТФазу – протонну помпу, пригнічуючи як базальне, так і стимульоване виділення кислоти.

Езомепразол, як перорально, так і внутрішньовенно, підтримує рівень рН шлунка >4 протягом 24 годин у пацієнтів із ГЕРХ. При пероральному прийомі езомепразолу в дозах 20 та 40 мг цей ефект зберігається протягом приблизно 13 та 17 годин відповідно. Внутрішньовенне введення езомепразолу також показує тривалу підтримку рівня рН шлунка >4 і >6 протягом 21 та 11–13 годин відповідно після болюсної інфузії та наступного внутрішньовенного введення.

Застосування езомепразолу в дозі 40 мг призводить до лікування від рефлюксного езофагіту у 78% пацієнтів через 4 тижні та у 93% через 8 тижнів.

Застосування інгібіторів протонної помпи (ІПП) може спричинити підвищення рівня гастрину та хромограніну А (CgA) у плазмі крові, що може спотворити результати досліджень нейроендокринних пухлин. Рекомендується припинити прийом ІПП за 5–14 днів до вимірювання рівня CgA.

Тривале застосування езомепразолу призводить до збільшення числа ентерохромаффіноподібних клітин (ECL), але ця зміна вважається незначною з клінічної точки зору. Також спостерігається деяке збільшення частоти утворення шлункових гландулярних кіст, проте ці зміни не відбуваються після закінчення лікування. Лікування ІПП також може збільшити ризик шлунково-кишкових інфекцій, включаючи інфекції, спричинені Salmonella, Campylobacter та можливо Clostridium difficile.

Фармакокінетика.

У здорових людей обсяг розподілу (Vd) становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла, а зв'язування з білками плазми досягає 97%.

Езомепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP) переважно через CYP 2C19 для гідрокси- і десметилметаболітів, а також через CYP 3A4 для основного метаболіту в плазмі крові - сульфону. У осіб з функціональним CYP 2C19 відзначається значний плазмовий кліренс – близько 17 л/год після одноразового прийому та близько 9 л/год після багаторазового застосування.

Час напіввиведення (T½) становить близько 1,3 години при щоденному прийомі. Езомепразол виводиться повністю між дозами без накопичення. Приблизно 80% зазначеної дози виводиться через сечу у вигляді метаболітів, а решта - через кал, причому вихідна сполука в сечі присутня у мінімальній кількості.

Повторний прийом викликає збільшення площі під кривою AUC, пов'язане з нелінійною залежністю від дози через пригнічення активності CYP 2C19. Середні Cmax варіюються залежно від способу застосування. У повільних метаболізаторів спостерігається збільшення AUC та Cmax, але це не потребує корекції дозування.

У пацієнтів з порушенням функції печінки рекомендується обережність, особливо у разі тяжких порушень.

Вплив на функцію нирок недостатньо вивчений.

Прийом у пацієнтів похилого віку та стать не потребують спеціальної корекції доз.

Склад та форма випуску

Активна речовина помпезо: езомепразол.

Фармацевтична форма помпезо: ліофілізат для виготовлення розчину для ін'єкцій.

В одному флаконі помпезо міститься 40 мг езомепразолу (у формі езомепразолу натрію).

Інші компоненти помпезо: динатрію едетат, гідроксид натрію.

Основні фізико-хімічні властивості помпезо: - ліофілізований порошок білого кольору; після приготування розчин є безбарвним, прозорим чи світло-жовтим.

Помпезо упакований у флакони по 40 мг та вкладений у картонну коробку №1.

Показання до застосування

• Лікування ГЕРХ у пацієнтів з езофагітом та/або серйозними симптомами рефлюксу, коли неможливо використовувати пероральне введення;
• лікування виразок шлунка, зумовлених прийомом нестероїдних протизапальних засобів (негормональних протизапальних препаратів);
• запобігання появі виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби та перебувають у групі ризику;
• надання тимчасової підтримки гемостазу й запобігання повторним кровотечам у пацієнтів, які пройшли ендоскопічне лікування гострої кровотечі з виразки шлунка або дванадцятипалої кишки;
• для дітей віком від 1 до 18 років помпезо показано у разі ерозивного рефлюксного езофагіту та/або серйозних симптомів рефлюксу при неможливості застосування перорального шляху введення.

Помпезо купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активного складника, інших заміщених бензимідазолів або компонентів препарату помпезо.

Не рекомендується використовувати помпезо одночасно з атазанавіром або нелфінавіром.

Особливості застосування

Діти.

Рекомендується використовувати помпезо для дітей, яким виповнився один рік, у разі неможливості перорального прийому езомепразолу як засіб антисекреторної терапії.

Даних щодо застосування помпезо під час вагітності недостатньо. Незважаючи на обмежену кількість досліджень, поки не виявлено вроджених вад або шкідливого впливу на плід. Експерименти на тваринах також не показали негативного впливу на розвиток ембріона або плода. Однак, застосування помпезо під час вагітності слід здійснювати з обережністю.

У період годування груддю невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко, тому використання помпезо не рекомендується через брак інформації про його вплив на немовлят.

Побічні ефекти

У клінічних дослідженнях та після реєстрації помпезо виявлено такі побічні ефекти: головний біль, біль у животі, діарея та нудота.

Безпека застосування езомепразолу однакова незалежно від форми його застосування, показань до використання та вікових категорій пацієнтів.

Дозозалежних небажаних реакцій не виявлено.

Побічні ефекти помпезо включають:

• кров та лімфатична система: рідко спостерігаються лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко проявляються агранулоцитоз, панцитопенія.
• імунна система: рідко – реакції гіперчутливості, такі як лихоманка та набряк; дуже рідко – анафілактична реакція/шок;
• обмін речовин та харчування: нечасто спостерігаються периферичні набряки; рідко можлива гіпонатріємія; частота невідома – гіпомагніємія;
• психіка: нечасто проявляється безсоння; рідко спостерігаються збудження, депресія; дуже рідко – агресія, галюцинації;
• нервова система: часто головний біль; нечасто - запаморочення, сонливість; рідко – порушення смаку;
• травна система: часто – біль у животі, діарея, нудота/блювання; нечасто – сухість у роті; рідко – стоматит, шлунково-кишковий кандидоз;
• шкіра та підшкірна клітковина: часто проявляються реакції у місці введення; нечасто можливі такі прояви: дерматит, свербіж, висипання; рідко – алопеція, світлочутливість.

Педіатричні дослідження підтверджують безпеку помпезо для дітей.

Повідомлення про підозрілі побічні ефекти після реєстрації ліків дуже важливі для спостереження за співвідношенням користь/ризик.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Езомепразол піддається метаболізму в організмі за участю ферментів CYP2C19 та CYP3A4.

Коли езомепразол та інгібітор ферменту CYP3A4, такий як кларитроміцин (по 500 мг двічі на добу), приймаються одночасно перорально, експозиція (AUC) езомепразолу збільшується вдвічі.

Комбінований інгібітор ферментів CYP2C19 та CYP3A4 також може призвести до значного збільшення експозиції езомепразолу більш ніж удвічі. Наприклад, інгібітор CYP2C19 та CYP3A4, вориконазол, збільшує AUC омепразолу на 280%.

У більшості випадків корекція дози езомепразолу не потрібна, але іноді вона може бути необхідна для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки або при тривалому лікуванні.

Препарати, які активізують ферменти CYP2C19 або CYP3A4, або обидва ці ферменти (наприклад, рифампіцин та звіробій), можуть знизити концентрацію езомепразолу в крові за рахунок збільшення його метаболізму.

Блок FAQ

Від чого застосовують помпезо?

Показання до застосування помпезо включають наступне:

• лікування виразок шлунка, спричинених прийомом НПЗП;
• профілактика появи виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, що піддаються ризику прийому нестероїдних протизапальних засобів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua