Олфен-100 СР Депокапс капсули подовженої дії 100 мг №20

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ОЛФЕН™-100 СР ДЕПОКАПС

(OLFEN™-100 SR DEPOCAPS)

 

Склад:

діюча речовина: диклофенак;

1 капсула пролонгованої дії містить диклофенаку натрію 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна, гліцерину триміристат, титану діоксид
(Е 171), амонійно-метакрилатного сополімеру дисперсія (тип В), триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний водний;

оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), еритрозин (Е 127).

 

Лікарська форма.

Капсули пролонгованої дії.

 

Фармакотерапевтична група

. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Полегшення болю та зменшення запалення різного ступеня при різних станах, включаючи:

·      патологію суглобів: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, гострі напади подагри;

·      гострі м’язово-скелетні захворювання, такі як періартрит (наприклад плечолопатковий періартрит), тендиніт, тендовагініт, бурсит;

·      інші патологічні стани, викликані травмами, у тому числі переломи, біль у попереку, розтягнення, вивихи, ортопедичні, стоматологічні та інші незначні оперативні втручання.

 

Протипоказання.

§     Підвищена чутливість до діючої або до допоміжних речовин препарату;

§     кровотеча або перфорація в ділянці шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов'язані з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП);

§     активна форма виразкової хвороби/кровотеча або рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);

§     як і інші НПЗП, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичний набряк, кропив'янку або гострий риніт;

§     запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт);

§     печінкова недостатність;

§     ниркова недостатність;

§     застійна серцева недостатність (NYHA ІІ-ІV);

§     ішемічна  хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда;

§     цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;

§     захворювання периферичних артерій;

§     протипоказано для лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або при використанні апарату штучного кровообігу).

 

Спосіб застосування та дози.

Доза підбирається індивідуально. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи мету лікування для кожного окремого пацієнта.

Дорослі

Олфен™-100 СР Депокапс потрібно приймати перед їдою. Капсули ковтають не розжовуючи та запиваючи склянкою води.

Добова доза препарату, як правило, становить 1 капсулу Олфену™-100 СР Депокапс. У легких випадках та при тривалому лікуванні призначення 1 капсули Олфену™-100 СР Депокапс на добу, як правило, буває достатньо. При необхідності застосування дози 50 мг чи 150 мг диклофенаку натрію лікування Олфеном™-100 СР Депокапс поєднують з прийомом Олфену™-50 Лактаб.

У тих випадках, коли симптоми захворювання найбільш виражені вночі або вранці, Олфен™-100 СР Депокапс бажано приймати на ніч.

 

Побічні реакції.      

Враховуючи інформацію щодо можливої дії активних речовин, що входять до складу препарату, наводиться перелік можливих побічних ефектів.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у тому числі гемолітична і апластична), агранулоцитоз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (анафілактичні та анафілактоїдні реакції, в тому числі артеріальна гіпотензія та шок), ангіоневротичний набряк (у тому числі набряк обличчя), відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок.

З боку психіки: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психічні розлади.

З боку нервової системи: головні болі, запаморочення, сонливість, парестезія, порушення пам'яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт, порушення відчуття дотику, підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, загальне нездужання.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, диплопія, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, шум у вухах, порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, біль у грудях, інфаркт міокарда, серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, васкуліт, аритмія, брадикардія.

З боку органів дихання: астма (в тому числі задишка), бронхоспазм, пневмоніт, пригнічення або зупинка дихання.

З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія, гастрит, шлунково-кишкові кровотечі, блювання з кров'ю, геморагічна діарея, мелена, виразки шлунка чи кишечника, у тому числі з кровотечею, або перфорацією (іноді з летальними наслідками, особливо у пацієнтів літнього віку), коліт (у тому числі геморагічний коліт і загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (у тому числі виразковий стоматит), глосит, ураження стравоходу, діафрагмоподібні кишкові стриктури, панкреатит.

Гепатобіліарні порушення: підвищений рівень трансаміназ, гепатит, жовтяниця, дисфункція печінки, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип, кропив'янка, бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, алопеція, фоточутливість, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка рідини в організмі, набряки, гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, нирковий папілярний некроз.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Повідомлялося про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда чи інсульт), пов'язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах
(150 мг на добу) та тривалий час.

 

Передозування.

Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку натрію невідомі. У випадку передозування можуть виникати блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, шум у вухах або судоми. У випадку серйозного отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. При таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання, показане підтримуюче та симптоматичне лікування. Специфічна терапія, наприклад форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, не має особливого значення при виведенні НПЗП, враховуючи високий рівень зв’язування  цих препаратів з білками плазми та екстенсивний метаболізм.

У випадку передозування в результаті прийому потенційно токсичної дози препарату потрібно застосовувати активоване вугілля. Якщо передозування виникло у результаті прийому дози, що несе потенційну загрозу для життя, потрібно очистити шлунок (викликати блювання або провести промивання шлунка).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або ембріофетальний розвиток плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик невиношування вагітності, вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх строках вагітності. Вважається, що цей ризик зростає при збільшенні дози препаратів та тривалості терапії.

Диклофенак натрію не слід застосовувати протягом І та ІІ триместрів вагітності, якщо в цьому немає абсолютної необхідності. Якщо диклофенак натрію застосовує жінка, яка намагається завагітніти або вагітна у І або ІІ триместрі, доза препарату має бути мінімальною, а тривалість лікування – як можна коротшою.

Диклофенак натрію протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності у зв'язку з тим, що всі інгібітори синтезу простагландинів можуть:

– піддавати плід таким ризикам:

кардіопульмональній токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та розвитком легеневої гіпертензії); нирковій дисфункції, що прогресує до ниркової недостатності з маловоддям;

– піддавати матір та дитину таким ризикам:

можлива тривала кровотеча – ефект, пов'язаний з інгібуванням агрегації тромбоцитів, який може проявитися навіть на тлі прийому дуже низьких доз препарату; інгібування скорочень маточної мускулатури, що призводить до затримки або пролонгації пологів.

Годування груддю

Як і інші НПЗП, диклофенак у невеликих кількостях проникає у грудне молоко. Тому з метою попередження розвитку побічних реакцій у немовлят, даний препарат протипоказаний у період годування груддю.

Жіноча фертильність

Олфен™-100 СР Депокапс може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання про припинення застосування препарату жінкам, які не можуть завагітніти, а також жінкам, які проходять обстеження стосовно безпліддя.

 

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

При лікуванні нестероїдними протизапальними препаратами можуть виникати виразки, кровотечі або перфорації шлунково-кишкового тракту, з або без попереджувальних симптомів або серйозних шлунково-кишкових явищ в анамнезі.

Диклофенак натрію, як і інші НПЗП, може збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту.

При таких захворюваннях, як клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, цереброваскулярна патологія, облітеруючий атеросклероз периферійних артерій, або пацієнтам, які належать до групи ризику (наприклад при наявності артеріальної гіпертензії, гіперліпідемії, цукрового діабету, при палінні), диклофенак слід застосовувати тільки після ретельного аналізу можливих ризиків і переваг такого лікування.

Для зменшення ризику необхідно використовувати для лікування мінімальну ефективну дозу протягом якомога коротшого проміжку часу.

Слід уникати застосування препарату Олфен™-100 СР Депокапс з системними НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-якої синергічної користі і можливості розвитку додаткових побічних ефектів.

Як і у разі застосування інших НПЗП, при застосуванні диклофенаку можливі алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

Дуже рідко у зв’язку з застосуванням НПЗП можуть спостерігатися серйозні реакції з боку шкіри, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення даних реакцій у пацієнтів існує на початку курсу лікування, у більшості випадків поява цих реакцій відбувається у межах першого місяця лікування. При перших ознаках появи висипу на шкірі, уражень слизових оболонок або будь-яких інших проявах гіперчутливості Олфен™-100 СР Депокапс необхідно відмінити.

Нестероїдні протизапальні засоби завдяки своїм фармакодинамічним властивостям можуть маскувати ознаки і симптоми інфекції.

Вплив на травний тракт

Повідомлялося про гастроінтестинальну кровотечу, виразку або перфорацію, яка може призвести до летального наслідку, що було пов'язано з усіма НПЗП, включаючи диклофенак, та яка може виникнути у будь-який момент під час лікування, незалежно від наявності або відсутності попереджувальних симптомів або серйозних проявів в анамнезі, пов'язаних зі шлунково-кишковим трактом. Диклофенак натрію необхідно призначати під медичним наглядом та з обережністю пацієнтам із симптомами, що вказують на шлунково-кишкові захворювання, або з наявністю виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації шлунково-кишкового тракту (ШКТ) в анамнезі. Ризик шлунково-кишкових кровотеч вищий при збільшенні доз НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також в осіб літнього віку.

