Лоризан таблетки 10 мг блістер №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. лоратадин - трициклічний селективний блокатор периферичних Н1-гістамінових рецепторів. при застосуванні в рекомендованих дозах не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. протягом тривалого лікування не виявлено клінічно значущих змін в показниках життєво важливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або на ЕКГ. лоратадин не чинить значного впливу на активність Н2-гістамінових рецепторів. не блокує захоплення норадреналіну і фактично не впливає на серцево-судинну систему або активність водія ритму.

Існують дані, що при проведенні шкірних проб на гістамін після прийому разової дози 10 мг, антигістамінний ефект виникає через 1-3 год, досягає піку через 8-12 год і триває 24 год. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину .

Клінічна ефективність і безпеку. Відомо, що Лоратадин (таблетки) в дозі 10 мг 1 раз на добу був більш ефективним, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, щодо поліпшення стану при симптомах (назальних і не назальних) алергічного риніту. При застосуванні лоратадину, сонливість виникає не так часто, ніж при застосуванні клемастина, і практично з такою ж частотою, як і при застосуванні терфенадину і плацебо.

Підтверджено, що Лоратадин в дозі 10 мг 1 раз на добу ефективніше плацебо в лікуванні пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив'янкою (ослаблення свербіння, еритеми та алергічного висипання).

Діти. Ефективність у дітей подібна до ефективності у дорослих.

Фармакокінетика

Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їжі може дещо затримувати всмоктування лоратадину, однак це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину і його активного метаболіту пропорційні дозі.

Розподіл. Для лоратадина властивий високий ступінь зв'язування з білками плазми крові (від 97 до 99%), а його активного метаболіту - з помірною активністю (73-76%).

У здорових добровольців Т ½ лоратадина і його активного метаболіту в плазмі крові становить приблизно 1 і 2 ч відповідно.

Біотрансформація. Після перорального прийому лоратадин добре всмоктується і метаболізується під впливом CYP 3A4 і CYP 2D6, головним чином в дезлоратадин. Час досягнення C max лоратадину і дезлоратадину в плазмі крові становить 1-1,5 і 1,5-3,7 ч відповідно.

Виведення. Близько 40% дози виводиться з сечею і 42% з калом протягом 10 днів, в основному у формі кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться з сечею протягом перших 24 год. Менше 1% активної речовини виводиться в незміненій активній формі - як лоратадин або дезлоратадин.

У дорослих здорових добровольців Т ½ лоратадина склав 8,4 ч (3-20 год), а основного активного метаболіту - 28 год (8,8-92 год).

Фармакокінетичний профіль лоратадину та його метаболітів у здорових дорослих добровольців можна порівняти з таким добровольців літнього віку.

У хворих з хронічною нирковою недостатністю значення фармакокінетичних параметрів не збільшуються в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Середній Т ½ істотно не змінюється, а гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його метаболітів. У пацієнтів з хронічними порушеннями функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.

У хворих з хронічним алкогольним ураженням печінки можливе підвищення значень фармакокінетичних параметрів лоратадину в 2 рази, в той час як фармакокінетичний профіль метаболіту не змінюється в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Т ½ лоратадина і його метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується в залежності від тяжкості захворювання печінки.

Показання

Симптоматичне лікування алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Застосування

Таблетки можна приймати перорально, незалежно від прийому їжі.

Дорослим і дітям віком старше 12 років приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Дітям у віці 2-12 років з масою тіла 30 кг - 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

У дітей з масою тіла 30 кг застосовують лоратадин у вигляді сиропу.

Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів похилого віку та хворих з нирковою недостатністю.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат в низькій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Протипоказання

Підвищена чутливість до лоратадину або інших компонентів препарату.

Побічні ефекти

Коротка характеристика профілю безпеки. в клінічних дослідженнях за участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг/добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив'янку, про побічні реакції повідомлялось у 2% пацієнтів. найчастіші побічні реакції, про які повідомлялося, були: сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). в клінічних дослідженнях у дітей віком 2-12 років відзначалися такі небажані явища, як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або втома (1%).

Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100), рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1 000), дуже рідко (1/10 000) і невідомо (неможливо встановити за наявними даними).

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілаксія, включаючи ангіоедема.

З боку нервової системи: дуже рідко - запаморочення, судоми.

З боку серця: дуже рідко - тахікардія, посилене серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко - нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - висип, алопеція.

Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування препарату: дуже рідко - втома.

Особливі вказівки

Лорізан слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з тяжкою формою порушення функції печінки.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати у пацієнтів з рідкою спадковою непереносимістю галактози, Lapp-лактазной недостатністю або глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Прийом лоратадина необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних аллергопроб для запобігання хибним результатам.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Даних про застосування лоратадину у вагітних дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано уникати застосування препарату в період вагітності.

Годування грудьми. Є дані, що свідчать про виведення лоратадину / метаболітів з грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Дані про вплив препарату на жіночий або чоловічий фертильність відсутні.

Діти. Ефективність та безпечність застосування лоратадину у дітей у віці до 2 років не встановлені.

Препарат у формі таблеток призначають дітям з масою тіла 30 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Не було помічено впливу препарату на швидкість реакції пацієнта при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Однак слід враховувати, що іноді можливе виникнення сонливості, яка може впливати на здатність керувати транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Взаємодії

Лоратадин не посилює пригнічувала дії алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP 3A4 або CYP 2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, в свою чергу, збільшує вираженість побічних ефектів.

Циметидин, еритроміцин і кетоконазол підвищують концентрацію лоратадину в плазмі крові, але це підвищення не проявляється клінічно, в тому числі за даними ЕКГ.

Передозування

Передозування лоратадина підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів.

Симптоми: головний біль, сонливість, тахікардія.

Лікування симптоматичне і підтримуюче (стимулювання блювання, промивання шлунка, призначення активованого вугілля). Гемодіаліз неефективний; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома.

Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатися під медичним наглядом.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.