Мілукант таблетки жувальні 5 мг №28

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. цістеініллейкотріени (ltc4, ltd4, lte4) - сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи мастоцити та еозинофіли. ці важливі проастматіческіе медіатори зв'язуються з цістеініллейкотріеновимі рецепторами (cyslt), що знаходяться в дихальних шляхах людини та відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів. cyslts корелюють з патофізіології ба і алергічного риніту. при алергічного риніту цістеініллейкотріени вивільняються з назальной слизу після впливу алергену протягом ранньої або пізньої фази реакції і асоціюються з симптомами алергічного риніту.

Монтелукаст - це активне з'єднання, яке з високою спорідненістю і селективність зв'язується з CysLT 1-рецепторами. Монтелукаст значно блокує цістеініллейкотріеновие рецептори дихальних шляхів, що підтверджено його здатністю пригнічувати бронхоконстрикцию у хворих на бронхіальну астму, викликану вдиханням LTD 4.

Монтелукаст навіть в дозі до 5 мг інгібує бронхоконстрикцию після інгаляції LTD 4. Бронходилатацию спостерігається протягом 2 годин після перорального прийому. Ефект бронходилатації, викликаний агоністом β-блокатори, підсумовується з ефектом, викликаним монтелукастом. Лікування монтелукастом інгібувати ранню і пізню фази бронхоконстрикции завдяки впливу на антигени. Лікування монтелукастом істотно зменшувало кількість еозинофілів в дихальних шляхах (при визначенні в мокроті). Також монтелукаст зменшує кількість еозинофілів у дорослих і дітей у віці 2-14 років в периферичної крові та покращує клінічний контроль БА.

У дослідженні за участю дітей у віці від 2 до 5 років монтелукаст в дозі 4 мг зменшував вираженість денних (включаючи кашель, хрипи, утруднене дихання і обмеження активності) і нічних симптомів, а також знижував частоту використання β-агоністів при необхідності та невідкладного застосування кортикостероїдів при погіршенні перебігу БА. У пацієнтів, які застосовували монтелукаст, зафіксовано більшу кількість днів без проявів БА.

У дослідженні за участю дітей у віці від 2 до 5 років з БА легкого ступеня і епізодичними загостреннями монтелукаст в дозі 4 мг знижував річну частоту епізодів загострення БА.

У дослідженні за участю дітей у віці від 6 місяців до 5 років з интермиттирующей (але не персистуючої) БА не відзначено вираженого відмінності у пацієнтів, які отримували лікування монтелукастом в дозі 4 мг, і тими, хто отримував плацебо, щодо кількості епізодів БА, які переходять в напад БА (певний як епізод БА, вимагає позапланового відвідування лікаря, пункту невідкладної допомоги або лікарні; або лікування із застосуванням пероральних, в / в або в / м кортикостероїдів).

У дослідженні за участю дітей у віці від 6 до 14 років монтелукаст в дозі 5 мг достовірно поліпшував респіраторну функцію і знижував частоту застосування β-агоністів при необхідності.

У дослідженні порівняння ефективності монтелукаста і інгаляційного флутиказону для контролю БА у дітей у віці від 6 до 14 років з персистуючою БА легкого ступеня монтелукаст виявляв не меншу ефективність, ніж флутиказон, щодо збільшення кількості днів без застосування швидкодіючих препаратів для невідкладної допомоги.

Достовірне зменшення бронхоспазма, пов'язаного з фізичним навантаженням, продемонстровано в ході дослідження у дорослих. Цей ефект спостерігався протягом 12-тижневого періоду дослідження. Зниження бронхоспазму, пов'язаного з фізичним навантаженням, також показано під час короткого дослідження за участю дітей у віці від 6 до 14 років. Ефект в обох дослідженнях продемонстровано в кінці даного періоду.

Під час досліджень за участю дорослих монтелукаст в дозі 10 мг продемонстрував значне поліпшення показника ранкового обсягу форсованого видиху за 1 с (ОФВ 1), ранкової пікової швидкості видиху, достовірне зменшення загального застосування β-агоністів. Зменшення вираженості повідомлених пацієнтом денних і нічних симптомів БА було достовірно більшим.

Фармакокінетика. Абсорбція. Монтелукаст швидко і майже повністю абсорбується після прийому всередину. Після прийому натщесерце жувальних таблеток по 4 мг дітьми віком 2-5 років C max досягається через 2 години після прийому. Значення C max на 66% вище, а C min - нижче, ніж у дорослих, які брали таблетки по 10 мг.

Після прийому натщесерце жувальних таблеток по 5 мг дітьми віком 5-14 років C max досягається через 2 години після прийому. Біодоступність становила 73% і знижувалася до 63% при вживанні звичайної їжі.

У таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 10 мг, прийнятих натщесерце у дорослих, середнє значення С max досягається через 3 год (T max). Середня біодоступність становить 64% при прийомі звичайної їжі. Середня біодоступність і С max не залежить від звичайної їжі. Ефективність та безпечність даної лікарської форми продемонстровані в клінічних дослідженнях, в яких таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг застосовували незалежно від їжі.

Розподіл. Більше 99% монтелукаста зв'язується з протеїнами плазми крові. Рівноважний об'єм розподілу монтелукаста в середньому становить 8-11 л. У дослідженнях з міченим радіоактивним монтелукастом визначили мінімальне проникнення через гематоенцефалічний бар'єр. Крім того, концентрації радіоактивної речовини через 24 годин після введення були мінімальними у всіх інших тканинах.

Метаболізм. Монтелукаст метаболізується майже повністю. У дослідженнях терапевтичних доз концентрації метаболітів монтелукаста в рівноважному стані в плазмі крові у дорослих і дітей визначити було неможливо. У дослідженнях іn vitro з використанням мікросом печінки людини встановлено, що система цитохрому P450 3A4, 2A6 і 2C9 бере участь в метаболізмі монтелукаста. На основі подальших тестів іn vitro на мікросомах печінки людини терапевтичні концентрації монтелукаста в плазмі крові не інгібують систему цитохрому P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 або 2D6. Участь метаболітів в терапевтичному ефекті монтелукаста мінімальне.

Елімінація. Плазмовий кліренс монтелукаста в середньому становить 45 мл/хв у дорослих здорових осіб.

Після прийому всередину близько 86% міченого радіоактивного монтелукаста виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2% - з сечею. Оскільки монтелукаст і його метаболіти майже повністю елімінуються з жовчю, корекція дози не потрібна для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів. Для пацієнтів похилого віку, а також хворих з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Корекція дози не потрібна для пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки монтелукаст і його метаболіти майже повністю елімінуються з жовчю. Даних щодо характеру фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю немає.

При прийомі монтелукаста в високих дозах (перевищували терапевтичні в 20-60 разів) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі в терапевтичних дозах цей ефект не виявляли.

Показання

Мілукант 4 мг

Дітям у віці 2-5 років

В якості додаткового лікування БА у пацієнтів у віці від 2 до 5 років з персистуючою БА легкого та середнього ступеня тяжкості, яка недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдами, а також при недостатньому клінічному контролі БА за допомогою агоністів β-адренорецепторів короткої дії, що застосовуються при необхідності.

В якості альтернативного методу лікування замість інгаляційних кортикостероїдів в низьких дозах для пацієнтів у віці від 2 до 5 років з персистуючою БА легкого ступеня, у яких не спостерігалося останнім часом серйозних нападів астми, що вимагають застосування пероральних кортикостероїдів, а також які не можуть застосовувати інгаляційні кортикостероїди (див. Спосіб застосування).

Профілактика БА у пацієнтів у віці від 2 років, у яких домінуючим компонентом БА є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями.

Зменшення симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту.

Мілукант 5 мг

Дітям у віці від 6 до 14 років

В якості додаткового лікування БА у пацієнтів з персистуючою БА легкого та середнього ступеня тяжкості, недостатньо контрольованої інгаляційними кортикостероїдами, а також при недостатньому клінічному контролі БА за допомогою агоністів β-адренорецепторів короткої дії, що застосовуються при необхідності.

В якості альтернативного методу лікування замість інгаляційних кортикостероїдів в низьких дозах для пацієнтів з персистуючою БА легкого ступеня, у яких не спостерігалося останнім часом серйозних нападів астми, що вимагають застосування пероральних кортикостероїдів, а також які не можуть застосовувати інгаляційні кортикостероїди (див. Спосіб застосування).

Профілактика БА, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями.

Зменшення симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту.

Мілукант 10 мг

В якості додаткового лікування БА у пацієнтів з персистуючою БА легкого та середнього ступеня тяжкості, недостатньо контрольованої інгаляційними кортикостероїдами, а також при недостатньому клінічному контролі БА за допомогою агоністів β-адренорецепторів короткої дії, що застосовуються при необхідності. У хворих на бронхіальну астму, які беруть Мілукант, цей препарат також полегшує симптоми сезонного алергічного риніту.

Профілактика БА, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями.

Зменшення симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту.

Застосування

Мілукант 4 мг

Препарат необхідно застосовувати у дітей під наглядом дорослих.

Хворим на бронхіальну астму та алергічний риніт (сезонний і цілорічним) необхідно приймати 1 таблетку жувальну (4 мг) 1 раз на добу. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому слід підбирати індивідуально.

Для лікування БА доза для дітей у віці від 2 до 5 років становить 1 таблетку жувальну (4 мг) на добу, ввечері. Мілукант слід приймати за 1 год до їди або через 2 години після їжі. Немає необхідності в корекції дози для цієї вікової групи. Препарат Мілукант в лікарський формі таблеток жувальних (4 мг) не рекомендується для дітей у віці до 2 років.

Загальні рекомендації щодо застосування препарату. Терапевтичний ефект Мілуканта з контролю за астматичними проявами відзначений протягом 1 добу. Пацієнтам необхідно порадити продовжувати приймати Мілукант, навіть якщо БА знаходиться під контролем, так само, як і протягом періодів загострення БА.

Коригувати дози для пацієнтів з нирковою недостатністю, печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості не потрібна. Немає даних щодо корекції дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Дозування для пацієнтів чоловічої та жіночої статі є ідентичним.

Мілукант як альтернативний спосіб лікування по відношенню до низьких доз інгаляційних кортикостероїдів при персистуючої БА легкого ступеня. Монтелукаст не рекомендується застосовувати для монотерапії у пацієнтів з помірною стійкою БА. Застосування монтелукаста як альтернативи низькодозованим інгаляційних кортикостероїдів у дітей з персистуючою БА легкого ступеня можна розглядати тільки у тих пацієнтів, які не мали останнім часом серйозних нападів астми, що вимагають перорального застосування кортикостероїдів, або тих, які не можуть приймати інгаляційні кортикостероїди. Персистирующая БА легкого ступеня визначається як БА з проявом симптомів частіше 1 рази в тиждень, але рідше 1 разу на добу, нічними симптомами частіше 2 разів на місяць, але рідше 1 разу на тиждень і нормальною функцією легенів між епізодами. Якщо задовільного контролю БА надалі не досягнуто (як правило, протягом 1 міс), необхідно оцінити потребу в додаткових чи інших засобах протизапальної терапії на основі поетапної системи терапії БА. Необхідно періодично оцінювати контроль БА у пацієнтів.

Профілактика БА у пацієнтів у віці від 2 до 5 років, у яких основним компонентом БА є бронхоспазм, індукований фізичним навантаженням. Мілукант рекомендований пацієнтам у віці від 2 до 5 років для профілактики бронхоспазму, індукованого фізичним навантаженням, який може бути основним проявом персистуючої БА, при якій необхідне застосування інгаляційних кортикостероїдів.

Стан пацієнта необхідно оцінювати на 2-4-му тижні після початку лікування монтелукастом. У разі, якщо задовільний результат терапії не досягнуть, слід прийняти рішення про додаткове або альтернативне лікування.

Лікування препаратом Мілукант в порівнянні з іншими способами лікування. У разі, коли лікування Мілукантом є додатковим до терапії інгаляційними кортикостероїдами, не можна різко вводити Мілукант замість інгаляційних кортикостероїдів.

Мілукант 5 мг

Хворим на бронхіальну астму та алергічний риніт (сезонний і цілорічним) необхідно приймати 1 таблетку жувальну (5 мг) 1 раз на добу. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому слід підбирати індивідуально.

Для лікування БА доза для дітей у віці від 6 до 14 років становить 1 таблетку жувальну (5 мг) на добу, ввечері. Мілукант слід приймати за 1 год до їди або через 2 години після їжі. Немає необхідності в корекції дози для цієї вікової групи.

Загальні рекомендації щодо застосування препарату. Терапевтичний ефект препарату Мілукант з контролю за астматичними проявами відзначений протягом 1 добу. Пацієнтам необхідно порадити продовжувати приймати Мілукант, навіть якщо БА знаходиться під контролем, так само, як і протягом періодів загострення БА.

Коригувати дози для пацієнтів з нирковою недостатністю, печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості не потрібна. Немає даних по корекції дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Дозування для пацієнтів чоловічої та жіночої статі є ідентичним.

Мілукант як альтернативний спосіб лікування по відношенню до низьких доз інгаляційних кортикостероїдів при персистуючої БА легкого ступеня. Монтелукаст не рекомендується застосовувати для монотерапії у пацієнтів з помірною стійкою БА. Застосування монтелукаста як альтернативи низькодозового інгаляційних кортикостероїдів у дітей з персистуючою БА легкого ступеня можна розглядати тільки для тих пацієнтів, які не мали останнім часом серйозних нападів астми, що вимагають перорального застосування кортикостероїдів, або тих, які не можуть приймати інгаляційні кортикостероїди. Персистирующая БА легкого ступеня визначається як БА з проявом симптомів частіше 1 рази в тиждень, але рідше 1 разу на добу, нічними симптомами частіше 2 разів на місяць, але рідше 1 разу на тиждень і нормальною функцією легенів між епізодами. Якщо задовільного контролю БА надалі не досягнуто (як правило, протягом 1 міс), необхідно оцінити потребу в додаткових чи інших засобах протизапальної терапії на основі поетапної системи терапії БА. Необхідно періодично оцінювати контроль БА у пацієнтів.

Лікування препаратом Мілукант в порівнянні з іншими способами лікування. У разі, коли лікування Мілукантом є додатковим до терапії інгаляційними кортикостероїдами, не можна різко вводити Мілукант замість інгаляційних кортикостероїдів.

Мілукант 10 мг

Доза для пацієнтів (у віці від 15 років) на бронхіальну астму або з БА і супутнім сезонним алергічним ринітом становить 10 мг (1 таблетка) на добу, ввечері. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому слід підбирати індивідуально.

Корекції дози для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості не потрібна. Дані по корекції дози для пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності відсутні. Корекції дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.

загальні рекомендації

Терапевтичний ефект Мілуканта за параметрами контролю БА спостерігається протягом 1 добу. Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Пацієнтам необхідно порадити продовжувати приймати препарат, навіть якщо БА знаходиться під контролем, так само, як і протягом періодів погіршення БА.

Мілукант не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які містять ту саму діючу речовину - монтелукаст.

Коригувати дози для пацієнтів літнього віку не потрібна. Корекція дозування не потрібна також для пацієнтів з нирковою недостатністю, легким і помірним ураженням печінки. Немає даних щодо пацієнтів з ураженнями печінки тяжкого ступеня. Дозування для пацієнтів чоловічої та жіночої статі є ідентичним.

Лікування препаратом Мілукант в порівнянні з іншими методами лікування БА. Мілукант можна додавати до існуючого курсу лікування пацієнта.

Інгаляційні кортикостероїди. Лікування препаратом Мілукант можна застосовувати як додаткову терапію для пацієнтів, у яких інгаляційні кортикостероїди разом з необхідними β-агоністами короткої дії не забезпечують необхідного клінічного контролю БА.

Не слід різко замінювати інгаляційні кортикостероїди препаратом Мілукант.

Протипоказання

Гіперчутливість до активної речовини або будь-якої допоміжної компоненту.

Побічні ефекти

Мілукант добре переноситься. при клінічних дослідженнях тривале лікування в різних вікових групах демонструє незмінність профілю безпеки.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку кровоносної та лімфатичної систем: тенденція до посилення кровоточивості.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки.

З боку психіки: порушення уваги, погіршення пам'яті, порушення сну, в тому числі нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, гнів, нетерпіння, тривожність, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість, депресії, тремор; дуже рідко - галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні думки та поведінку (спроба суїциду).

З боку нервової системи: запаморочення і млявість, сонливість, парестезії / гіпестезія, припадки, головний біль.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носові кровотечі, синдром Черджа - Стросса (CSS).

З боку травної системи: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювота, біль у животі.

З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ), гепатити, включаючи холестатичний, гепатоцелюлярний і змішаного виду, пошкодження печінки.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: енурез у дітей.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив'янка, свербіж, висип, вузлувата еритема, мультиформна еритема.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи судоми м'язів.

Загальні порушення і стан ділянки введення: лихоманка, астенія / втома, відчуття дискомфорту, набряки, спрага.

Особливі вказівки

Пацієнтів необхідно попередити не застосовувати мілукант для усунення гострого нападу ба і тримати напоготові їх звичайні препарати першої допомоги для цих випадків. якщо розвинувся гострий напад, слід використовувати інгаляційні агоністи β-блокатори короткої дії. пацієнти повинні якомога швидше проконсультуватися зі своїм лікарем, якщо їм необхідна більша кількість інгаляцій агоністів β-адренорецепторів короткої дії, ніж зазвичай.

Не слід різко замінювати монтелукастом терапію інгаляційними або пероральними кортикостероїдними препаратами. Відсутні дані, які доводили б, що прийом пероральних кортикостероїдів можна зменшувати при одночасному прийомі монтелукаста.

У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують антиастматичні препарати, включаючи монтелукаст, може розвинутися системна еозинофілія, що іноді супроводжується клінічними ознаками васкуліту, так званим синдромом Черджа - Стросса, станом, яке усувають за допомогою системних кортикостероїдів. Ці випадки зазвичай, але не завжди, асоціюються зі зменшенням або скасуванням терапії пероральними кортикостероїдами. Не можна виключити або встановити ймовірність того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть асоціюватися з розвитком синдрому Черджа - Стросса. Тому лікарів необхідно попередити про можливість виникнення еозинофілії, Васкулітно висипань, збільшення вираженості легеневих симптомів, серцевих ускладнень і / або нейропатії у пацієнтів. Хворим, у яких розвивалися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне обстеження, а схему їх лікування слід переглянути. Лікування монтелукастом не виключає необхідності уникати прийому ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з аспириновой астмою.

Мілукант, таблетки жувальні 4 і 5 мг, містять аспартам, джерело фенілаланіну. Це може негативно впливати на хворих на фенілкетонурію. Хворим на фенілкетонурію слід взяти до уваги, що 1 таблетка жувальна 4 мг містить фенілаланін в кількості, еквівалентній 0,674 мг / доза, а 1 таблетка жувальна 5 мг містить фенілаланін в кількості, еквівалентній 0,842 мг / доза.

Мілукант, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг, містять лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, дефіциту лактози або порушення всмоктування глюкози-галактози не слід його приймати.

Період вагітності та годування груддю. Вагітність. У дослідженнях на тваринах не встановлено шкідливого впливу монтелукаста на вагітність або ембріональний / фетальний розвиток.

Обмежені дані з наявних баз даних вагітних не припускають причинно-наслідкового зв'язку між монтелукастом і пороками розвитку (такими як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в постмаркетингових дослідженнях в світі. Більшість цих жінок приймали також і інші протиастматичні препарати. Причинний зв'язок між цими випадками та прийомом монтелукаста не доведена.

При призначенні Мілуканта вагітним слід враховувати співвідношення користь / ризик.