Щоб зменшити ризик шлунково-кишкових порушень у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також в осіб літнього віку, пацієнтів зі слабким здоров’ям або з малою масою тіла, препарат необхідно призначати в мінімальній ефективній дозі протягом якомога коротшого проміжку часу. Таким пацієнтам, а також пацієнтам, які регулярно приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти/аспірину або інші лікарські засоби, що підвищують ризик небажаної дії на травний тракт, доцільно призначати комбіновану терапію з засобами, які мають захисну дію на слизову оболонку шлунка (такими як інгібітори протонної помпи або мізопростол).

У пацієнтів літнього віку лікування НПЗП може мати більш серйозні наслідки. Тому такі пацієнти мають повідомляти своєму лікарю про будь-які незвичні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. Якщо на тлі застосування Олфену™-100 СР Депокапс у пацієнтів розвивається шлунково-кишкова кровотеча або виразка шлунково-кишкового тракту, препарат необхідно відмінити.

Особливості застосування хворим на бронхіальну астму

У пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонними алергічними ринітами, набряком назальної слизової оболонки (тобто назальними поліпами), хронічним обструктивним захворюванням легень або хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо якщо вони асоційовані з симптомами, що нагадують симптоматику алергічного риніту) частіше, ніж у інших пацієнтів, зустрічаються такі реакції на прийом НПЗП, як загострення астми (так звана непереносимість аналгетиків, лейкотрієнова астма, аспіринова астма). Це також стосується пацієнтів з алергією до інших речовин, наприклад, у вигляді шкірного висипу, свербежу або кропив'янки.

Особливу обережність необхідно проявляти при застосуванні диклофенаку натрію пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, оскільки при цьому можуть загострюватися симптоми астми.

Вплив на гематологічні показники

Оскільки НПЗП можуть тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів, при тривалому застосуванні диклофенаку натрію, як і інших НПЗП, рекомендується контролювати гематологічні показники. Пацієнти з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними відхиленнями потребують пильного нагляду.

Особливості застосування хворим із порушеннями функції печінки

Хворим з порушеною функцією печінки при призначенні диклофенаку натрію необхідний ретельний медичний нагляд, оскільки на тлі прийому препарату можуть посилитися симптоми захворювання печінки.

На тлі лікування НПЗП може підвищуватися рівень одного або кількох печінкових ферментів крові. Такі зміни рідко супроводжуються клінічними симптомами. У більшості таких випадків зростання цих показників залишається у межах граничних значень. Часто (у 2,5 % випадків) відзначалося помірне зростання цих показників вище норми (від ≥ 3 до < 8 × верхня межа норми), у той час як частота значного підвищення рівнів цих ферментів (≥ 8 × верхня межа норми) становила приблизно 1 %. У 0,5 % пацієнтів, окрім підвищення рівнів печінкових ферментів, розвинулися клінічно маніфестні ураження печінки (еозинофілія, висип). Після відміни препарату підвищений рівень цих показників зазвичай повертається до нормального значення.

Якщо при прийомі препарату функції печінки погіршуються, виникають клінічні ознаки та симптоми захворювань печінки (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), диклофенак натрію потрібно відмінити.

Необхідно з обережністю призначати Олфен™-100 СР Депокапс хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.

Особливості застосування хворим із порушеннями функції серця та нирок

Простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровообігу, тривала терапія високими дозами НПЗП часто (у 1-10 % випадків) зумовлює розвиток набряків та артеріальної гіпертензії.

Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам із порушеннями функції серця або нирок; пацієнтам з артеріальною гіпертензією в анамнезі; особам літнього віку; пацієнтам, які приймають діуретики або інгібітори АПФ; особам з підвищеним ризиком гіповолемії, що має явний вплив на функцію нирок; пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад у перед- або післяопераційному періоді при серйозних хірургічних втручаннях. Якщо диклофенак натрію приймають такі пацієнти, для перестороги рекомендується контролювати стан функції нирок. Після відміни препарату стан пацієнта зазвичай повертається до попереднього.

Вплив на шкіру та підшкірну клітковину

У поодиноких випадках повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, іноді з летальним наслідком, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов’язані із прийомом НПЗП. Пацієнти мають високий ризик виникнення таких реакцій на початку лікування: розвиток реакції у більшості випадків спостерігається протягом першого місяця лікування. У разі першого виникнення висипу на шкірі, ураження слизових оболонок або будь-якої ознаки гіперчутливості прийом диклофенаку слід припинити.

СЧВ та змішані захворювання сполучної тканини

Пацієнти із системним червоним вовчаком (СЧВ) та змішаними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик асептичного менінгіту.

Вплив на серцево-судинну систему та на судини мозку

Відповідного медичного нагляду та консультування потребують пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкого чи помірного ступеня в анамнезі, оскільки під час застосування НПЗП, включаючи диклофенак, спостерігалася затримка рідини та набряки.

Повідомлялося, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг на добу) та при довгостроковому лікуванні дещо підвищує ризик тромбозу артерій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярним захворюванням слід призначати диклофенак лише після ретельного обміркування.

Призначати диклофенак пацієнтам із значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати із збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати протягом якомога коротшого періоду та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам віком понад 65 років.

При наявності у пацієнта застійної серцевої недостатності (NYHA ІI-IV) протипоказано застосовувати препарат.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі            з іншими механізмами.

Пацієнтам з порушеннями зору, запамороченням, сонливістю, млявістю, підвищеною втомлюваністю або іншими порушеннями з боку центральної нервової системи слід утриматись від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні Олфен™-100 СР Депокапс та/або інших препаратів диклофенаку можуть спостерігатися нижчезазначені взаємодії.

Літій, дигоксин

При одночасному застосуванні з цими препаратами диклофенак може підвищувати концентрації літію та  дигоксину у плазмі крові. Рекомендується контролювати рівні літію та дигоксину у сироватці.

Діуретики та інші антигіпертензивні препарати

Як і інші НПЗП, прийом диклофенаку натрію одночасно з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту [АПФ]) може зумовлювати зниження антигіпертензивного ефекту цих препаратів. Такі комбінації слід застосовувати з обережністю, і артеріальний тиск у цих пацієнтів, особливо літнього віку, потрібно контролювати. Пацієнти повинні отримувати належну кількість рідини, та рекомендовано здійснювати контроль ниркової функції на початку супутньої терапії та періодично у подальшому, особливо у випадку прийому діуретиків та інгібіторів АПФ, враховуючи зростаючий ризик нефротоксичності.

Оскільки одночасне застосування препарату з калійзберігаючими діуретиками може призводити до гіперкаліємії, необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.

Інші НПЗП та кортикостероїди

Застосування диклофенаку одночасно з різними системними НПЗП або глюкокортикостероїдами може сприяти розвитку небажаних побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишкової кровотечі або виразки).

Антикоагулянти та антитромбоцитарні препарати

Рекомендуєтся з обережністю приймати диклофенак натрію з антикоагулянтами та антитромбоцитарними препаратами, тому що їх комбіноване застосування може підвищити ризик кровотечі.

Хоча клінічні дослідження не виявили доказів впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, надходили окремі повідомлення про ризик геморагічних ускладнень у пацієнтів, які приймали одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому рекомендований пильний нагляд за пацієнтами, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти, і, в разі необхідності, корекція дозування антикоагулянтів. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак у високих дозах може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)

Одночасне застосування системних НПЗП та СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Протидіабетичні препарати

Клінічні дослідження показали, що диклофенак натрію можна призначати разом з пероральними гіпоглікемічними препаратами, не впливаючи при цьому на їх клінічні ефекти. Однак надходили окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні реакції після призначення диклофенаку натрію, які потребували зміни доз гіпоглікемічних препаратів.

У зв'язку з цим на тлі такої комбінованої терапії рекомендується контролювати рівень цукру в крові.

Метотрексат

Рекомендується з обережністю призначати НПЗП протягом 24 годин до або після застосування метотрексату, оскільки концентрації метотрексату в крові і його токсичність можуть зростати.

Циклоспорин і такролімус

Диклофенак натрію, як і інші НПЗП, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину чи такролімусу завдяки своєму впливу на простагландини нирок. У зв’язку з цим препарат слід призначати у менших дозах, ніж для пацієнтів, які не отримують циклоспорин чи такролімус.

Хінолонові антибіотики

Існують окремі повідомлення про розвиток судом, які, можливо, були результатом одночасного застосування хінолонів та НПЗП.

Колестипол та холестирамін

Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби

Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum) тощо, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові.

Серцеві глікозиди.

Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗП пацієнтам може сприяти посиленню серцевої недостатності, зниженню швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ) і підвищенню концентрації глікозиду у плазмі крові.

Сильнодіючі інгібітори CYP2C9

Рекомендовано з обережністю призначати диклофенак одночасно із сильнодіючими інгібіторами CYP2C9 (такими як сульфінпіразон та вориконазол), оскільки це може призвести до значного збільшення пікової концентрації в плазмі та підсилення дії диклофенаку в зв’язку з інгібуванням його метаболізму.

Диклофенаку резинат

У зв'язку з тим, що резинат є основним іонообмінником, загалом необхідно враховувати інгібування абсорбції інших лікарських засобів для перорального застосування.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат Олфен™-100 СР Депокапс містить натрієву сіль диклофенаку –речовину нестероїдної структури, що чинить протизапальну, знеболювальну та антипіретичну дії. Основним механізмом дії диклофенаку вважається пригнічення біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та підвищенні температури тіла. У дослідженнях in vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічував біосинтез протеогліканів у хрящовій тканині.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату забезпечують найбільш виражений клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів, як біль у стані спокою і при рухах, ранкова скутість та припухлість суглобів, а також покращанням функції суглобів.

При посттравматичних/післяопераційних запаленнях Олфен™-100 СР Депокапс зумовлював швидке зменшення спонтанного болю та болю при рухах, а також знижував запальні припухлості та ранові набряки.

У клінічних дослідженнях також був продемонстрований виражений знеболювальний ефект препарату при помірному та вираженому больовому синдромі неревматичного характеру.

При первинній дисменореї препарат Олфен™-100 СР Депокапс зменшує прояви болю та інтенсивність менструальної кровотечі.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після одноразового прийому 1 капсули Олфену™-100 СР Депокапс максимальна концентрація диклофенаку в плазмі досягається через 4 години, а її середнє значення становить 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прийом їжі не має клінічно значущого впливу на всмоктування та системну біодоступність препарату.

Середня концентрація диклофенаку в плазмі через 24 години після прийому 1 капсули Олфену™-100 СР Депокапс становить 13 нг/мл (40 нмоль/л).

Після прийому 1 капсули Олфену™-100 СР Депокапс один раз на добу мінімальні концентрації препарату становлять приблизно 22 нг/мл (70 нмоль/л).

Розподіл. Зв'язування  диклофенаку з білками плазми крові становить 99,7 %, переважно з альбуміном – 99,4 %. Спостережуваний об'єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація препарату досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Спостережуваний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Завдяки цьому навіть через 2 години після введення препарату концентрації діючої речовини в синовіальній рідині вищі, ніж у плазмі крові, і залишаються на більш високих рівнях протягом 12 годин.

Метаболізм. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але в основному за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до виникнення кількох фенолових метаболітів (3-гідрокси-, 4-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4,5-гідрокси- та 3-гідрокси-                                  4-метоксидиклофенаку), більшість із яких перетворюються у глюкуронідні кон'югати. Два із виниклих при цьому фенолових метаболітів фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж сам диклофенак натрію.

Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв (середнє ± СО). Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Практично неактивний метаболіт, 3-гідрокси-4-метокси-диклофенак, має більш тривалий період напіввиведення. Близько 60 % дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів і менше 1 % диклофенаку виводиться в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів.

Достовірних розбіжностей у всмоктуванні, метаболізмі та виведенні препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалось.

У пацієнтів із порушенням функції нирок при призначенні звичайної або індивідуально підібраної дози збільшення кількості незміненої активної речовини не спостерігалось. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв розрахункові рівноважні концентрації метаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Незважаючи на це, метаболіти у кінцевому підсумку виводяться тільки з жовчю.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) фармакокінетика та метаболізм диклофенаку аналогічні до таких у пацієнтів із нормальною функцією печінки.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули пролонгованої дії: тверді желатинові капсули з рожевою кришечкою та білим непрозорим корпусом, з написом «100», які містять діючу речовину у вигляді гранул пролонгованої дії.

 

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в сухому місці при температурі не вище                            25 °С.

 

Упаковка.

По 10 капсул пролонгованої дії у ПВХ/ПЕ/ПВДХ/алюмінієвому блістері. По 2 блістери в коробці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Ацино Фарма АГ.

 

Місцезнаходження. Дорнахерштрассе 114, 4147 Еш, Швейцарія.