// <!-- Meta Pixel Code --> <img height="1" width="1" style="display:none" src="https://www.facebook.com/tr?id=1443666692776941&ev=PageView&noscript=1" /> // <!-- End Meta Pixel Code -->
Замовлення Замовлення Обране Обране
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
anc

Лораксон порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг флакон №12

Ексір Фармасьютикал
Артикул: 2781
Лораксон порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг флакон №12 Лораксон порошок для розчину для ін'єкцій 1000 мг флакон №12
status-success Є в наявності
1414.1 грн
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
Упаковка
0
флакон
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip
Продаж зазначених ліків відбувається в аптеці тільки за наявності рецепту від лікаря

Особливості застосування

Торгова назва
Лораксон
Діюча речовина

Цефтріаксон

Дорослим
МОЖНА
Дітям
За призначенням лікаря
Вагітним
За призначенням лікаря
Годуючим
За призначенням лікаря
Алергікам
З обережністю
Водіям
З обережністю, можливо запаморочення
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Флакони з сухим вмістом
Форма випуску
флакон
Кількість в упаковці
12 флаконов по 1000 мг
Спосіб застосування
Инъекции

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. цефтриаксон - антибіотик групи цефалоспоринів iii покоління з широким спектром антибактеріальної дії. має високу активність відносно більшості грампозитивних і грамнегативних бактерій, як аеробних, так і анаеробних.

Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу компонентів бактеріальних мембран. До цефтриаксону високочутливі бактерії з високою швидкістю поділу. Цефтриаксон стійкий до гидролитическому дії β-лактамаз (пеніцилінази, цефалоспорінази), який продукує більшістю грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефтриаксон активний як in vitro, так і in vivo щодо таких мікроорганізмів:

грампозитивних, включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичні стрептококи групи A), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи B), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp .; метицилінстійкі стафілококи резистентні до цефтриаксону. Більшість штамів ентерококів стійкі до цефтриаксону;

грамнегативних, включаючи Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Деякі штами резистентні), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (В тому числі Kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (В тому числі S. typhi), Serratia spp. (В тому числі S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (В тому числі V. cholerae), Yersinia spp. (В тому числі Y. enterocolitica).

Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону в умовах in vitro і in vivo (у тварин). Відповідно до клінічних даними відзначають високу ефективність цефтриаксону при лікуванні первинного та вторинного сифілісу.

Анаеробних, включаючи Bacteroides spp. (В тому числі деякі штами В. fragilis), Clostridium spp. (В тому числі Cl. Difficile), Fusobacterium spp. (Крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Більшість штамів Bacteroides spp. (Наприклад В. fragilis), які продукують β-лактамазу, резистентні до цефтриаксону. У зв'язку з наявністю даних про резистентності до цефалоспоринів in vitro деяких штамів бактерій, для визначення чутливості мікроорганізмів застосовують диски, що містять цефтриаксон.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні добре проникає в тканини та рідини організму і має високий обсяг розподілу.

Цефтриаксон швидко всмоктується після в / м введення, досягає високої концентрації в сироватці крові. Біодоступність препарату - 100%. Зв'язування з білками плазми крові - 95%. Обсяг розподілу - 0,15 л/кг .

Через 2-24 год після одноразового введення цефтриаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла, його концентрація в спинномозковій рідині перевищує МПК для більшості збудників менінгіту. При менінгіті у дітей цефтриаксон проникає в спинномозкову рідину, де його концентрація становить 17% концентрації в плазмі крові.

Період напіввиведення - 6-9 год. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення (в середньому - 8 год, у дітей у віці до 8 днів і у пацієнтів у віці старше 75 років - в 2 рази довший) концентрація цефтриаксону через 24 годин після введення вище , ніж МПК для більшості мікроорганізмів. Максимальна концентрація в плазмі крові після в / м введення досягається через 70-90 хв. 50% препарату виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 48 год, решта - печінкою. У новонароджених нирками виводиться близько 70% препарату.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами: сепсис, менінгіт; інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту); інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри; інфекції у хворих з ослабленим імунітетом; інфекції нирок і сечовивідних шляхів; інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія; лор-інфекції (отит, синусит); інфекції статевих органів, включаючи гонорею; профілактика інфекцій в хірургії.

Застосування

Вводять в / в і в / м.

Дорослим і дітям віком старше 12 років зазвичай призначають 1-2 г 1 раз на добу (кожні 24 год). При важких інфекціях або інфекціях, спричинених помірно чутливими мікроорганізмами, дозу можна підвищити до 4 г/добу.

Новонародженим (до 14 днів) призначають 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, максимальна добова доза - 50 мг/кг на 1-2 введення. Доза препарату однакова для доношених і недоношених дітей.

Дітям у віці 21 день-12 років призначають 20-80 мг/кг маси тіла на добу на 1-2 введення. У дітей з масою тіла 50 кг цефтриаксон застосовують в дозі для дорослих.

Дозу 50 мг/кг маси тіла призначають у вигляді в / в інфузії протягом не менше 30 хв.

Хворі з тяжкими інфекціями: призначають звичайні дози для дорослих.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання. Застосування Лораксона слід продовжити ще протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла і бактеріологічного відсутність збудників.

При бактеріальному менінгіті у дітей грудного віку і дітей у віці до 12 років доза становить 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу.

Для лікування гонореї (викликаної продукують і не продукують пеніциліназу штамами) рекомендована доза - 250 мг в / м одноразово.

Для профілактики розвитку післяопераційних інфекцій - однократне введення Лораксона в дозі 1-2 г за 30-90 хв до початку операції.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок не слід знижувати дозу препарату, якщо збережена нормальна функція печінки.

При нирковій недостатності тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 м

У пацієнтів з порушеною функцією печінки немає необхідності знижувати дозу препарату, якщо збережена нормальна функція нирок.

У пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю необхідно регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові.

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, введення додаткової дози препарату після діалізу. Необхідний контроль рівня цефтриаксона в сироватці крові для можливої корекції дози, оскільки у цих пацієнтів можливе зниження швидкості елімінації.

Приготування розчинів

Р-р готують безпосередньо перед використанням. Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

Р-р для в / м введення: у флакон з 500 мг препарату додають 2 мл одного з наступних розчинників (або 3,5 мл розчинника на 1 г препарату): стерильної води для ін'єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5% р-р глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичний водний розчин для ін'єкцій (містить 0,9% бензилалкоголь) або 1% р-н лідокаїну гідрохлориду для отримання концентрації 250 мг/мл.

Вводити в / м глибоко в сідничний м'яз. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю.

Р-р, що містить лідокаїн, не можна вводити в / в.

Р-р для в / в ін'єкцій: у флакон з 500 мг препарату додають 5 мл одного з наступних розчинників (або 10 мл розчинника на 1 г препарату): стерильної води для ін'єкцій, 5 або 10% розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду для отримання розчину з концентрацією 100 мг/мл.

Препарат вводиться в / в повільно протягом 2-4 хв.

Р-р для в / в інфузії (краплинно): 2 г Лораксона розчиняють в 50-100 мл одного з наступних інфузійних розчинів, що не містять іонів кальцію: 0,9% розчин натрію хлориду, 0,45% р- р натрію хлориду + 2,5% р-р глюкози, 5 або 10% р-р глюкози, фруктоза 5%, декстран 6% в розчині глюкози, вода для ін'єкцій. В / в інфузію проводять протягом не менше 30 хв.

Розчини, що містять Лораксон, не можна змішувати з розчинами інших антибіотиків при приготуванні та при введенні. Не використовувати в якості розчинників розчини, не перераховані вище.

Протипоказання

Підвищена чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів і пеніцилінів. при наявності у пацієнта підвищеної чутливості до пеніциліну слід врахувати можливість перехресної алергічної реакції. гіпербілірубінемія у новонароджених; i триместр вагітності.

Побічні ефекти

Реакції в місці введення: біль, ущільнення, при в / м введенні без розчину лідокаїну може виникнути локальна болючість.

Алергічні реакції: кропив'янка, лихоманка, озноб, свербіж, екзантема, алергічний дерматит, ексудативна мультиформна еритема, набряк, анафілактичний шок.

З боку системи крові: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитоз, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, нейтропенія, зниження рівня плазмових факторів згортання крові (ІІ, VІІ, ІХ, Х), тромбоцитопенія і збільшення протромбінового часу.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея; рідко - нудота і блювота, псевдомембранозний коліт, кандидоз порожнини рота (стоматит, глосит).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності АлАТ і АсАТ; дуже рідко - підвищення рівня ЛФ і білірубіну в сироватці крові; затемнення при УЗД-дослідженні жовчного міхура; біліарний сладж або псевдолітіаз.

З боку сечостатевої системи: підвищення рівня азоту сечовини в сироватці крові, ниркова недостатність; дуже рідко - підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, циліндрурія, гематурія, олігурія, вагінальний кандидоз.

З боку центральної нервової системи: в окремих випадках - головний біль і запаморочення, психомоторне збудження, судоми.

Особливі вказівки

Рекомендується медичне спостереження після ін'єкційного введення препарату в перший раз пацієнтам з підвищеною чутливістю до пеніциліну, пеніциламіну і гризеофульвину (перехресні алергічні реакції), а також пацієнтам з алергією, особливо ige-опосередкованої.

При відсутності алергічних реакцій в анамнезі проводять скарифікаційну шкірну пробу з розчином препарату.

При обтяженому аллергоанамнез спочатку проводять внутрішньошкірну пробу, при негативному результаті проводять скарифікаційну пробу. Результати проб перевіряють через 30 хв.

При розвитку реакції гіперчутливості негайного типу п / к вводять 0,5-1 мг адреналіну гідрохлориду; в / в інфузійно - кортикостероїдні препарати; парентерально - антигістамінні препарати, при наявності бронхоспазму вводять неофіллін і селективні β-адреноміметики, кисень, проводять штучне дихання, при необхідності - інтубація.

Чи не застосовувати розчин при наявності в ньому твердих часток; приготовлений розчин застосовують негайно.

Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до янтарного залежно від тривалості зберігання, виду і концентрації розчинника.

Не застосовувати в якості розчинника новокаїн в зв'язку з можливістю розвитку анафілактичного шоку.

Не рекомендується застосовувати як розчинник розчини з вмістом бензилалкоголь при введенні препарату дітям грудного віку в зв'язку з можливістю розвитку токсичного синдрому на тлі метаболічного ацидозу, пригнічення функцій ЦНС, диспное, ниркової недостатності, судомних реакцій і внутрішньомозкових крововиливів.

В умовах in vitro Лораксон витісняв пов'язаний з альбумінами сироватки крові білірубін, Лораксон з обережністю призначають при наявності гіпербілірубінемії дітям грудного віку, недоношеним дітям та пацієнтам, які тривалий час приймають верапаміл.

Пацієнтам з печінковою недостатністю зниження дози не потрібно. У пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю добова доза препарату не повинна перевищувати 2 м

Необхідно контролювати протромбіновий час, особливо у пацієнтів з порушенням синтезу і низьким депо вітаміну К в організмі (хронічні хвороби печінки, знижене харчування). При необхідності призначають вітамін К (10 мг на тиждень).

Особам похилого віку необхідно додаткове призначення вітаміну К. При АГ, порушеннях водно-електролітного обміну необхідно контролювати рівень натрію в плазмі крові. Тривале застосування Лораксона може привести до розвитку суперінфекції (Candida spp., Enterococcus spp. Та ін).

При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль формених елементів периферичної крові.

При наявності кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту (особливо виразкового коліту), ентериту або коліту, спричиненого прийомом антибіотиків, препарат призначають тільки за життєвими показаннями (у зв'язку з можливістю розвитку псевдомембранозного коліту).

Лікування Лораксоном припиняють поява жовтухи або печінкової кольки у пацієнтів.

Пацієнтам з гранулоцитопенією Лораксон призначають у поєднанні з аміноглікозидними антибіотиками.

Під час лікування можливі хибнопозитивні реакції на наявність глюкози в сечі, яка визначається методом редукції міді, необхідно проводити тест не раніше ніж через 4 години після введення антибіотика або глюкозооксидазним методом. У пацієнтів, що приймають цефтриаксон, реакція Кумбса може бути хибнопозитивної. Застосування Лораксона з метою профілактики можливих інфекційних ускладнень в результаті хірургічного втручання обмежується 24 год з моменту проведення операції. Не рекомендується застосовувати Лораксон з метою профілактики інфекції в нейрохірургії.

Можлива наявність тіні при УЗД-дослідженні жовчного міхура (при наявності сладжа). Даний симптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапії Лораксоном, при наявності больового синдрому хірургічного втручання не потрібно, досить консервативного лікування.

Період вагітності та годування груддю. Незважаючи на відсутність даних про мутагенну або тератогенну дію Лораксона, його не рекомендується застосовувати в період вагітності, особливо в I триместр, при відсутності абсолютних показань до його застосування.

У невеликій кількості в грудне молоко, в період лактації призначають препарат після ретельної оцінки співвідношення можливого ризику для дитини та користі для матері.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами. На час лікування антибіотиком необхідно утримуватися від цих видів діяльності.

Взаємодії

Не змішувати Лораксон з іншими антибактеріальними препаратами або розчинами, включаючи пентамідину ізотіонат або лабеталола гідрохлорид.

У комбінації з аміноглікозидами Лораксон надає синергізм. При одночасному застосуванні ці препарати слід вводити в різні ділянки м'язових тканин. Не змішувати в одному шприці або флаконі.

При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе потенціювання їх дії в результаті пригнічення синтезу вітаміну К. Одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, гепарином або антиагрегантами, нестероїдними протизапальними препаратами може підвищити ризик розвитку кровотечі. При одночасному прийомі петльових діуретиків зростає ризик нефротоксичності.

З обережністю слід застосовувати Лораксон разом з препаратами, що містять алкоголь.

На час лікування вживати алкоголь. Прийом алкоголю під час лікування Лораксоном може привести до дисульфірамоподібної реакції.

Цефтриаксон несумісний з розчинами, що містять кальцій (розчини Хартмана та Рингера).

Фармацевтично несумісний з ванкоміцином і флуконазолом. При в / в введениях цих препаратів шляхом інфузії їх вводять послідовно з достатніми часовими інтервалами.

Передозування

Чи не спостерігалася. при передозуванні проводять гемодіаліз або перитонеальний діаліз.

Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C

Актуальна інформація

Цефалоспорини. цефтриаксон

Цефалоспорини є важливим класом антибіотиків для лікування широкого спектру інфекцій. як цефалоспорин третього покоління цефтріаксон був схвалений для продажу в сша в 1984 р подібно до інших β-лактамних антибіотиків, антибактеріальна активність цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. оскільки для цефтриаксона характерні сильну антибактеріальну дію, тривалий період напіввиведення і хороший терапевтичний ефект, він широко призначається новонародженим, немовлятам і дітям старшого віку при лікуванні сепсису і менінгіту. проте існує велика кількість суперечливих думок з приводу безпеки призначення цефтриаксону як дорослим, так і дітям (zeng l. et al. 2017).

Спектр терапевтичних призначень

Лораксон (цефтриаксон) - парентеральний цефалоспорин третього покоління з тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє вводити препарат 1 р/добу. Активний щодо Streptococcus pneumoniae, метицилін стафілококів, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis і Neisseria spp. Препарат активний відносно Enterobacteriaceae. Однак останнім часом були виявлені мутував штами цих бактерій, які продукують хромосомні бета-лактамази. Хромосомні бета-лактамази, як правило, виробляються в невеликих кількостях. Однак під впливом деяких бета-лактамних антибіотиків їх синтез різко зростає. З цим пов'язаний механізм резистентності патогенних бактерій (Семенов В.М. та співавт., 2004). Іншими відповідними механізмами стійкості бактерій до дії антибіотиків є модифікація або придбання додаткових білків, що зв'язують пеніцилін, зазвичай у грампозитивних бактерій. Тому відбувається зниження активності всіх цефалоспоринів третього покоління в відношенні цих патогенів, на що слід звернути увагу при визначенні чутливості антибіотиків до патогенного мікроорганізму.

Великі дані рандомізованих клінічних досліджень підтверджують ефективність цефтриаксону при важких і важко піддаються лікуванню позалікарняних інфекціях, включаючи менінгіт, пневмонію і гострий середній отит. Цефтриаксон також ефективний при інших позалікарняних інфекціях, включаючи неускладнену гонорею, гострий пієлонефрит та різні інфекції у дітей. У нозокоміальних умовах (внутрішньолікарняні умови) великі дані також підтверджують терапевтичну ефективність цефтриаксону у поєднанні з аміноглікозидами або без при важких грамнегативних бактеріальних інфекціях, пневмонії, спонтанному бактеріальному перитоніті та в якості профілактики до хірургічного втручання.

Цефтриаксон має хороший профіль переносимості, найбільш частими побічними реакціями є діарея, нудота, блювання, кандидоз та висипання на шкірі. Цефтриаксон може викликати оборотний індукований біліарний псевдолітіаз у дітей, особливо при призначенні високих доз препарату (≥2 г/добу); однак частота істинного літіаза становить 0,1%. Після в / в або в / м введення препарату можливі дискомфорт або флебіт у місці ін'єкції (Lamb HM et al., 2002).

Дослідження антибактеріальної активності

Згідно з даними великих досліджень in vitro, опублікованими з 1998 р, цефтриаксон активний відносно Streptococcus pneumoniae, β-гемолітичної групи стрептококів і метицилін стафілококів. Його активність більш варіабельна щодо віріданов групи стрептококів. Цефтриаксон неактивний відносно стійкими до метициліну стафілококів і ентерококів. Стійкість до пеніциліну S. pneumoniae стає все більш поширеною. Однак поширеність стійкості до цефтриаксону серед S. pneumoniae залишається 5% у всьому світі.

Цефтриаксон має високу активність відносно Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp. А також проти сальмонел і шигел. Однак дані, опубліковані з 1998 р, показують, що цефтриаксон, як і інші цефалоспорини третього покоління, нині володіє змінною активністю відносно більшості ентеробактерій. Цефтриаксон малоактивний або не володіє активністю щодо Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia або Achromobacter xylosoxidans.

Цефтриаксон стабільний щодо хромосомних β-лактамаз TEM-1, TEM-2, SHV-1 і K1. На його активність також не впливають індуцібельная β-лактамази AmpC.

У клінічних дослідженнях було встановлено, що цефтриаксон можна зупинити впливає на кишкову мікрофлору (пригнічує ентеробактерії, біфідобактерії, клостридії та бактероїди та збільшує кількість ентерококів і дріжджоподібних грибів роду кандида). У випадковому дослідженні було встановлено, що кількість штамів цефалоспорінрезістентних грамнегативнихбактерій менше, ніж при терапії цефотаксиму або цефазоліном. Крім того, в дослідженні на 12 пацієнтах було встановлено, що кишкова мікрофлора відновлюється протягом 14 днів після завершення лікування (за винятком 1 хворого, який брав участь в дослідженнях).

Взаємозв'язок між фармакодинамическими та фармакокінетичними параметрами

Цей взаємозв'язок важлива для прогнозування антибактеріальної активності. Фармакодинамічний огляд даних епіднагляду показав, що терапевтичне дійстві цефтриаксона було пов'язано з його концентрацією в плазмі крові, яка була вище мінімальної інгібуючої концентрації, необхідної для пригнічення росту 90% патогенних штамів бактерій (MІК 90) S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis і Staphylococcus aureus. І така концентрація зберігалася протягом більш ніж 50% інтервалу часу між введенням доз препарату. У здорових дорослих добровольців сироваткові концентрації цефтриаксону (в / в інфузія 1 г препарату 1 р / добу протягом 30 хв) були бактерицидними протягом усього періоду між введенням дози препарату проти клінічних штамів S. pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Serratia marcescens і H. influenzae.

фармакокінетичний профіль

При в / в введенні цефтриаксону в дозі 0,5; 1 або 2 г C max в плазмі крові становить 82; 151 і 257 мг/л відповідно, тоді як в / м введений цефтриаксон у дозі 0,5 або 1 г досягає значень C max 38 і 76 мг/л відповідно через 2-3 ч. Через 24 год після в / в введення цефтриаксону в дозі 2 г середня концентрація в плазмі крові коливається в межах 12-20 мг/л.

Повторне одноразове в / в введення цефтриаксону в дозі 2 г призводить до збільшення середньої величини C max на 8%, а повторне в / м введення цефтриаксону в дозі 1 г - на 11%.

Цефтриаксон оборотно зв'язується з альбуміном, і рівень зв'язування знижується з підвищенням концентрації цефтриаксону в плазмі крові (від 95% при 70 мг/л до 58% при 600 мг/л).

Цефтриаксон добре проникає в усі рідини та тканини організму. Обсяг розподілу цефтриаксону у здорових добровольців коливається в інтервалі 5,8-15,5 л.

Препарат переважно накопичується в жовчі, і середні концентрації 153 і 44 мг/л досягаються через 1 і 3 години, відповідно після в / в введення 1 г препарату. В основному виділяється нирками в незміненому вигляді. У здорових добровольців 45-60% дози, що становить 0,5-3 г, виводиться з сечею протягом 48 год. Інша частина виділяється з жовчю і калом у вигляді неактивних сполук.

Загальний плазмовий кліренс цефтриаксону залежить від дози; після в / в введення 0,5 г препарату він збільшується в межах 0,61-1,0 л / год, після в / в введення 2 г препарату - в межах 1,18-1,29 л / год.

Середній період напіввиведення (Т ½) цефтриаксона у здорових дорослих становить 6-9 год, що значно більше, ніж у інших цефалоспоринів (0,6-4,4 год). Т ½ цефтриаксона не залежить від введеної дози, частоти або шляху введення.

терапевтичне застосування

Менінгіт. У 5 рандомізованих дослідженнях в / в введення цефтриаксону в дозі 60-100 мг/кг маси тіла у 98-100% немовлят і дітей з менінгітом спостерігався відповідь на введення даного препарату протягом 18-36 год. Аналогічні показники відповіді спостерігалися з алатрофлоксаціна, цефуроксимом і цефотаксиму (88-97% хворих). Неврологічні ускладнення при виписці були зареєстровані у 9-23% пацієнтів, які отримували цефтриаксон. Два невеликих порівняльних дослідження також показали, що цефтриаксон ефективний при лікуванні менінгіту у дорослих.

Гострий середній отит. Згідно з даними 6 рандомізованих досліджень одноразова в / м доза цефтриаксону 50 мг/кг маси тіла була клінічно ефективна і аналогічна 10-денний пероральної схемою прийому амоксициліну с / без клавулановоїкислоти, Цефаклор або котрімоксазола (триметоприм / сульфаметоксазол) при терапії немовлят і дітей з неускладненим гострим середнім отитом (ВЗГ). У дітей з ВЗГ, які не реагують на попередню антибактеріальну терапію, 3 дослідження продемонстрували, що в / в режим введення 3 доз цефтриаксону по 50 мг/кг/добу усуває 93-98% патогенів середнього вуха. Значно нижчі показники ерадикації спостерігалися при застосуванні 1 або 3 доз цефтриаксону в цій групі пацієнтів тільки в одному з порівняльних досліджень (73% проти 98%; р0,001).

При такому терапевтичному підході рекомендується, щоб при неускладненому ВЗГ призначалася одноразова доза цефтриаксону, а при необхідності - додаткові дози (через 48-72 год) в тому випадку, якщо при введенні першої дози стався клінічний збій. Передбачається, що другу дозу можна вводити через 48-72 год, а не через 24 год, оскільки концентрація цефтриаксону перевищує MІК 90 протягом близько 120 ч або більше для більшості організмів, включаючи пеніцилін штами S. pneumoniae. Такий гнучкий підхід до терапії захворювання враховує можливість того, що якщо схема прийому однієї дози цефтріаксону була порушена, можлива терапія другої дозою, і в цьому випадку третьої дози не потрібна.

Позалікарняна пневмонія. Згідно з даними 10 рандомізованих досліджень серед госпіталізованих дорослих хворих з позалікарняної пневмонією (CAP), призначали цефтріаксон в дозі 1-4 г/добу як монотерапію або з подальшим введенням пероральних (інших) антибіотиків в якості продовження терапії захворювання. В цьому випадку його ефективність була аналогічна ефективності інших β-лактамних антибіотиків (амоксицилін + клавуланова кислота, цефепім, цефподоксим, цефодізім), фторхінолонів (ципрофлоксацин, левофлоксацин, гатифлоксацин, тровафлоксацин) і лінезолід. Частота терапевтичного успіху при призначенні цефтріаксону як монотерапії варіювала в межах 81-98% в порівнянні з 85-98% в схемах порівняння. А поетапна схема прийому цефтриаксону 50 мг/кг / добу з подальшим пероральним введенням цефіксиму або амоксициліну + клавуланова кислота досягла аналогічних показників терапевтичної ефективності (як в схемах порівняння) у дітей з позалікарняної пневмонією.

Крім цього, в неслепом дослідженні у 31 пацієнта з позалікарняної пневмонією середня тривалість перебування в стаціонарі була скорочена на 1,2 дня (тобто 4,8 дня проти 6 днів) у хворих, які отримували терапію в / в введенням цефтріаксону (доза не вказана) з подальшим пероральним введенням цефподоксима проксетилу 200 мг 2 р / добу в порівнянні з тими, хто отримував на початку терапії цефтриаксон, після чого слідували інші схеми лікування перорально (вибір перорального препарату був на розсуд лікаря). Не відмічено рецидивів первинної інфекції або реадмісію в лікарню через 1 міс спостереження ні в одній з груп лікування.

Інвазивні інфекції, викликані несприйнятливим до цефтриаксону Streptococcus pneumoniae: у пацієнтів з пневмококові менінгітом спостерігалися збої в лікуванні або непередбачувані реакції зі штамами з MІК ≥1 мг/л. Тому рекомендується проведення комбінованої терапії з ванкоміцином або рифампіцином для пацієнтів з несприйнятливими до цефтриаксону штамами. Однак існує мало інформації щодо призначення даних схем лікування. І, навпаки, останні дані по іншим пневмококові інфекцій (переважно пневмонія) дозволяють припустити, що цефтриаксон може ефективно застосовуватися для лікування інфекцій, викликаних S. pneumoniae (МІК цефтриаксона ≤2 мг/л).

Інфекції, що передаються статевим шляхом: разова доза в / м введення цефтриаксону в дозі 0,25 г призводить до стабільної частоти бактеріологічної ерадикації ≥95% у дорослих з неускладненій гонореєю. Ці дані отримані згідно 15 великим рандомізованих досліджень. Показники ерадикації, досягнуті з цефтріаксоном, були аналогічні тим, про які повідомлялося при одноразовому прийомі препаратів порівняння (90-100%; цефіксим, цефтизоксим, цефотаксим, ампіцилін / сульбактам + пробенецид, троспектоміцін, ципрофлоксацин, флероксацин і еноксацин).

У рандомізованому дослідженні при одноразовому в / м введенні цефтриаксону 0,25 г в поєднанні з пероральним доксициклином був досягнутий терапевтичний ефект для 95% жінок із запаленням тазових органів легкого та середнього ступеня тяжкості в порівнянні з 97% отримували пероральний клиндамицин + ципрофлоксацин.

Гострий пієлонефрит: у вагітних з гострим пієлонефритом 4 рандомізованих дослідження встановили, що парентеральне введення цефтриаксону 1 г/добу з подальшим пероральним прийомом цефалексину або цефрадін було ефективним для 92 і 98% хворих. Лікування було ефективним незалежно від того, чи проводилося воно повністю або частково амбулаторно, хоча інфекційні ускладнення виключали амбулаторне лікування у понад 50% жінок при терміні вагітності 24 тижнів. Аналогічні результати були досягнуті при схемах порівняння (в / в введення цефазоліну або ампіциліну + гентаміцин з подальшою аналогічною терапією).

Інші дитячі інфекції. Дані рандомізованих досліджень також продемонстрували, що цефтриаксон ефективний при лікуванні гострого пієлонефриту, множинної лікарської стійкості Salmonella typhi, септицемії, черевного тифу, шкірних і м'яких тканин, інфекцій кісток, інфекційної діареї, гарячкових епізодів у дітей з гемоглобінопатії і профілактиці інвазивних інфекцій у дітей з лихоманкою (у віці 3-36 міс). Крім того, схеми лікування, до складу яких входив цефтриаксон, виявилися ефективними та, як правило, добре переносилися, включаючи новонароджених з доведеною або передбачуваної інфекцією (Lamb HM et al., 2002).

У 2007 р від FDA надійшла інформація-попередження, що взаємодія цефтриаксону з кальцийсодержащими продуктами може привести до побічну реакцію у вигляді летального результату у новонароджених, а також потенціал для такого результату існує у хворих будь-якого віку. Тому дана інформація з'явилася в маркуванні препарату. Крім того, у дітей був відзначений широкий спектр інших побічних реакцій, включаючи пошкодження печінки, інформація про яких була додана в відповідний розділ інструкції (Zeng L. et al. 2017).

висновок

Оскільки цефтриаксон активний відносно S. рneumoniae, терапія цим препаратом проводиться часто; призначають як ізольовано, так і в складі комбінованої схеми лікування інвазивних пневмококових інфекцій, в тому числі зі зниженою чутливістю до бета-лактамів. Його схема прийому 1 р/добу дозволяє спростити інші складні схеми лікування в умовах лікарні, а також є популярною в якості парентерального препарату в умовах амбулаторного лікування. Ці властивості препарату разом з хорошим профілем переносимості означають, що цефтриаксон, ймовірно, збереже своє місце в якості важливого цефалоспорина третього покоління при лікуванні серйозних позалікарняних і внутрішньолікарняних інфекцій (Lamb HM et al., 2002).