Годування грудьми. Дослідження на щурах показали, що монтелукаст проникає в грудне молоко.

Немає даних про проникнення Мілуканта в грудне молоко жінок, які годують грудьми, тому необхідно враховувати співвідношення користь / ризик при призначенні препарату Мілукант в період годування груддю.

Фертильність. У дослідженнях на тваринах монтелукаст не впливав на фертильність або репродуктивну функцію при системному впливі, який перевищував клінічне системний вплив більш ніж в 24 рази.

Діти. Препарат Мілукант, жувальні таблетки по 4 мг, призначений для застосування у дітей віком 2-5 років. Препарат Мілукант, жувальні таблетки по 5 мг, показаний для застосування у дітей віком 6-14 років. Мілукант по 10 мг застосовують у дітей у віці старше 15 років і дорослих.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Зазвичай Мілукант не впливає на здатність керувати транспортними засобами або роботі з іншими механізмами, але дуже рідко відзначалися сонливість у пацієнтів, які приймали препарат, тому під час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Взаємодії

Монтелукаст можна застосовувати одночасно з іншими препаратами для профілактики та лікування хронічної ба. в дослідженнях лікарських взаємодій рекомендована клінічна доза монтелукаста не мала клінічно важливого впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднізолону, оральних контрацептивів (етинілестрадіол / норетиндрон 35/1), терфенадину, дигоксину і варфарину.

Показники AUC для монтелукаста знижувалися приблизно на 40% у осіб, які одночасно приймали фенобарбітал. Монтелукаст метаболізується CYP 3A4, 2С8 і 2С9, тому необхідно дотримуватися запобіжних заходів, особливо у дітей, якщо його призначати одночасно з індукторами CYP 3A4, 2С8 і 2С9, такими як фенітоїн, фенобарбітал і рифампіцин.

У дослідженнях in vitro показано, що монтелукаст є сильним інгібітором CYP 2C8. Однак дані клінічних досліджень лікарської взаємодії монтелукаста і розиглітазону (маркерний субстрат, що представляє препарати, первинно метаболізованих CYP 2C8) показали, що монтелукаст не інгібує CYP 2C8 in vivo. Тому не очікується, що монтелукаст значно змінить метаболізм препаратів, які метаболізуються цим ензимом (наприклад паклітаксел, розиглітазон і репаглинид).

Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом CYP 2C8 та в меншій мірі - 2С9 і 3А4. У клінічному дослідженні взаємодії препаратів за участю монтелукаста і гемфиброзила (інгібітор як CYP 2C8, так і 2C9), гемфіброзил збільшив системний вплив монтелукаста в 4,4 рази. Зазвичай корекції дози монтелукаста при Гемфіброзил або іншими потужними інгібіторами CYP 2C8 не потрібно, але в цьому випадку лікаря слід враховувати можливість збільшення вираженості побічних реакцій.

На підставі досліджень in vitro не передбачені клінічно значущі лікарські взаємодії з менш потужними інгібіторами CYP 2C8 (наприклад тріметопрімоі). Одночасне застосування монтелукаста з ітраконазолом, потужним інгібітором CYP 3A4, не привів до значного збільшення системного впливу монтелукаста.

Передозування

Специфічною інформації щодо лікування передозування монтелукаста немає. в дослідженнях при ба монтелукаст призначали в дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а при короткочасних дослідженнях - до 900 мг/добу протягом близько 1 тижня, клінічно значущі побічні реакції не розвивалися.

У постмаркетинговий період і клінічних дослідженнях повідомлялося про гостру передозуванні монтелукаста. Ці випадки стосувалися дорослих і дітей, які брали дозу до 1000 мг (близько 61 мг/кг у дитини у віці 42 міс). Отримані клінічні та лабораторні дослідження відповідали профілю безпеки у дорослих і дітей.

У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких небажаних явищ не виявлено. Найчастіше прояви побічних ефектів відповідали профілю безпеки препарату і включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту і психомоторну гіперактивність. Лікування симптоматичне. Невідомо, чи виводиться монтелукаст при перитонеальному діалізі або гемодіалізі.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці.