Нітопін таблетки вкриті оболонкою 30 мг №30

Нітопін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка німодипіну полягає в його здатності блокувати кальцієві канали дигідропіридинової групи, переважно впливаючи на судини головного мозку. Він підвищує церебральну перфузію, особливо в областях із недостатнім кровопостачанням, за рахунок розширення артерій. Цей ефект більш виражений у дрібних артеріях, порівняно з великими.

Дослідження in vitro показали, що німодипін запобігає або знижує (до 75%) звуження судин, спричинене різними речовинами та препаратами, включаючи серотонін, простагландин, гістамін та продукти розпаду крові.

Що стосується фармакокінетики, німодипін швидко всмоктується після прийому внутрішньо, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 30-60 хвилин. Незважаючи на високу абсорбцію через шлунково-кишковий тракт, його біодоступність становить лише 5-15%, через інтенсивний метаболізм до 85-95%.

Розподіл німодипіну (Vss) при внутрішньовенному введенні становить 0,9-2,3 л/кг, а загальний кліренс - 0,8-1,6 л/год/кг. Більшість німодипіну зв'язується з білками плазми (97-99%).

Основний метаболізм німодипіну відбувається через систему цитохрому P450 3A4, утворюючи метаболіти шляхом дегідрогізації та окисного О-деметилювання. Екскреція відбувається переважно через нирки (50%) та жовч (30%).

При збільшенні дози німодипіну спостерігається пропорційне збільшення його концентрації у плазмі та площі під кривою "концентрація-час", з лінійною кінетикою виведення та періодом напіввиведення 1,1-1,7 години. Термінальний період напіввиведення 5–10 годин не впливає на рекомендації щодо інтервалів між дозами.

Склад та форма випуску

Лікарська форма нітопін представлена таблетками з плівковим покриттям, що мають білий або жовтуватий колір і двоопуклу форму.

Діюча речовина препарату нітопін - німодипін, міститься в кількості 30 мг в одній таблетці з плівковим покриттям.

Крім нього, у таблетці також присутні допоміжні речовини, такі як:

• мікрокристалічна целюлоза;
• крохмаль кукурудзяний;
• полівідон;
• кросповідон;
• магнію стеарат.

Оболонка таблетки складається з:

• гіпромелози;
• макроголу 4000;
• діоксиду титану (E 171).

Нітопін упакований по 10 таблеток у блістері та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Нітопін рекомендується для запобігання та лікування неврологічних порушень, викликаних ішемією після субарахноїдальної кровотечі, що виникла через розрив аневризми.

Нітопін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Контропоказання включають підвищену чутливість до німодипіну або інших компонентів препарату нітопін, а також застосування під час та протягом одного місяця після інфаркту міокарда або епізоду нестабільної стенокардії.

Не рекомендується застосування в комбінації з рифампіцином або протиепілептичними препаратами, такими як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін через істотне зниження ефективності препарату нітопін.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність препарату нітопін для пацієнтів віком до 18 років не вивчені, тому препарат не рекомендується для дітей.

Немає даних щодо проведення контрольованих досліджень щодо використання препарату нітопін у вагітних жінок.

Дослідження на тваринах з пероральним введенням німодипіну не виявили тератогенного впливу, однак було виявлено репродуктивну токсичність. Якщо необхідно застосовувати нітопін під час вагітності, слід оцінити користь та ризики залежно від тяжкості стану.

Що стосується періоду годування груддю, концентрація німодипіну та його метаболітів у грудному молоці можна порівняти з їх концентрацією в крові матері. При використанні препарату нітопін рекомендується припинити годування груддю.

Побічні ефекти

Нижче наведено небажані явища, які були виявлені в ході клінічних досліджень при використанні препарату нітопін для лікування субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми.

Вони розділені за частотою на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1 000, ≤ 1/100), рідко (≥ 1/ 10 000, ≤ 1/1 000) і дуже рідко (<1/10 000).

Кожна категорія містить побічні ефекти, впорядковані за зменшенням серйозності:

• з боку крові та лімфатичної системи: нечасто зустрічається тромбоцитопенія;
• з боку імунної системи: нечасто виникають алергічна реакція та висипання;
• з боку нервової системи: не часто спостерігається головний біль;
• з боку серця: не часто буває тахікардія, а рідко – брадикардія;
• з боку судинної системи: нечасто зустрічаються артеріальна гіпотензія та вазодилатація;
• з боку системи травлення: часто виникає нудота, а рідко — кишкова непрохідність;
• з боку гепатобіліарної системи: рідко спостерігається минуще підвищення активності ферментів печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Метаболізм німодипіну відбувається за участю ферменту цитохрому P450 3A4, який присутній як у слизовій оболонці кишечника, так і в печінці. Тому лікарські препарати, відомі як інгібітори або індуктори цієї ферментної системи, можуть одночасно змінювати пресистемний метаболізм або кліренс німодипіну.

Коли німодипін використовується одночасно з певними лікарськими засобами, слід враховувати тривалість та силу взаємодії.

Неприпустимим є поєднання препарату нітопін внутрішньо з рифампіцином або протиепілептичними препаратами, такими як фенобарбітал, фенітоїн або карбамазепін, які є індукторами системи цитохрому P450 3A4. Це може призвести до зниження ефективності ліків нітопін через вплив на плазмові рівні німодипіну.

Спільне використання препарату нітопін та нортриптиліну у пацієнтів похилого віку показало незначне зниження рівнів німодипіну в крові, тоді як рівні нортриптиліну залишалися незмінними. Однак варто відзначити, що доза німодипіну при лікуванні субарахноїдального крововиливу значно вища, ніж у дослідженні, тому вплив цієї взаємодії на клінічну практику не зрозумілий.

При одночасному використанні препарату нітопін з макролідними антибіотиками, противірусними препаратами для лікування ВІЛ, протигрибковими засобами або нефазодоном, які є інгібіторами системи цитохрому P450 3A4, необхідно ретельно контролювати артеріальний тиск та можливо коригувати дозування німодипіну.

Азитроміцин, хоч і є макролідним антибіотиком, не впливає на систему цитохрому P450 3A4.

Комбінація препарату нітопін з флуоксетином призводить до зростання концентрації німодипіну в крові та зменшення рівня флуоксетину, не впливаючи на активний метаболіт норфлуоксетин.

Також слід звертати увагу на взаємодії німодипіну з іншими препаратами, такими як вальпроєва кислота, циметидин, хінупристин/дальфопристин та зидовудін, оскільки це може впливати на плазмову концентрацію німодипіну.

Німодипін також може посилювати гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних препаратів, тому при їхньому спільному використанні необхідно бути обережним.

Грейпфрутовий сік не рекомендується вживати одночасно з препаратом нітопін, оскільки це може збільшити плазмові концентрації німодипіну та його гіпотензивний ефект.

При використанні препарату нітопін слід також враховувати можливу взаємодію з галоперидолом, діазепамом, дигоксином, глібенкламідом, індометацином, ранітидином та варфарином, хоча при цій взаємодії не виявлено жодних значних змін.

Блок FAQ

Від чого нітопін?

Нітопін використовується для запобігання та лікування ішемічних неврологічних розладів, що виникають після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua