Нитопин таблетки покрытые оболочкой 30 мг №30

Нитопин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика нимодипина заключается в его способности блокировать кальциевые каналы дигидропиридиновой группы, преимущественно воздействуя на сосуды головного мозга. Он повышает церебральную перфузию, особенно в областях с недостаточным кровоснабжением, за счет расширения артерий. Этот эффект более выражен в мелких артериях по сравнению с крупными.

Исследования in vitro показали, что нимодипин предотвращает или снижает (до 75%) сужение сосудов, вызванное различными веществами и препаратами, включая серотонин, простагландин, гистамин и продукты распада крови.

Что касается фармакокинетики, нимодипин быстро всасывается после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме через 30–60 минут. Несмотря на высокую абсорбцию через желудочно-кишечный тракт, его биодоступность составляет лишь 5–15%, из-за интенсивного метаболизма до 85–95%.

Распределение нимодипина (Vss) при внутривенном введении составляет 0,9–2,3 л/кг, а общий клиренс - 0,8–1,6 л/ч/кг. Большая часть нимодипина связывается с белками плазмы (97–99%).

Основной метаболизм нимодипина происходит через систему цитохрома P450 3A4, образуя метаболиты путем дегидрогенизации и окислительного О-деметилирования. Экскреция происходит преимущественно через почки (50%) и желчь (30%).

При увеличении дозы нимодипина наблюдается пропорциональное увеличение его концентрации в плазме и площади под кривой "концентрация-время", с линейной кинетикой выведения и периодом полувыведения 1,1–1,7 часа. Терминальный период полувыведения 5–10 часов не влияет на рекомендации по интервалам между дозами.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма нитопин представлена таблетками с пленочным покрытием, имеющими белый или желтоватый цвет и двояковыпуклую форму.

Действующее вещество препарата нитопин - нимодипин, содержится в количестве 30 мг в одной таблетке с пленочным покрытием.

Кроме него, в таблетке также присутствуют вспомогательные вещества, такие как:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• кукурузный крахмал;
• поливидон;
• кросповидон;
• магния стеарат.

Оболочка таблетки состоит из:

• гипромеллозы;
• макрогола 4000;
• диоксида титана (E 171).

Нитопин упакован по 10 таблеток в блистере и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Нитопин рекомендуется для предотвращения и лечения неврологических нарушений, вызванных ишемией после субарахноидального кровотечения, возникшего из-за разрыва аневризмы.

Нитопин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Контропоказания включают повышенную чувствительность к нимодипину или другим компонентам препарата нитопин, а также применение во время и в течение одного месяца после инфаркта миокарда или эпизода нестабильной стенокардии.

Не рекомендуется использование в комбинации с рифампицином или противоэпилептическими препаратами, такими как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, из-за существенного снижения эффективности препарата нитопин.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность препарата нитопин для пациентов в возрасте до 18 лет не изучены, поэтому этот препарат не рекомендуется для детей.

Нет данных о проведении контролируемых исследований по использованию препарата нитопин у беременных женщин.

Исследования на животных с пероральным введением нимодипина не выявили тератогенного воздействия, однако была выявлена репродуктивная токсичность. Если необходимо применять нитопин во время беременности, следует оценить пользу и риски в зависимости от тяжести состояния.

Что касается периода кормления грудью, концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке сравнима с их концентрацией в крови матери. При использовании препарата нитопин рекомендуется прекратить кормление грудью.

Побочные эффекты

Ниже перечислены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований при использовании препарата нитопин для лечения субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Они разделены по частоте встречаемости на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1 000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1 000), и очень редко (<1/10 000).

Каждая категория содержит побочные эффекты, упорядоченные по убыванию серьезности:

• со стороны крови и лимфатической системы: нечасто встречается тромбоцитопения;
• со стороны иммунной системы: нечасто возникают аллергическая реакция и сыпь;
• со стороны нервной системы: нечасто наблюдается головная боль;
• со стороны сердца: нечасто бывает тахикардия, а редко — брадикардия;
• со стороны сосудистой системы: нечасто встречаются артериальная гипотензия и вазодилатация;
• со стороны пищеварительной системы: часто возникает тошнота, а редко — кишечная непроходимость;
• со стороны гепатобилиарной системы: редко наблюдается преходящее повышение активности ферментов печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Метаболизм нимодипина происходит с участием фермента цитохрома P450 3A4, который присутствует как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому лекарственные препараты, известные как ингибиторы или индукторы этой ферментной системы, при одновременном применении могут изменять пресистемный метаболизм или клиренс нимодипина.

Когда нимодипин используется одновременно с определенными лекарственными средствами, следует учитывать длительность и силу взаимодействия.

Недопустимо сочетание препарата нитопин внутрь с рифампицином или противоэпилептическими препаратами, такими как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, которые являются индукторами системы цитохрома P450 3A4. Это может привести к снижению эффективности лекарства нитопин из-за влияния на плазменные уровни нимодипина.

Совместное использование препарата нитопин и нортриптилина у пожилых пациентов показало незначительное снижение уровней нимодипина в крови, в то время как уровни нортриптилина оставались неизменными. Однако стоит отметить, что доза нимодипина при лечении субарахноидального кровоизлияния значительно выше, чем в исследовании, поэтому влияние этого взаимодействия на клиническую практику неясно.

При одновременном использовании препарата нитопин с макролидными антибиотиками, противовирусными препаратами для лечения ВИЧ, противогрибковыми средствами или нефазодоном, которые являются ингибиторами системы цитохрома P450 3A4, необходимо тщательно контролировать артериальное давление и возможно корректировать дозировку нимодипина.

Азитромицин, хотя и является макролидным антибиотиком, не оказывает влияния на систему цитохрома P450 3A4.

Сочетание препарата нитопин с флуоксетином приводит к увеличению уровня нимодипина в крови и снижению уровня флуоксетина без воздействия на его активный метаболит норфлуоксетин.

Также следует обращать внимание на взаимодействия нимодипина с другими препаратами, такими как вальпроевая кислота, циметидин, хинупристин/дальфопристин и зидовудин, поскольку это может влиять на плазменную концентрацию нимодипина.

Нимодипин также может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов, поэтому при их совместном использовании необходимо быть осторожным.

Грейпфрутовый сок не рекомендуется употреблять одновременно с препаратом нитопин, так как это может увеличить плазменные концентрации нимодипина и его гипотензивный эффект.

При использовании препарата нитопин следует также учитывать возможное взаимодействие с галоперидолом, диазепамом, дигоксином, глибенкламидом, индометацином, ранитидином и варфарином, хотя при этом взаимодействии не обнаружено никаких значительных изменений.

Блок FAQ

От чего нитопин?

Нитопин используется для предупреждения и лечения ишемических неврологических расстройств, возникающих после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua