Безкоштовна лінія 5900Безкоштовна лінія
Замовлення списком Замовлення списком
anc

Неофілін таблетки пролонгованої дії 300 мг №50

Фармацевтична фірма «Дарниця»
Артикул: 16041
Неофілін таблетки пролонгованої дії 300 мг №50 Неофілін таблетки пролонгованої дії 300 мг №50
status-success Є в наявності
14.0 грн
Упаковка
0
блістер
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Неофілін
Дорослим
МОЖНА
Дітям
З 6-ти років
Вагітним
НЕ МОЖНА
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
МОЖНА
Водіям
НЕ МОЖНА
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Таблетки
Вид упаковки
блістер
Спосіб застосування
Внутрь, твердые, пролонгированные

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. теофілін - бронхолітичну засіб групи метилксантинів. механізм його дії обумовлений переважно блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням фосфодіестерази, підвищенням вмісту внутрішньоклітинного цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію. внаслідок цього розслабляються гладкі м'язи бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, матки, коронарних, мозкових і легеневих судин, зменшується периферичний судинний опір. препарат підвищує тонус дихальних м'язів (міжреберних м'язів і діафрагми), знижує опір легеневих судин, покращує оксигенацію крові, активує дихальний центр довгастого мозку, підвищує його чутливість до вуглекислого газу, поліпшує альвеолярну вентиляцію, що призводить до зменшення тяжкості та зниження частоти епізодів апное. теофілін усуває ангіоспазм, підвищує колатеральний кровотік та насичення крові киснем, зменшує перифокальний і загальний набряк мозку, знижує ликворное і, відповідно, внутрішньочерепний тиск. покращує реологічні властивості крові, зменшує тромбоутворення, гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічуючи фактор активації тромбоцитів і простагландин f2α), нормалізує мікроциркуляцію. надає протиалергічний ефект, пригнічуючи дегрануляцію опасистих клітин і знижуючи рівень медіаторів алергії (серотоніну, гістаміну, лейкотрієнів). підсилює нирковий кровообіг, виявляє діуретичну дію, зумовлену зниженням канальцевої реабсорбції, збільшує виведення води, іонів хлору, натрію.

Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі теофілін повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 90%. При прийомі теофіліну в формі таблеток пролонгованої дії С mах досягається через 6 ч. Зв'язування з білками плазми крові становить у здорових дорослих близько 60%, у пацієнтів з цирозом печінки - 35%. Проникає через гістогематичні бар'єри, розподіляючись в тканинах. Близько 90% теофіліну метаболізується в печінці за участі декількох ізоферментів цитохрому Р450 до неактивних метаболітів - 1,3-диметилсечової кислоти, 1-метилсечової кислоти та 3-метилксантину. Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів; в незміненому вигляді виводиться у дорослих до 13%, у дітей - до 50% препарату. Частково виділяється з грудним молоком. Т ½ теофіліну залежить від віку та наявності супутніх захворювань, у дорослих хворих на бронхіальну астму становить 6-12 год, у дітей у віці старше 6 місяців - 3-4 години, у курців - 4-5 ч, у осіб похилого віку та при серцевій недостатності, порушення функції печінки, набряку легенів, ХОЗЛ і бронхіті - понад 24 год, що вимагає відповідної корекції інтервалу між прийомами препарату. Терапевтична концентрація теофіліну в крові для досягнення бронхолитического ефекту - 10-20 мкг/мл, для збуджуючого ефекту на дихальний центр - 5-10 мкг/мл. Токсична концентрація - вище 20 мкг/мл.

Показання

Ба. ХОЗЛ (хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легенів). легенева гіпертензія. синдром центрального нічного апное.

Застосування

Препарат приймають всередину по 30-60 хв до їди або через 2 години після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. таблетку 300 мг можна розділити навпіл (таблетки по 100 мг - не ділити), але не можна подрібнювати, розжовувати або розчиняти у воді. в деяких випадках, для зменшення подразнюючої дії на слизову оболонку шлунка, препарат необхідно приймати під час або відразу після прийому їжі.

Режим дозування встановлюється індивідуально в залежності від віку, маси тіла пацієнта і особливостей метаболізму.

Початкова добова доза для дорослих і дітей у віці старше 12 років з масою тіла більше 45 кг становить 300 мг (1 таблетка по 300 мг 1 раз на добу або 3 таблетки по 100 мг 1 раз на добу). Через 3 дні прийому препарату добову дозу підвищують до 450 мг (1½ таблетки по 300 мг), через 3 дня лікування, при необхідності добову дозу можна підвищити до 600 мг (по 1 таблетці по 300 мг 2 рази на добу або 3 таблетки по 100 мг 2 рази на добу).

Підвищення дози можливо тільки за умови гарної переносимості.

Дітям у віці від 6 до 12 років з масою тіла 20-45 кг добова доза становить 150 мг (½ таблетки по 300 мг 1 раз на добу). Через 3 дні прийому препарату добову дозу підвищити до 300 мг (½ таблетки по 300 мг 2 рази на добу), через 3 дня лікування доза може бути збільшена до 450-600 мг (1½ таблетки по 300 мг 1 раз на добу або по 1 таблетці по 300 мг 2 рази на добу або по 3 таблетки по 100 мг 2 рази на добу).

Пацієнтам з синдромом центрального нічного апное можна приймати разову дозу препарату на ніч.

Подальше підвищення доз рекомендується проводити на підставі визначення концентрації теофіліну в плазмі крові.

Для пацієнтів, що палять добову дозу можна поступово підвищити до 900-1050 мг (3-3½ таблетки по 300 мг).

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також до інших похідних ксантину (наприклад до кофеїну, теоброміну, пентоксифіліну), гостра серцева недостатність, стенокардія, гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, екстрасистолія, тяжка артеріальна гіпер- і гіпотензія, розповсюджений атеросклероз судин, набряк легких, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, кровотеча в анамнезі, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), гастроезофагеальний рефлюкс, епілепсія, підвищена судомна готовність, неконтрольований гіпотиреоз, гіпертиреоз, тиреотоксикоз, порушення функції печінки та / або нирок, порфірія , сепсис, застосування у дітей одночасно з ефедрином.

Побічні ефекти

Побічні реакції зазвичай відзначають при концентрації теофіліну в плазмі крові 20 мкг/мл.

Шлунково-кишковий тракт: печія, зниження апетиту / анорексія при тривалому застосуванні, нудота, блювота, біль у животі, діарея, гастроезофагеальний рефлюкс, загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, стимуляція секреції шлункового соку.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, зниження артеріального тиску, аритмії, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії, екстрасистолія (шлуночкова, надшлуночкова), серцева недостатність.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, дратівливість, тривожність, занепокоєння, збудження, порушення сну, безсоння, тремор, сплутаність свідомості, марення, судоми.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, бронхоспазм.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипи на шкірі, ексфоліативний дерматит, свербіж, кропив'янка.

З боку сечовидільної системи: посилення діурезу, особливо у дітей, затримка сечовипускання у чоловіків похилого віку.

Загальні порушення: підвищення температури тіла, слабкість, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, відчуття жару і гіперемія обличчя, підвищене потовиділення, слабкість, задишка.

Лабораторні показники: під час лікування теофіліном можливі: гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперглікемія, гіперурикемія, порушення кислотно-лужної рівноваги крові.

Виразність побічних ефектів зменшується при зниженні дози препарату.

Особливі вказівки

Теофілін слід з обережністю призначати тільки в разі крайньої необхідності при нестабільної стенокардії, захворюваннях серця, при яких може виникати тахіаритмія; при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, порушення функції нирок і печінки, пацієнтам з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі та особам у віці від 60 років.

Застосування теофіліну при вираженому атеросклерозі судин, сепсис можливо з обережністю, під наглядом лікаря, при наявності показань до застосування теофіліну. Обмеження щодо застосування теофіліну при гастроезофагеальному рефлюксі пов'язане з впливом на гладкі м'язи кардіоезофагеального сфінктера, що може погіршити стан пацієнта при гастроезофагеальному рефлюксі, посилюючи рефлюкс.

Куріння і вживання алкоголю може призвести до підвищення кліренсу теофіліну і, відповідно, до зниження його терапевтичного ефекту і необхідності застосування в більш високих дозах.

Під час лікування теофіліном необхідно здійснювати уважне спостереження і знизити дозу при лікуванні пацієнтів з серцевою недостатністю, хронічним алкоголізмом, порушеннями функції печінки (особливо при цирозі), зі зниженою концентрацією кисню в крові (гіпоксемія), з підвищеною температурою тіла, хворим на пневмонію або вірусними інфекціями (особливо на грип) через можливе зниження кліренсу теофіліну. Одночасно необхідно контролювати рівень теофіліну в плазмі крові, що перевищує норму.

Необхідне спостереження при лікуванні теофіліном пацієнтів з серцевою аритмією, АГ, іншими кардіоваскулярних захворювань, гострими фебрильними станами.

Особам з судорожними станами в анамнезі слід уникати застосування теофіліну і застосовувати альтернативне лікування.

Підвищеної уваги вимагає застосування препарату у пацієнтів з безсонням, а також у чоловіків похилого віку зі збільшенням передміхурової залози в анамнезі через ризик затримки сечі.

У разі необхідності застосування аминофиллина (теофілін-етилендіамін) пацієнтам, раніше застосовували теофілін, необхідно проводити моніторинг рівні теофіліну в плазмі крові.

З огляду на неможливість гарантувати біоеквівалентність між окремими препаратами, що містять теофілін з пролонгованим вивільненням, перехід від терапії препаратом Неофіллін, таблетки з пролонгованим вивільненням, до іншого лікарського засобу групи ксантинів з пролонгованим вивільненням необхідно здійснювати за допомогою повторного титрування дози та після клінічної оцінки.

Теофілін може змінювати деякі лабораторні показники: збільшувати кількість жирних кислот і рівень катехоламінів в сечі.

У разі розвитку побічних реакцій необхідно контролювати рівень теофіліну в крові.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Теофілін проникає через плаценту і в грудне молоко. Застосування препарату в період вагітності можливе тільки в разі, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. У вагітних необхідно частіше визначати концентрацію теофіліну в плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу. Слід уникати застосування теофіліну наприкінці періоду вагітності, оскільки він може пригнічувати скорочення матки, викликати тахікардію у плода.

При необхідності застосування препарату грудне вигодовування рекомендується припинити.

Діти. Препарат не застосовують у дітей віком до 6 років і з масою тіла 20 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. З огляду на, що у чутливих хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Взаємодії

Препарати, що підвищують кліренс теофіліну: аминоглютетимид, протиепілептичні засоби (наприклад фенітоїн, карбамазепін, примідон), магнію гідроксид, морацизин, рифампіцин, ритонавір, сульфінпіразон, барбітурати (особливо фенобарбітал і пентобарбітал). ефект теофіліну може бути меншим також у курців. у пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймають один або декілька з вищезазначених препаратів, слід контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та коригувати дозу при необхідності.

Препарати, що знижують кліренс теофіліну: алопуринол, ацикловір, карбімазол, фенілбутазон, флувоксамін, іміпенем, ізопреналін, циметидин, флуконазол, фуросемід, пентоксифілін, дисульфірам, інтерферон, нізатідін, антагоністи кальцію (верапаміл, дилтіазем), аміодарон, парацетамол, пробенецид, ранітидин, такрин, пропафенон, пропранолол, окспентіфіллін, ізоніазид, лінкоміцин, метотрексат, зафирлукаст, мексилетин, фторхінолони (офлоксацин, норфлоксацин, при застосуванні ципрофлоксацину необхідно знизити дозу мінімум на 60%, еноксацин - на 30%), макроліди (кларитроміцин, еритроміцин), тиклопідин , тіабендазол, вілоксазину гідрохлорид, оральні контрацептиви, вакцина проти грипу. Для пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймають один або декілька з вищезазначених препаратів, слід контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та знизити дозу при необхідності.

Слід уникати одночасного застосування теофіліну з препаратами рослинного походження, що містять звіробій (Hypericum perforatum).

Одночасне застосування теофіліну і фенітоїну може викликати зниження рівня останнього.

Ефедрин підсилює дію теофіліну.

Слід уникати комбінації теофіліну і флувоксаміну. У разі неможливості уникнути цієї комбінації пацієнтам необхідно приймати половину дози теофіліну і уважно контролювати концентрацію останнього в плазмі крові.

З особливою обережністю слід застосовувати комбінації теофіліну і бензодіазепіну, галотана і Ломустін. Наркоз із застосуванням галотана може викликати серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, що приймають теофілін.

Потрібно уникати одночасного застосування теофіліну і великої кількості їжі та напоїв, що містять метилксантини (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола і подібні тонізуючі напої), лікарських препаратів, що містять похідні ксантину (кофеїн, теобромін, пентоксифілін), α- і β -адренергічні агоністи (селективні та неселективні), глюкагон, враховуючи потенцирование ефектів теофіліну.

Одночасне застосування теофіліну з блокаторами β-адренорецепторів може антагонізувати його бронходілатірующєє дію; з кетаміном, хінолонами - знижує судомний поріг; з аденозином, літію карбонатом і антагоністами β-адреноблокатори - знижується ефективність останніх, з доксапрамом - може привести до стимуляції ЦНС.

Теофілін може посилювати ефект діуретиків та резерпіну.

Слід уникати паралельного застосування теофіліну і антагоністів β-блокатори, оскільки теофілін може втратити свою ефективність.

Існують суперечливі докази потенцирования ефектів теофіліну при грипозних станах.

Ксантини можуть посилювати гипокалиемию, обумовлену терапією агоністами β-блокатори, стероїдами, діуретиками та гіпоксією. Це стосується госпіталізованих пацієнтів з тяжкою БА і виникає необхідність контролювати рівень калію в плазмі крові.

Передозування

Передозування відзначається, якщо концентрація теофіліну в плазмі крові перевищує 20 мг/мл (110 мкмоль/л).

Симптоми: важкі симптоми можуть розвинутися через 12 годин після передозування лікарських форм з пролонгованим вивільненням.

Травний тракт: нудота, блювота (часто важкі форми), болі в епігастрії, діарея, гематемезис, панкреатит.

ЦНС: марення, збудження, занепокоєння, деменція, токсичний психоз, тремор, посилені рефлекси кінцівок і судоми, м'язовий гіпертонус. У важких випадках може розвинутися кома.

Серцево-судинна система: синусова тахікардія, ектопічної ритм, надшлуночкова і шлуночкова тахікардія, артеріальна гіпертензія / гіпотензія.

Метаболічні порушення: метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіпофосфатемія, гіперкальціємія, гіпомагніємія, гіперглікемія, рабдоміоліз.

Інші: дихальний алкалоз, гіпервентиляція, гостра ниркова недостатність, дегідратація або посилення інших проявів побічних реакцій.

Лікування. Відміна препарату, промивання шлунка, усередину - активоване вугілля, осмотичні проносні засоби; гемодіаліз. Контроль рівня теофіліну в плазмі крові до нормалізації показників, моніторинг ЕКГ і функції нирок. При судомному синдромі показано застосування діазепаму. Для пацієнтів, які не хворіють на бронхіальну астму, при появі вираженої тахікардії можливе застосування неселективних блокаторів β-адренорецепторів. У важких випадках можна прискорити виведення теофіліну за допомогою гемосорбції або гемодіалізу. У разі гіпокаліємії необхідна термінова інфузія розчину калію хлориду, моніторинг рівня калію і магнію в плазмі крові. Слід уникати при шлуночкових аритмій застосування таких антиаритмічних препаратів, що мають протисудомну дію, як лідокаїн, через ризик загострення судом. Для усунення блювоти слід застосовувати антиеметики, такі як метоклопрамід або ондансетрон.

При тахікардії з адекватним серцевим дебітом краще не застосовувати лікування.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.