Інструкція Метронідазол-Фармекс песарії 500 мг блістер №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

МЕТРОНІДАЗОЛ-ФАРМЕКС

(METRONIDAZOLE-PHARMEX)

 

 

Склад:

діюча речовина: metronidazole;

1 песарій містить 500 мг метронідазолу;

допоміжні речовини: твердий жир.

 

Лікарська форма.

Песарії.

Основні фізико-хімічні властивості: гладенькі песарії білого або майже білого кольору. На поздовжньому розрізі відсутні вкраплення, допускається наявність лійкоподібного поглиблення і повітряного стрижня.

 

Фармакотерапевтична група. Код АТХ.

Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології.

Код АТХ G01A F01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метронідазол належить до нітро-5-імідазолів і має широкий спектр дії. Граничними концентраціями, які дозволяють відрізнити чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю – від резистентних штамів (R), є такі: S < 4 мг/л і R > 4 мг/л.

До препарату чутливі: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронідазол стримує розвиток найпростіших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. До препарату непостійно чутливі: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечутливі штами мікроорганізмів: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

 

Фармакокінетика.

Після вагінального введення системне проникнення є мінімальним.

Період напіввиведення з плазми становить 8-10 годин.

Зв’язування з білками плазми  незначне (менше 20%).

Швидка і виражена дифузія у легені, нирки, печінку, жовч, спинномозкову рідину, шкіру, слину та вагінальний секрет. Перетинає плацентарний бар’єр і екскретується  в грудне молоко.

Метаболізм відбувається, головним чином, у печінці: утворюються два некон’юговані окиснені активні метаболіти (5-30 % активності).

Екскреція – переважно нирками: 35-65 % від отриманої дози виводиться із сечею у вигляді метронідазолу і його окиснених метаболітів.

 

Клінічні характеристики.

Показання

. Місцеве лікування трихомонадного та неспецифічного вагінітів.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до метронідазолу або до іншого компонента препарату. Гіперчутливість до похідних імідазолу.

Цей лікарський засіб не рекомендується призначати у комбінації з дисульфірамом або алкоголем (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дисульфірам: повідомлялося про випадки гострих транзиторних розладів з маренням (гострий напад марення, сплутаність свідомості) у пацієнтів, які приймали одночасно метронідазол і дисульфірам.

Алкоголь: не слід вживати алкогольні напої та приймати препарати, які містять алкоголь, під час лікування та протягом принаймні ще одного дня після його закінчення через можливе виникнення дисульфірамоподібного (антабусного ефекту) (гарячі припливи, еритема, блювання, тахікардія).

Пероральна терапія антикоагулянтами (варфариноподібні): посилення ефектів пероральних антикоагулянтів та підвищення ризику геморагічних ускладнень через сповільнення їхнього метаболізму у печінці. Необхідно частіше контролювати рівні протромбіну та здійснювати нагляд за рівнями МНВ (міжнародного нормалізованого відношення). Рекомендується коригування дози перорального антикоагулянту під час прийому метронідазолу та протягом 8 днів після його відміни.

Літій: рівень літію у плазмі при прийомі метронідазолу може збільшуватись. Необхідно перевіряти концентрації у плазмі літію, креатиніну та електролітів у пацієнтів, які приймають літій та метронідазол одночасно.

Циклоспорин: існує ризик підвищення рівнів циклоспорину в сироватці. Якщо препарати необхідно приймати одночасно, слід ретельно контролювати рівні циклоспорину та креатиніну.

Фенітоїн або фенобарбітал: спричиняє зниження рівнів метронідазолу у плазмі крові.

5-фторурацил: зниження кліренсу 5-фторурацилу спричиняє підвищення токсичності             5-фторурацилу.

Бусульфан: метронідазол може підвищувати рівні бусульфану у плазмі, що може призвести до значного токсичного впливу бусульфану.

Зміна міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). У пацієнтів, які отримували антибактеріальну терапію, реєструвалися численні випадки посилення активності пероральних антикоагулянтів. При цьому факторами ризику, що обумовлюють схильність до такого ускладнення, виступають наявність інфекції або вираженого запалення, вік пацієнта і загальний стан його здоров’я. У цих обставинах складно визначити, якою мірою на порушення рівноваги МНВ впливає сама інфекція або її лікування. Проте деякі класи антибіотиків відіграють при цьому більшу роль, зокрема: фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол і деякі цефалоспорини.

Результати лабораторних досліджень. Метронідазол здатний іммобілізувати трепонеми, що призводить до помилково-позитивного результату тесту Нельсона.

 

Особливості застосування.

Метронідазол не має прямої дії на аеробні чи факультативні анаеробні бактерії.

Метронідазол не слід застосовувати протягом більш ніж 10 днів та частіше 2 або 3 разів на рік.

Під час лікування метронідазолом слід уникати вживання алкоголю (антабусний ефект (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Існує імовірність персистування гонококової інфекції після елімінації трихомонадної інфекції.

У пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, метронідазол і його метаболіти виводяться протягом 8 годин проведення гемодіалізу, тому метронідазол треба приймати відразу ж після проведення гемодіалізу.

Не потрібно змінювати дозу для пацієнтів з нирковою недостатністю, яким проводять перитонеальний діаліз.

Препарат необхідно відмінити, якщо у пацієнтки виникає атаксія, запаморочення або сплутаність свідомості.

Пацієнти з тяжкими, хронічними або прогресуючими захворюваннями периферичної або центральної нервової системи мають ризик загострення неврологічного статусу.

Пацієнтам, які мають в анамнезі гематологічні порушення або які отримують препарат у високих дозах та/або протягом тривалого терміну, необхідно регулярно робити аналіз крові, особливо визначення вмісту лейкоцитів.

Препарат Метронідазол-Фармекс слід застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою енцефалопатією. У пацієнтів з печінковою енцефалопатією добову дозу необхідно зменшити на третину і можна застосовувати 1 раз на добу.

У пацієнтів з лейкопенією можливість продовження лікування препаратом буде залежати від тяжкості перебігу інфекційного захворювання.

У випадку тривалого лікування препаратом необхідно здійснювати нагляд за пацієнткою на предмет виникнення ознак побічних реакцій, таких як центральна або периферична нейропатія (парестезія, атаксія, запаморочення, судоми).

Пацієнтів слід повідомити, що метронідазол може забарвлювати сечу у темний колір (через активний метаболіт).

Застосування песаріїв при використанні презервативів або діафрагм підвищує ризик розриву латексу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Клінічні дані не продемонстрували жодних специфічних тератогенних або фетотоксичних ефектів, пов’язаних із метронідазолом. Проте відсутність такого ризику може бути підтверджена лише епідеміологічними дослідженнями. У зв’язку з цим у період вагітності метронідазол можна призначати лише у разі необхідності.

Годуваня груддю. Метронідазол екскретується у грудне молоко. У зв’язку з цим необхідно уникати застосування цього лікарського засобу у період годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігаються запаморочення, галюцинації, судоми або тимчасове порушення зору, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат дозволяється застосовувати для лікування тільки дорослих пацієнтів.

Метронідазол-Фармекс, песарії, як правило, застосовуються з таблетками метронідазолу.

Трихомонадний вагініт. Призначати по 1 песарію 1 раз на добу протягом 10 днів. Песарій вводити глибоко у піхву. Лікування слід проводити з одночасним пероральним прийомом таблеток метронідазолу.

Неспецифічні вагініти. 1 песарій вводити глибоко у піхву 1 раз на добу протягом 7 днів. У разі необхідності можна призначати таблетки метронідазолу перорально. Абсолютно необхідним є одночасне лікування статевого партнера пацієнтки, навіть у разі відсутності у нього симптомів інфекції.

Максимальна тривалість лікування препаратом Метронідазол-Фармекс не повинна перевищувати 10 днів, а кількість курсів лікування – 2-3 на рік.

 

Діти.

Препарат протипоказано застосовувати для лікування дітей.

 

Передозування

.

Може спостерігатися лейкопенія, нейропатія, атаксія, блювання, легка дезорієнтація. Оскільки специфічний антидот метронідазолу невідомий, рекомендовано здійснювати симптоматичну терапію.

 

Побічні реакції

.

З боку шлунково-кишкової системи:

− біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея;

− запалення слизової оболонки ротової порожнини, глосит з сухістю у роті, стоматит, смакові розлади (металевий присмак у роті), анорексія, обкладений язик;

− надзвичайно рідко – випадки панкреатиту, які мають оборотний характер.

З боку шкіри та її похідних:

− припливи з гіперемією, свербіж, висипи, які можуть супроводжуватися пропасницею;

− кропив’янка, ангіоневротичний набряк, рідко – анафілактичний  шок;

− поодинокі випадки пустульозного висипу та мультиформної еритеми.

З боку нервової системи:

− периферична сенсорна нейропатія;

− головний біль, судоми, запаморочення, атаксія, сонливість;

− дуже рідко – енцефалопатія (наприклад сплутаність свідомості, підвищення температури тіла, підвищена чутливість до світла, кривошия, галюцинації, параліч, розлади зору та руху) та підгострий мозочковий синдром (наприклад атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть минати після припинення прийому препарату;

− асептичний менінгіт.

З боку психіки:

− психічні розлади, у тому числі сплутаність свідомості, галюцинації, пригнічений настрій.

З боку органів зору:

− тимчасові порушення зору, такі як диплопія, міопія, розмивчасте зображення, зниження гостроти зору, зміни у сприйняті кольорів;

− оптична нейропатія/неврит.

З боку крові:

− у поодиноких випадках – агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія та лейкопенія.

Гепатобіліарні розлади:

− у поодиноких випадках – підвищення рівнів печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза),  холестатичний або змішаний гепатит та ураження клітин печінки (гепатоцитів), іноді з жовтяницею;

− повідомлялося про випадки печінкової недостатності, що потребувала трансплантації печінки у пацієнтів, які лікувались метронідазолом та іншими антибіотиками.

З боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини:

– дуже рідко – міальгія, артралгія.

Інші побічні реакції:

−     підвищення температури тіла.

Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення, що зумовлено присутністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.

 

Термін придатності

. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 5 песаріїв у блістері, по 1 або по 2 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

 

Місцезнаходження виробника.

Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.

 

Дата останнього перегляду.

 

Про всі випадки побічних реакцій необхідно інформувати виробника:

ТОВ «Фармекс Груп», Україна, 08300, Київська область, м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100, тел. +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, або через форму на сайті: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137-o/