Панкалор таблетки шипучі 200 мг блістер №20

діюча речовина: ацетилцистеїн;

• 1 шипуча таблетка містить ацетилцистеїну 200 мг;

інші складові: кислота лимона безводна, натрію гідрокарбонат, аспартам (Е 951), ароматизатор Powdarome Lemon Premium.

Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки зі скошеними краями, гладкі з обох боків, з характерним лимонним, злегка сірчаним запахом.

Засоби, що застосовуються при кашлі та простудних захворюваннях. Муколітичний засіб. Код ATX R05C B01.

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) має виражену муколітичну дію на слизовий і слизово-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, що підвищують в'язкість склоподібного і гнійного компонентів мокротиння та інших секретів. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

АЦ також має пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), здатної безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окислювальних радикалів. Особливо цікавим є той факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину — ферменту, що інгібує еластазу, гіпохлоритною кислотою (HOCl) — сильним окислювачем, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дозволяє йому легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глутатіону. На додаток до цього АЦ, що є прекурсором глутатіону, має непрямий антиоксидантний ефект. Глутатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини та її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найважливішого внутрішньоклітинного механізму захисту від окислювальних радикалів, як екзо-, так і ендогенних і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глутатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глутатіону, таким чином посилюючи клітинний захист. В результаті АЦ є специфічним антидотом при отруєнні парацетамолом.

У хворих на хронічне обструктивне захворювання легень прийом 1200 мг АЦ на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху і ФЖЕЛ (форсована життєва ємність легень), можливо, внаслідок зменшення захоплення повітря.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легенів (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенів (ЖЕЛ) і дифузної здатності. вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяло зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинило значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є значним показником функції легенів у хворих на муковісцидоз. Крім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, що активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечника та ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10%). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними та серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ в плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл.

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (активних) (80%), при цьому переважно він виявляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об'єм розподілу АЦ – від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 50% через 4 години після прийому і зменшується до 20% через 12 годин.

Метаболізм.

Після перорального прийому АЦ швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечника і печінці. Метаболіт, що утворюється, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом.

Виведення.

Близько 30% дози виводиться нирками. Після прийому всередину період напіввиведення (Т1/2) АЦ становить 6,25 (4,59–10,6) годин.

Клінічні властивості.

• Гострі та хронічні захворювання бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням в'язкого мокротиння.
• Передозування парацетамолу.

• Гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин.
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
• Фенілкетонурія (див. розділ «Особливості застосування»).
• Дитячий вік до 2 років. Однак це не протипоказано до застосування при лікуванні передозування парацетамолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

При необхідності одночасного застосування ацетилцистеїну з пероральними антибіотиками слід дотримуватися інтервалу в 2 години між застосуванням цих лікарських засобів. Це не стосується лоракарбефу.

Одночасне застосування ацетилцистеїну і нітрогліцерину може призвести до значної артеріальної гіпотензії і короткостроково збільшити артеріальну дилатацію. У разі необхідності одночасного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну слід спостерігати за пацієнтами на ознаки артеріальної гіпотензії та попередити їх про можливе виникнення головного болю.

Одночасне застосування ацетилцистеїну та карбамазепіну може бути причиною субтерапевтичного рівня карбамазепіну.

Активоване вугілля у високих дозах (як антидот) може знизити ефективність ацетилцистеїну.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів і визначення кетонових тіл у сечі.

Пацієнти, хворі на бронхіальну астму, повинні бути під суворим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. При виникненні бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. В результаті фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітичні засоби не слід застосовувати дітям до 2 років (див. розділ «Протипоказання»).

Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб при схильності до шлунково-кишкових кровотеч (варикозне розширення вен стравоходу, пептична виразка), оскільки пероральний прийом ацетилцистеїну може викликати блювоту.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо при супутньому прийомі інших лікарських засобів, що подразнюють слизову шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю, щоб уникнути накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Дуже рідко повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса — Джонсона та синдром Лайєлла, у зв'язку із застосуванням ацетилцистеїну. При появі нових змін шкіри та слизових оболонок лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати тривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може призвести до розрідження бронхіального секрету і збільшити його об'єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, слід виконати постуральний дренаж і бронхоаспірацію.

Допоміжні речовини. Лікарський засіб містить аспартам, похідний фенілаланіну, що є небезпечним для хворих на фенілкетонурію (див. розділ «Протипоказання»).

Цей лікарський засіб містить 5,95 ммоль (або 136,9 мг)/дозу натрію. Слід дотримуватися обережності при застосуванні пацієнтам, які дотримуються натрієвої дієти.

Вагітність.

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних впливів на репродуктивну функцію.

Рекомендується уникати застосування лікарського засобу Панкалор, таблетки шипучі, під час вагітності.

Перед використанням препарату під час вагітності слід врахувати потенційні ризики та очікувану користь.

Годування груддю.

Інформація про проникнення ацетилцистеїну та/або його метаболітів у грудне молоко відсутня. Ризик для дитини не може бути виключений.

Необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення/відмову від застосування лікарського засобу Панкалор з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини і користі терапії для жінки.

Фертильність.

Дані про вплив ацетилцистеїну на фертильність людини відсутні. Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на фертильність людини при використанні препарату в рекомендованих дозах.

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Однак пацієнти повинні бути поінформовані про те, що через рідкісні побічні ефекти, такі як сонливість або нудота, ацетилцистеїн може знизити їхню здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Лікарський засіб призначений для перорального застосування.

Шипучу таблетку розчинити в 1/2 склянки води і випити якомога швидше. Застосовувати перед їжею. Легкий сірчаний запах не є ознакою псування препарату — він специфічний для діючої речовини.

Лікарський препарат не слід приймати більше 4-5 днів без консультації з лікарем. Додаткове вживання рідини підсилює муколітичний ефект лікарського засобу.

Гострі та хронічні захворювання бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Дорослі та діти від 14 років.

По 200 мг 2 або 3 рази на день.

Діти 6–14 років.

По 200 мг 2 рази на день.

Діти 2–6 років.

По 100 мг (половина розчину після розчинення однієї шипучої таблетки) 2–3 рази на добу.

Пацієнти з порушенням функції нирок/печінки.

Для пацієнтів з нирковою/печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна.

Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок/печінки слід знизити добову дозу або інтервал між прийомами.

Передозування парацетамолу.

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини потрібно якомога швидше застосувати Панкалор® з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1–3 днів.

Діти

Застосовувати дітям віком від 2 років.

Немає даних про випадки передозування лікарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому всередину.

Добровольці приймали 11,2 г ацетилцистеїну на добу протягом трьох місяців без будь-яких серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні в дозі 500 мг/кг/добу не викликає передозування.

Симптоми. Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.

Лікування. Специфічного антидоту при отруєнні ацетилцистеїном немає, терапія симптоматична.

Найбільш частими побічними реакціями, пов'язаними з пероральним прийомом ацетилцистеїну, є шлунково-кишкові реакції.

Побічні реакції, інформація про які наведена нижче, класифікована за системами органів і частотою виникнення. Категорія частоти небажаних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1 /10), нечасто (від ≥ 1/1 000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), дуже невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

У кожній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення їх тяжкості.

З боку імунної системи: рідко — гіперчутливість; рідко шкірні алергічні реакції; дуже рідко — анафілактичні/анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

З боку нервової системи: нечасто — головний біль; дуже рідко — сонливість.

З боку органів слуху та лабіринту: рідко — дзвін у вухах.

З боку серця: нечасто — тахікардія.

З боку судин: дуже рідко — геморагії (кровотеча).

З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – анемія, зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: рідко – ринорея; рідко – кашель, бронхоспазм, диспное, задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – стоматит, біль у животі, нудота, блювання, діарея; рідко – диспепсія; частота невідома – неприємний запах з рота.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко — свербіж, кропив’янка, еритема, висип, набряк Квінке; дуже рідко — синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла); частота невідома — екзема.

Загальні порушення та порушення в місці введення: рідко — гіпертермія; частота невідома — набряк обличчя.

Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: рідко — зниження артеріального тиску.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дозволяє проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним і фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про всі випадки підозрюваних побічних реакцій і відсутність ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

2 роки.

Зберігати при температурі вище 25 ºС в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність

При розчиненні ацетилцистеїну слід користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з іншими препаратами.

По 2 таблетки в блістері, по 10 блістерів в картонній упаковці.

Без рецепта.