Марвелон таблетки №63

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МАРВЕЛОН®

(MARVELON®)

 

Склад:

діючі речовини: desogestrel, ethinylestradiol;

1 таблетка містить 0,150 мг дезогестрелу та 0,030 мг етинілестрадіолу;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; кремнію діоксид колоїдний безводний; альфа-токоферол; кислота стеаринова; повідон; лактоза, моногідрат.

 

Лікарська форма.

Таблетки.

 

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, з одного боку відтиснено слово ORGANON*, з іншого – напис TR/5.

 

Фармакотерапевтична група.

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Естрогени і гестагени,  фіксовані комбінації. Код АТХ G03A A09.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Марвелон® – це комбінований пероральний контрацептивний засіб, що містить 150 мкг дезогестрелу і 30 мкг етинілестрадіолу.

Етинілестрадіол – добре відомий синтетичний естроген.

Дезогестрел – це синтетичний прогестаген. Після перорального застосування чинить потужну дію, спрямовану на інгібування овуляції, виявляє потужну прогестагенну та антиестрогенну активність, не виявляє естрогенної активності, демонструє дуже слабку андрогенну/анаболічну активність.

Діти. Немає клінічних даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату дітям (віком до 18 років).

Фармакокінетика.

Після перорального застосування дезогестрел швидко всмоктується з подальшим розподілом по всьому організму і виведенням, що не призводить до затримки препарату та/або його метаболітів в організмі. У добровольців у сироватці крові легко екстрагована фракція містила: дезогестрел, 3-кето-дезогестрел і полярні метаболіти. Рівні незміненого препарату знижуються різко, а рівень біологічно активного 3-кето-метаболіту може визначатися протягом 24 годин після застосування препарату.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Пероральна контрацепція.

 

Протипоказання.

Помірна або тяжка артеріальна гіпертензія.

Наявність на даний час або в анамнезі венозного тромбозу (наприклад тромбозу глибоких вен, емболії легеневої артерії).

Наявність на даний час або в анамнезі артеріального тромбозу (наприклад інфаркту міокарда, цереброваскулярних порушень) чи станів, що йому передують (наприклад транзиторна ішемічна атака, стенокардія).

Наявність на даний час або в анамнезі передвісників тромбозу (наприклад резистентність активованого протеїну С, недостатність антитромбіну-III, недостатність протеїну С, недостатність протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, антитіла до антифосфоліпідів).

Наявність серйозних або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу може також бути протипоказанням для застосування.

Мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами.

Цукровий діабет із судинними ускладненнями.

Наявність системного червоного вовчаку нині або в анамнезі.

Хірургічне втручання з пролонгованою іммобілізацією.

Панкреатит або раніше перенесений панкреатит, якщо асоціюється з високою гіпертригліцеридемією.

Наявність на даний час або в анамнезі тяжких захворювань печінки, доки показники функції печінки не повернуться до норми.

Наявність на даний час або в анамнезі пухлин печінки (доброякісних або злоякісних).

Встановлені або підозрювані злоякісні гормонозалежні пухлини

(див. розділ «Особливості застосування»).

Вагінальна кровотеча невстановленої етіології.

Встановлена або можлива вагітність.

Підвищена чутливість до будь-якої складової препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодії між пероральними контрацептивами та іншими лікарськими препаратами можуть призвести до серйозної кровотечі та/або неефективності перорального контрацептиву.

Метаболізм у печінці: взаємодія може спостерігатися з лікарськими препаратами, які індукують мікросомальні ферменти, що призводить до підвищеного кліренсу статевих гормонів (такими як, гідантоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин, рифабутин та, можливо, окскарбазепін, топірамат, фельбамат, ритонавір, гризеофульвін та препарати, що містять звіробій).

Звіробій. Зниження концентрації гормонального контрацептива у плазмі крові внаслідок індукції мікросомальних ферментів препаратами, що містять у своєму складі звіробій, пов’язано із ризиком зниження чи навіть втрати ефективності  КОК, та може викликати серйозні наслідки (настання вагітності). При застосуванні активованого вугілля всмоктування стероїду, що знаходиться в таблетці, може знизитися, а, отже, може знизитися контрацептивна ефективність препарату. У такому разі слід чинити відповідно до рекомендацій щодо пропуску для прийому таблеток.

Максимальна індукція ферментів зазвичай не спостерігається на протязі 2-3 тижнів, але може продовжуватись щонайменше 4 тижні після відміни терапії.

Про зниження контрацептивного ефекту повідомлялося при одночасному застосуванні препарату з антибіотиками, такими як ампіцилін та тетрацикліни. Механізм цього ефекту невідомий.

Жінкам, які приймають будь-який із цих лікарських засобів, необхідно тимчасово застосовувати бар’єрний метод як додаток до комбінованого перорального контрацептиву (КПК) або обрати інший метод контрацепції. При застосуванні препаратів, що стимулюють мікросомальні ферменти, слід застосовувати бар’єрний метод як доповнення до КПК протягом усього терміну застосування КПК та протягом 28 днів після припинення застосування. Жінки, які приймають антибіотики (окрім рифампіцину та гризеофульвіну), мають використовувати бар’єрний метод протягом застосування КПК та протягом 7 днів після відміни. Якщо період, протягом якого використовувався бар’єрний метод, триває і після закінчення таблеток КПК в упаковці, слід розпочати застосовувати наступну упаковку КПК без звичайної перерви.

Пероральні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших лікарських препаратів. Відповідно у плазмі та в тканинах концентрації таких ліків можуть підвищуватися (наприклад, циклоспорину), чи знижуватися (наприклад, ламотриджину).

Застереження. Необхідно уважно прочитати інструкцію з медичного застосування супутнього препарату для встановлення можливих взаємодій.

Лабораторні аналізи. Були отримані дані про вплив комбінованих пероральних контрацептивів (КПК) на результати певних лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники функцій печінки, нирок, щитовидної залози, надниркових залоз, рівень білків (переносників) в сироватці крові, наприклад, глобулін, що зв’язує кортикостероїди та/або ліпідну/ліпопротеїнову фракції, показники вуглеводного обміну, коагуляції та фібринолізу. Зміни зазвичай залишаються в межах норми.

 

Особливості застосування.

За наявності будь-якого із зазначених нижче станів/факторів ризику переваги і ризик застосування комбінованих гормональних контрацептивів (КГК) потрібно зважуватись для кожної конкретної жінки й обговорювати з пацієнткою перед тим, як вона вирішить приймати цей препарат. У разі загострення, посилення або першої появи будь-якого із цих станів жінка повинна звернутись до лікаря. Лікар вирішує, чи потрібно припинити застосування КГК.

 

Порушення кровообігу.

Епідеміологічні дослідження припустили зв'язок між застосуванням КГК та підвищеним ризиком артеріальних і венозних тромботичних та тромбоемболічних хвороб, таких як інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен та емболія легеневої артерії. Ці явища виникають рідко.

Застосування будь-яких КГК асоціюється з підвищеним ризиком венозної тромбоемболії (ВТЕ) і/або емболії легеневої артерії. Ризик ВТЕ максимальний під час першого року застосування жінкою комбінованих пероральних контрацептивів, а також при поновленні застосування КГК після чотирьохтижневої  або більшої перерви. 

Результати епідеміологічних досліджень дають можливість припустити підвищений ризик венозного тромбозу при застосуванні низьких доз комбінованих пероральних контрацептивів, що містять дезогестрел (так звані препарати третього покоління), порівняно з застосуванням низьких доз комбінованих пероральних препаратів (так звані препарати другого покоління), що містять левоноргестрел.

Загалом вважається, що частота виникнення ВТЕ у осіб, які застосовують КГК з низькими дозами естрогену (<0,050 мг етинілестрадіолу), становить приблизно від 3 до 12 випадків на 10 000 жінок/років, тоді як у осіб, які не використовують КГК, від 1 до 5 випадків на 10 000 жінок/років. Ризик виникнення ВТЕ при застосуванні КГК нижчий, ніж такий під час вагітності (від 5 до 20 випадків на 100 000 жінок/років). У 1-2 % випадків ВТЕ призводить до летальних наслідків.

На діаграмі нижче продемонстровано ризик розвитку ВТЕ у жінок, які не є вагітними і не застосовують пероральні контрацептиви, у жінок, які застосовують пероральні контрацептиви, у вагітних жінок, а також у жінок у післяпологовий період. Слід зазначити, що при спостереженні за станом 10 000 жінок, які не є вагітними і не застосовують пероральні контрацептиви упродовж одного року, ВТЕ розвивалося у 1-5 з цих жінок.

 

Імовірність розвитку ВТЕ

Від 5 до 20